ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
КАПТОПРИЛ - НОРТОН
(CАРТОРRIL - NORTON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сaptopril;
(2S)-1-[(2S)-3-меркапто-2-метилпропаноїл]піролідин-2-карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 12,5 мг: білі, круглі, двоопуклітаблетки без оболонки з написом “NORTON” з одного боку;
таблетки по 25 мг: білі, круглі, двоопуклі таблетки без оболонки знаписом “NORTON” з одного боку та рискою з другого;
склад: 1 таблетка містить каптоприлу – 12,5 мг або 25 мг;
допоміжні речовини: лактоза, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна,натрію крохмаль- гліколят, крохмаль кукурудзяний, повідон К-30,натріюметилпарабен, натрію пропілпарабен, тальк очищений.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту(АПФ). Код АТС: С09А А01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Каптоприл - перший синтетичнийінгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), що знайшов застосування вмедичній практиці. Блокуючи перетворення ангіотензину I в ангіотензин II,каптоприл має судинорозширювальну дію, зменшує загальний периферичний судиннийопір (після навантаження), тиск “заклинювання” у легеневих капілярах, опір улегеневих судинах; підвищує хвилинний об’єм серця та толерантність донавантаження. При тривалому застосуванні каптоприл зменшує вираженістьгіпертрофії міокарду лівого шлуночка, запобігає прогресуванню серцевоїнедостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Знижує тонусвиносних артеріол клубочків нирок, перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо препарат швидко та повністю (неменше 75 %) всмоктується із шлунково-кишкового тракту. У присутності їжібіодоступність знижується на 30 - 40 %. Максимальна концентрація в плазмі кровіреєструється через 30 - 90 хв після перорального прийому. Зв’язування збілками, здебільшого з альбуміном, становить 25 - 30 %. Проходить крізьгістогематичні бар’єри, виключаючи гематоенцефалічний бар’єр, проникає крізьплаценту. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення становить менше 3годин та збільшується при нирковій недостатності. Екскретується здебільшогонирками як у вигляді метаболітів, так і в незміненій формі (до 50 %). Протягом24 годин виводиться 95 % препарату, що всмоктався. Максимальне зниженняартеріального тиску після перорального прийому спостерігається через 60 - 90хвилин. Антигіпертензивний ефект дозозалежний і досягає оптимальних значеньпісля кількох тижнів регулярної терапії.
Показання для застосування. Каптоприл-Нортон застосовують при гіпертонічнійхворобі, симптоматичній артеріальній гіпертензії (у тому числі у випадкурезистентності до інших гіпотензивних препаратів, злоякісна артеріальнагіпертенція), хронічній серцевій недостатності ( у тому числі у випадкурезистентності до діуретиків, глікозидів та інших препаратів), діабетичнійнефропатії при інсулінзалежному цукровому діабеті.
Спосіб застосування та дози. Приймають внутрішньо за 1 годину до їжі.
Для дітей препарат застосовують надто рідко, тільки у випадкахнеефективності інших лікарських засобів! Для дорослих при артеріальнійгіпертензії: початкова доза - 25 мг 2 - 3 рази на добу. У разі необхідностіразова доза може бути поступово збільшена до 50 мг 2 – 3 рази на добу.Максимальна добова доза становить - 150 мг.
При серцевій недостатності: початкова доза - 6,25 мг 1 раз на добу зпоступовим підвищенням до 12,5 – 25 мг 3 рази на добу під контролемартеріального тиску, лабораторних показників.
При діабетичній нефропатії Каптоприл-Нортон призначають у дозі 75 - 100мг/добу.
При нирковій недостатності, якщо кліренс креатиніну становить не менше30 мл/хв/1,73 м2 доза Каптоприлу-Нортон становить 75 мг - 100 мг надобу. При більш вираженому ступеню порушень функції нирок (кліренс креатиніну менше30 мл/хв/1,73 м2) початкова доза становить не більше 12,5 мг на добу(можливе поступове збільшення, але до менших, ніж звичайно, доз). При вираженихпорушеннях функції нирок індивідуально підбирають найменшу дозу, яка підтримуєдостатній терапевтичний ефект.
