ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
КАПТОПРИЛ
(CАРТOРRIL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Карtoрril,1-[(2S)-3-меркапто-2-метилпропіоніл]-L-пролін);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білі або майже білі, круглої форми,плоскі, з рискою та фаскою на одному боці;
склад: одна таблетка містить каптоприлу – 25 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна,полівінілпіролідон, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, тальк.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту. КодАТС С09А А01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Каптоприл є інгібіторомангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Пригнічує утворення ангіотензину ІІта попереджає його судинозвужувальну дію на артеріальні судини, інгібує розпадбрадикініну, що сприяє утворенню оксиду азоту, простагландину Е2, зарахунок чого зменшує загальний периферичний опір, післянавантаження, тиск управому передсерді та малому колі кровообігу. Знижує утворення альдостерону внадниркових залозах. Знижує опір у ниркових судинах, поліпшує кровопостачаннянирок.
Фармакокінетика. Приприйомі внутрішньо швидко і практично повністю всмоктується в травному каналіна 75 %. Біодоступність становить 60-70 %. Зв’язується з білками плазми кровіна 25-30 %. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 год. Періоднапіввиведення - 2-3 год. Підлягає біотрансформації в печінці. Періоднапіввиведення каптоприлу - 45–120 хв, його метаболітів - 9–12 год. Препаратвиводиться з організму переважно нирками (75 %) як у вигляді метаболітів, так ів незміненому вигляді (50 %).
Показання длязастосування. Артеріальнагіпертензія, у тому числі реноваскулярна і хронічна серцева недостатність (ускладі комбінованої терапії).
Спосіб застосування та дози. Каптоприл призначають за годину до їди.Режим дозування встановлюється індивідуально.
При артеріальній гіпертензії препарат призначають у початковій дозі 25мг, 2 рази на добу. За необхідності дозу поступово (з інтервалом 2-4 тижні)збільшують до досягнення оптимального ефекту. Максимальна добова доза – 300 мг.
Для лікуванняхронічної серцевої недостатності початкова доза становить 6,25 мг (1/4таблетки). Середня підтримуюча доза для дорослих - 25 мг, 2-3 рази на добу. Занеобхідності дозу поступово (з інтервалом не менше 2 тижнів) збільшують.Максимальна добова доза – 150 мг.
Пацієнтам зпорушеннями функції нирок на початку лікування призначають по 6,25 мг, 2–3 разина добу. Дозу можна збільшувати поступово, при цьому потрібно контролюватирівень креатиніну та калію в плазмі крові. Максимальна добова доза Каптоприлузалежить від кліренсу креатиніну (КК): кліренс креатиніну не менше 40-21мл/хв/м² - добова доза становить 150 мг; при кліренсі креатиніну 20–11мл/хв/м² призначають до 75 мг на добу, при кліренсі креатиніну 10мл/хв/м² - до 37,5 мг на добу.
Побічна дія. З бокусерцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, тахікардія.
З бокусечовидільної системи: протеїнурія, порушення функції нирок (підвищення рівнюсечовини та креатиніну в крові).
З боку системи кровотворення: нейтропенія та/або агранулоцитоз, анемія,тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: бронхоспазм, ангіоневротичний набряк,лімфаденопатія.
Дерматологічніреакції: висипання, звичайно макулопапульозного характеру, рідше - везикулярногоабо бульозного характеру, свербіж, фоточутливість.
З боку травногоканалу: анорексія, діарея, сухість ротової порожнини, порушення смаковихвідчуттів (металевий присмак), підвищення активності печінкових трансаміназ.Інші: гіперкаліємія, азотемія, протеїнурія, псевдопозитивна реакція на ацетон усечі.
Протипоказання. Підвищеначутливість до препарату, виражені порушення функції нирок, азотемія,гіперкаліємія, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз єдиної нирки зпрогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирки, спадковий набрякКвінке, первинний гіперальдостеронізм; стеноз гирла аорти або наявність іншихперепон відтоку крові із лівого шлуночка серця; підвищена чутливість доКаптоприлу та інших інгібіторів АПФ; вагітність і період лактації, дитячий вікдо 3 років.
