ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
КАПТОПРИЛ
(CAPTOPRILUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сaptopril,(2S)-1[(2S)-2-метил-3-сульфанолпропанол] піролідин-2-карбонова кислота;
фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майжебілого кольору, верхня і нижня поверхні яких плоскі, а краї скошені;
склад: 1 таблетка містить каптоприлу 12,5мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат,целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібіториангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).
Код АТС С09А А01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Механізмдії зумовлений блокадою ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), що зменшуєрівень ангіотензину II – потужного ендогенного вазопресорного агента. Цепризводить до зниження загального периферичного опору судин, зменшення секреціїальдостерону та антидіуретичного гормону, зниження артеріального тиску.Препарат сприяє підвищенню рівня ендогенних вазодилататорів – брадикініну тапростагландину Е2. Завдяки судинорозширювальній дії знижує тиск заклинюванняв легеневих капілярах та опір в легеневих судинах; підвищує хвилинний об’ємсерця і толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні зменшуєступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, запобігає прогресуванню серцевоїнедостатності та сповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Знижує тонусвиносних артеріол ниркових клубочків, тим самим покращує внутрішньоклубочковугемодинаміку та уповільнює розвиток діабетичної нефропатії. Максимальнезниження артеріального тиску спостерігається через 60–90 хвилин після прийому.Гіпотензивний ефект залежить від дози і досягає максимуму протягом декількохтижнів.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньоприблизно 75% швидко всмоктується з травного тракту. Присутність їжі знижує біодоступністьна 30–40%. Максимальна концентрація (Сmax) у плазмі кровіреєструється через 30–60 хв. Період напіввиведення (Т1/2) становитьменше 3 год і збільшується при нирковій недостатності (3,5–32 год). Зв’язуєтьсяз білками, переважно альбумінами на 25–30%. Не проникає черезгематоенцефалічний бар’єр, проникає через плаценту. Піддається біотрансформаціїу печінці з утворенням дисульфідного димеру і каптоприлцистеїндисульфіду. Понад95% екскретується нирками, 40-50% - у незміненому вигляді, решта – у виглядіметаболітів.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія (ут.ч. реноваскулярна), хронічна серцева недостатність (у комплексній терапії),порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда упацієнтів, які знаходяться у клінічно стабільному стані, діабетична нефропатія.
Спосіб застосування та дози. Дорослі приймаютьвнутрішньо за 1 годину до їди. Як антигіпертензивний засіб призначають упочатковій дозі по 12,5–25 мг (1–2 таблетки) 2–3 рази на добу. Якщоартеріальний тиск знизився недостатньо, разову дозу поступово збільшують до 50мг (4 таблетки) 2–3 рази на добу; для подальшого зниження артеріального тискурекомендується додатково призначати тіазидні діуретики, блокаториb-адренорецепторів та/або інші гіпотензивні засоби. При прийомі Каптоприлу удозі більше 300 мг на добу різко зростає побічна дія, а гіпотензивна дія незбільшується. Максимальна добова доза – 150 мг. При хронічній серцевійнедостатності призначають у початковій дозі 6,25–12,5 мг (1 таблетка), 2–3 разина добу, при необхідності поступово підвищують дозу до 25 мг (2 таблетки), 3–4рази на добу. Максимальна добова доза – 150 мг.
При порушеннях функції лівого шлуночка у пацієнтів зінфарктом міокарда, які знаходяться у клінічно стабільному стані, застосуванняКаптоприлу можна розпочинати уже через 3 дні після інфаркту міокарда. Початковадоза становить 6,25 мг/добу, потім добову дозу можна збільшувати до 37,5-75 мгза 2-3 прийоми (залежно від переносимості препарату) до максимальної – 150мг/добу.
При діабетичній нефропатії призначають у дозі 75–150мг/добу за 2–3 прийоми.
При цукровому діабеті 1-го типу з макроальбумінурією(30–300 мг/добу) – 50 мг 2 рази на добу.
