ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
КАПТОПРИЛ 25 мг
КАПТОПРИЛ 50 мг
(CАРТОРRIL 25 mg)
(CАРТОРRIL 50 mg)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сaptopril;
(2S)-1-[(2S)-3-меркапто-2-метилпропаноїл]піролідин-2-карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, плоскі таблетки без оболонки,з поперечною рискою;
склад: 1 таблетка містить каптоприлу – 25 мг або 50 мг;
допоміжні речовини: кислота стеаринова, целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна, крохмаль кукурудзянийпрежелатинізований.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту(АПФ).
Код АТС С09А А01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Каптоприл - перший синтетичний інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту(АПФ), що знайшов застосування в медичній практиці. Блокуючи перетворенняангіотензину I в ангіотензин II, каптоприл має судинорозширювальну дію, зменшуєзагальний периферичний судинний опір (післянавантаження), тиск «заклинювання» улегеневих капілярах, опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об''єм серцята толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні каптоприл зменшуєвираженість гіпертрофії міокарду лівого шлуночка, запобігає прогресуваннюсерцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Знижуєтонус виносних артеріол клубочків нирок, перешкоджає розвитку діабетичноїнефропатії.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньопрепарат швидко та повністю (не менше 75%) всмоктується із шлунково-кишковоготракту. У присутності їжі біодоступність знижується на 30 - 40%. Максимальна концентраціяв плазмі крові реєструється через 30 - 90 хв після перорального прийому.Зв''язування з білками, здебільшого з альбуміном, становить 25 - 30%. Проходитькрізь гістогематичні бар''єри, виключаючи гематоенцефалічний бар''єр, проникаєкрізь плаценту. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення становитьменше 3 годин та збільшується при нирковій недостатності. Екскретується здебільшогонирками як у вигляді метаболітів, так і в незміненій формі (до 50%). Протягом24 годин виводиться 95% препарату, що всмоктався. Максимальне зниженняартеріального тиску після перорального прийому спостерігається через 60 - 90хвилин. Антигіпертензивний ефект дозозалежний і досягає оптимальних значеньпісля кількох тижнів регулярної терапії.
Показання для застосування. Каптоприл застосовуютьпри гіпертонічній хворобі, симптоматичній артеріальній гіпертензії, хронічнійсерцевій недостатності, діабетичній нефропатії при інсулінзалежному цукровомудіабеті.
Спосіб застосування та дози. Приймають внутрішньо за 1 годину до прийомуїжі.
Для дітей препарат застосовують надто рідко, тільки у випадках неефективностіінших лікарських засобів! Для дорослих при артеріальній гіпертензії: початковадоза - 25 мг 2 - 3 рази на добу. У разі необхідності разова доза може бутипоступово збільшена до 50 мг 2 - 3 рази на добу. Максимальна добова доза становить - 150 мг.
При серцевій недостатності: початкова доза - 6,25 мг 1 раз на добу зпоступовим підвищенням до 12,5 – 25 мг 3 рази на добу під контролем артеріальноготиску, лабораторних показників.
При діабетичній нефропатії Каптоприл призначають у дозі 75 - 100 мг/добу.
При нирковій недостатності, якщо кліренскреатиніну становить не менше 30 мл/хв/1,73 м2 доза Каптоприлу становить 75 мг - 100мг на добу. При більш вираженому ступені порушень функції нирок (кліренскреатиніну менше 30 мл/хв/1,73 м2) початкова доза становить небільше 12,5 мг на добу (можливе поступове збільшення, але до менших, ніжзвичайно, доз). При виражених порушеннях функції нирок індивідуально підбираютьнайменшу дозу, яка підтримує достатній терапевтичний ефект.
Дозу та термін лікування встановлює лікар.
Побічна дія. При застосуванні Каптоприлу можливі:
- з боку центральної нервової системи: запаморочення, головнийбіль, відчуття втоми, астенія;
- з боку cерцево-судинної системи: можлива ортостатична гіпотензія; рідко –тахікардія, біль у грудній клітці;
- з боку травної системи: нудота, зниження апетиту; рідко - біль у животі,діарея, холестаз;
- з боку сечовидільної системи: погіршення функції нирок, підвищенняактивності печінкових трансаміназ;
- з боку системи кровотворення: рідко - нейтропенія, дуже рідко упацієнтів з аутоімунними захворюваннями – агранулоцитоз. Частота розвиткунейтропенії, агранулоцитозу, панцитопенії вища у пацієнтів з аутоімуннимизахворюваннями, з порушенням функції нирок;
- з боку дихальної системи: сухий кашель;
- зміна лабораторних показників: гіперкаліємія, протеїнурія, підвищеннярівня креатиніну;
- алергічні реакції: можливий шкірний висип, рідко - ангіоневротичнийнабряк, набряк Квінке, бронхоспазм.
Протипоказання. Каптоприл не застосовують при:
підвищеній чутливості до препарату або до інших інгібіторів АПФ;
набряку Квінке (в тому числі в анамнезі післязастосування інгібіторів АПФ, спадковий);
вагітності (може викликати тяжку дисплазію і навіть смерть плода);
стенозі устя аорти, мітральному стенозі або наявності інших перешкодвідтоку крові лівого шлуночка серця;
годуванні груддю (на період лікування припиняють);
двобічному стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки зпрогресуючою азотемією;
гіперкаліємії;
стані після трансплантації нирки;
Передозування. Проявляється вираженою гіпотензією, розвиткомінфаркту міокарда, гострого порушення мозкового кровообігу та тромбоемболічнихускладнень на фоні різкого зниження артеріального тиску.
Лікування: пацієнту слід ввести внутрішньовенно ізотонічний розчин натріюхлориду або інші плазмозамінні рідини для корекції об''єму циркулюючої крові(ОЦК), застосувати гемодіаліз.
Особливості застосування. З особливоюобережністю слід застосовувати Каптоприл у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями через збільшення ризикувиникнення нейтропенії та агранулоцитозу. Число лейкоцитів в крові в перші 3місяці лікування необхідно контролювати через кожні 2 тижні, в подальшому -через кожні 2 місяці.
Перед початком лікування Каптоприлом необхідно компенсувати втратурідини та солей, тому що існує небезпека виникнення вираженої артеріальноїгіпотензії.
З обережністю застосовують Каптоприл у пацієнтів з вираженимизахворюваннями нирок. Перед початком, а також регулярно в процесі лікуванняКаптоприлом слід контролювати функцію нирок.
У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю Каптоприл застосовуютьпід ретельним медичним контролем.
При прийомі Каптоприлу може бути хибнопозитивна реакція при дослідженнісечі на ацетон.
Необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або привиконанні іншої роботи, що потребує підвищеної уваги, через можливістьзапаморочення, особливо на початку лікування Каптоприлом.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. При одночасному прийомі Каптоприлу з діуретиками,вазодилататорами, гангліоблокаторами та бета-адреноблокаторами гіпотензивна діяКаптоприлу посилюється; з індометацином та іншими нестероїдними протизапальнимизасобами (НПЗЗ) - можливе зниження гіпотензивної дії Каптоприлу; з пробенецидом- можливе уповільнення виведення Каптоприлу з сечею; з солями літію - можливе збільшення концентраціїлітію в сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації літієм.Одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію,добавками калію до дієти, калієвмісними замінниками солі може призводити догіперкаліємії.
Застосування Каптоприлу у пацієнтів, що приймаютьімунодепресанти (наприклад, азатіоприн або циклофосфамід), підвищує ризикрозвитку гематологічних порушень.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, темному, недоступному для дітеймісці, при температурі 15-25°С. Термін зберігання – 2 роки.