Передозування. Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія.
Лікування: корекція об’єму циркуляції крові, введення плазмозаміннихпрепаратів. Каптоприл виводиться з організму при гемодіалізі.
Особливості застосування.
Перед початком, а також регулярно в процесі лікування Каптоприломпотрібно контролювати функцію нирок.
При хронічній серцевій недостатності препарат використовують за умовиретельного медичного спостереження за функцією серця та нирок.
З великою обережністю призначають Каптоприл пацієнтам з дифузнимизахворюваннями сполучної тканини або із системними васкулітами; хворим, якіотримують імунодепресанти, особливо за наявності порушень функції нирок,печінки. У таких випадках потрібно проводити контроль картини периферичноїкрові до початку використання Каптоприлу кожні 2 тижні протягом перших 3місяців терапії та періодично – в наступний період лікування.
Препарат з обережністю використовують при лікуванні алопуринолом абоновокаїнамідом, а також імунодепресантами (у т.ч. азатіоприном,циклофосфамідом), особливо пацієнтів з порушеннями функції нирок.
З обережністю використовують для пацієнтів з показаннями в анамнезі назахворювання нирок, оскільки підвищується ризик розвитку протеїнурії. В такихвипадках протягом перших 9 місяців лікування Каптоприлом потрібно щомісячноконтролювати кількість білку в сечі. Якщо рівень білку в сечі перевищує 1 г надобу, необхідно вирішити питання про доцільність подальшого використанняпрепарату.
З обережністюпризначають Каптоприл хворим на стеноз ниркових артерій, тому що існує ризикрозвитку порушень функції нирок; у разі підвищення рівня сечовини абокреатиніну в крові може знадобитися зниження дози Каптоприлу або відмінапрепарату.
Ризик розвитку артеріальної гіпотензії в процесі лікування можназменшити, якщо за 4-7 днів до початку лікування Каптоприлом припинити абозменшити дозу діуретиків.
У разі виникнення після прийому Каптоприлу симптоматичної артеріальноїгіпотензії пацієнту слід надати горизонтального положення, трохи підняти ноги.
За необхідності одночасного використання сечогінних засобів перевагунадають петельним, а не тіазидним діуретикам. Потрібно уникати одночасноговикористання калійзберігаючих діуретиків і препаратів калію.
У випадку розвитку ангіоневротичного набряку препарат відміняють іпроводять ретельне медичне спостереження. Якщо набряк локалізується на обличчі,він не потребує спеціального лікування (для зменшення вираженості симптомівможуть бути використані антигістамінні препарати); якщо набряк охоплює язик,горло або гортань та є загроза розвитку обструкції дихальних шляхів, потрібнотерміново ввести адреналін підшкірно (0,5 мл у розведенні 1:1000).
Взаємодія з лікарськими засобами. Діуретичні засоби, вазодилататори, антагоністикальцію, бета-адреноблокатори посилюють гіпотензивну дію Каптоприлу . Присумісному використанні Каптоприлу з індометацином (та з іншими нестероїднимипротизапальними засобами), з натрію хлоридом можливо зниження гіпотензивноїдії. Гіпотензивна дія Каптоприлу може бути уповільнена при застосуванні йогопацієнтами, які отримують клонідин. Одночасне використання з калійзберігаючимидіуретиками або з препаратами калію може призводити до гіперкаліємії. Приодночасному використанні солей літію можливо збільшення концентрації літію всироватці крові. Використання Каптоприлу у пацієнтів, які приймають алопуринолабо новокаїнамід, підвищує ризик розвитку нейтропенії та/або синдрому Стівенса−Джонсона.Застосування Каптоприлу пацієнтами, які приймають імунодепресанти (наприклад,циклофосфацин або азатіоприн), підвищує ризик розвитку гематологічних порушень.При одночасному застосуванні Каптоприлу і тетрациклінів знижується абсорбціяостанніх. Антацидні засоби утруднюють всмоктування Каптоприлу.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці.
Термінпридатності – 3 роки.
Упаковка. Таблетки по 25мг № 10у блістері, № 10х40 в пачці картонній.