При помірному ступені порушення функції нирок(кліренс креатиніну не менше 30 мл/хв) – 75–100 мг/добу. При більш вираженомуступені порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) початковадоза – не більше 12,5 мг 2 рази на добу; у подальшому при необхідності дозуКаптоприлу поступово підвищують з тривалим інтервалом до досягнення терапевтичногоефекту, проте добова доза повинна бути нижчою, ніж звичайно.
Побічна дія.
З боку центральної нервової системи: запаморочення,головний біль, атаксія, парестезії, сонливість, відчуття втоми, астенія.
З боку серцево-судинної системи: ортостатичнагіпотензія, тахікардія, зниження артеріального тиску, периферичні набряки.
З боку травної системи: порушення смаку, сухість уроті, нудота, зниження апетиту; рідко – біль у животі, діарея, панкреатит,порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ,підвищення концентрації білірубіну в крові.
З боку системи кровотворення: нейтропенія,лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія; дуже рідко у пацієнтів з аутоімуннимизахворюваннями – агранулоцитоз, зниження рівня гемоглобіну.
З боку обміну речовин: гіперкаліємія,гіперкреатинемія, гіпонатріємія, підвищення азоту сечовини, ацидоз.
З боку системи сечовиділення: порушення функціїнирок, протеїнурія.
З боку дихальної системи: можливий “сухий” кашель,що минає після відміни препарату.
Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж,еритема, кропив’янка; рідко – набряк Квінке, бронхоспазм, анафілактичний шок.
Протипоказання. Тяжкі порушення функціїнирок, гіперкаліємія, двобічний стеноз ниркових артерій або стеноз артеріїєдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирки, стенозустя аорти та аналогічні перешкоди відтоку крові, вагітність, годування груддю,вік до 18 років, підвищена чутливість до Каптоприлу та інших інгібіторівангіотензинперетворюючого ферменту, набряк Квінке в анамнезі післязастосування інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту.
Передозування. Симптоми. Вираженаартеріальна гіпотензія, запаморочення, головний біль, тахікардія, диспепсія.Наявність зазначених симптомів потребує відміни препарату і проведеннясимптоматичної терапії, у т. ч. корекції об’єму циркулюючої крові шляхомвнутрішньовенної інфузії ізотонічного розчину натрію хлориду. Каптоприлвиводиться з організму при гемодіалізі.
Особливості застосування. Перед початком лікуваннянеобхідно компенсувати втрату рідини та солей, оскільки існує небезпекавиникнення вираженої артеріальної гіпотензії. З обережністю призначають припорушеннях функції нирок, оскільки рівень клубочкової фільтрації змінюєтьсяпропорційно вмісту Каптоприлу в плазмі. Регулярно у процесі лікуванняконтролюють функцію нирок. З урахуванням ризику розвитку гіперкаліємії передзастосуванням препарату відміняють калійзберігаючі діуретики та препаратикалію. Необхідно з особливою обережністю призначати Каптоприл пацієнтам з аутоімуннимизахворюваннями, оскільки можливе підвищення ризику виникнення нейтропенії таагранулоцитозу. Може бути причиною хибнопозитивних результатів тестування наацетонурію. Необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або привиконанні іншої роботи, яка потребує підвищеної уваги, оскільки можливозапаморочення, особливо після початкової дози Каптоприлу.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Приодночасному застосуванні з діуретиками (гідрохлортіазид), вазодилататорами(мосидомін), гангліоблокаторами (бензогексоній) та бета-адреноблокаторами(атенолол) гіпотензивна дія Каптоприлу посилюється; з індометацином та іншиминестероїдними протизапальними препаратами – можливо зниження гіпотензивної діїКаптоприлу; із солями літію – можливо підвищення концентрації літію в сироватцікрові, яке супроводжується симптомами інтоксикації літієм. Одночаснезастосування з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон), препаратами калію(аспаркам) може призвести до гіперкаліємії. Застосування Каптоприлу упацієнтів, які приймають імунодепресанти (наприклад, азатіоприн абоциклофосфамід), підвищує ризик розвитку гематологічних порушень.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному длядітей у сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 оС.Термін придатності – 2 роки.