Дозу та термін лікування встановлює лікар.
Побічна дія. При застосуванні Каптоприлу-Нортон можливі:
- з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль,відчуття втоми, астенія;
- з боку cерцево-судинної системи: можлива ортостатична гіпотензія;рідко – тахікардія, біль у грудній клітці;
- з боку травної системи: нудота, зниження апетиту; рідко - біль уживоті, діарея, холестаз;
- з боку сечовидільної системи: погіршення функції нирок, підвищенняактивності печінкових трансаміназ;
- з боку системи кровотворення: рідко - нейтропенія, дуже рідко упацієнтів з аутоімунними захворюваннями – агранулоцитоз. Частота розвиткунейтропенії, агранулоцитозу, панцитопенії вища у пацієнтів з аутоімуннимизахворюваннями, з порушенням функції нирок;
- з боку дихальної системи: сухий кашель;
- зміна лабораторних показників: гіперкаліємія, протеїнурія, підвищеннярівня креатиніну;
- алергічні реакції: можливий шкірний висип, рідко - ангіоневротичнийнабряк, набряк Квінке, бронхоспазм.
Протипоказання. Каптоприл-Нортон не застосовують при:
- підвищеній чутливості до препарату або до інших інгібіторів АПФ;
- набряку Квінке (в тому числі в анамнезі після застосуванняінгібіторів АПФ, спадковий);
- вагітності (може викликати тяжку дисплазію і навіть смерть плода);
- стенозі устя аорти, мітральному стенозі або наявності інших перешкодвідтоку крові лівого шлуночка серця;
- годуванні груддю (на період лікування припиняють);
- двобічному стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної ниркиз прогресуючою азотемією;
- гіперкаліємії;
стані після трансплантації нирки;
Передозування. Проявляється вираженою гіпотензією, розвиткомінфаркту міокарда, гострого порушення мозкового кровообігу та тромбоемболічнихускладнень на фоні різкого зниження артеріального тиску.
Лікування: пацієнту слід ввести внутрішньовенно ізотонічний розчиннатрію хлориду або інші плазмозамінні рідини для корекції об’єму циркулюючоїкрові (ОЦК), застосувати гемодіаліз.
Особливості застосування. З особливою обережністю слід застосовуватиКаптоприл-Нортон у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями через збільшенняризику виникнення нейтропенії та агранулоцитозу. Число лейкоцитів в крові вперші 3 місяці лікування рекомендується контролювати.
Перед початком лікування Каптоприлом-Нортон необхідно компенсувативтрату рідини та солей, тому що існує небезпека виникнення вираженоїартеріальної гіпотензії.
З обережністю застосовують Каптоприл-Нортон у пацієнтів з вираженимизахворюваннями нирок. У них перед початком, а також регулярно в процесілікування Каптоприлом- Нортон, слід контролювати функцію нирок.
При прийомі Каптоприлу-Нортон може бути хибнопозитивна реакція прианалізі сечі на ацетон.
Необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або привиконанні іншої роботи, що потребує підвищеної уваги, через можливістьзапаморочення, особливо на початку лікування Каптоприлом-Нортон.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі Каптоприлу-Нортон здіуретиками, вазодилататорами, гангліоблокаторами та бета-адреноблокаторамигіпотензивна дія Каптоприлу-Нортон посилюється; з індометацином та іншиминестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) - можливе зниженнягіпотензивної дії Каптоприлу-Нортон; з пробенецидом - можливе уповільненнявиведення Каптоприлу- Нортон з сечею; з солями літію - можливе збільшенняконцентрації літію в сироватці крові, що супроводжується симптомамиінтоксикації літієм. Одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками,препаратами калію, добавками калію до дієти, калієвмісними замінниками соліможе призводити до гіперкаліємії.
Застосування Каптоприлу-Нортон у пацієнтів, що приймаютьімунодепресанти (наприклад, азатіоприн або циклофосфамід), підвищує ризикрозвитку гематологічних порушень.
Умови та термін зберігання. Зберігати у темному, недоступному для дітеймісці, при температурі до +25 °С.
Термін придатності - 3 роки.