Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
| эналаприла малеат | 2,5 мг |
| | 5 мг |
| | 10 мг |
| | 20 мг |
| вспомогательные вещества: кислота малеиновая; лактоза безводная; цинка стеарат | |
в контурной безъячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Описание лекарственной формы
Белые или почти белые, круглые таблетки со скошенными краями, маркировкой «ЕМТ» — на одной стороне, цифрой «2,5» или «5» или «10» или «20» и разделительной риской — на другой.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - гипотензивное.
Фармакокинетика
После приема внутрь Энам быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 53–74%, связывание с белками сыворотки крови — 50%. Cmax в крови достигается через 3–4 ч после приема препарата внутрь. Продолжительность действия — 12–24 ч. Препарат метаболизируется в печени, часть гидролизуется в эналаприлат; у больных с нарушениями функции печени время максимального действия может увеличиваться. Препарат выводится почками. Т1/2 составляет около 11 ч.
Фармакодинамика
Энам — антигипертензивный препарат, механизм действия которого связан с угнетением активности ангиотензинпревращающего фермента и уменьшением образования ангиотензина II. Эналаприл относится к «пролекарствам»: после гидролиза его в организме образуется эналаприлат, который и ингибирует указанный фермент. Энам оказывает также некоторый диуретический эффект. Наряду со снижением АД препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, улучшает кровообращение в малом круге и функцию дыхания, понижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации в них кровообращения.
Показания
различные формы артериальной гипертензии (включая реноваскулярную);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ;
наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ;
аортальный и митральный стеноз;
беременность;
кормление грудью;
детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Энам в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных реакций, требующих отмены препарата.
Со стороны ЦНС: в 2–3% случаев — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость.
Со стороны дыхательной системы: менее чем у 2% пациентов — сухой кашель, одышка.
Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея; редко — панкреатит, печеночная недостаточность, диспептические расстройства, сухость во рту, боли в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, обморок; очень редко — нарушение сердечного ритма, стенокардия.
Лабораторные анализы: протеинурия, гиперкалиемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, нейтропения, снижение гемоглобина, гематокрита и/или лейкоцитов.
Аллергические реакции: кожные высыпания; в отдельных случаях — ангионевротический отек лица, гортани.
Очень редко: при использовании в высоких дозах — бессонница, повышенная нервная возбудимость, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах, выпадение волос, приливы, глоссит, импотенция; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.
Взаимодействие
При одновременном назначении эналаприла с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта эналаприла; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) возможно развитие гиперкалиемии; с солями лития — замедление выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).
Алкоголь усиливает гипотензивное действие эналаприла.
Одновременный прием эналаприла с жаропонижающими и болеутоляющими препаратами может уменьшить эффективность эналаприла.
Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.
Циметидин удлиняет действие эналаприла.
Одновременное применение с диуретиками, β-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином усиливает гипотензивное действие эналаприла.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия.
Лечение: cледует положить пациента, приподнять ему ноги. В легких случаях передозировки пациенту назначают внутрь солевой раствор. В более серьезных случаях в условиях стационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение физиологического раствора или плазмозаменителей. Возможно применение гемодиализа.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от времени приема пищи.
Пациентам, не получающим диуретики, рекомендуемая начальная доза — 5 мг/сут, далее доза подбирается индивидуально, обычно 10–40 мг/сут в 1 или 2 приема.
Пациентам, получающим диуретики, с целью профилактики артериальной гипотензии за 1–2 дня до назначения терапии диуретик следует отменить. В случае невозможности отмены диуретика рекомендуемая начальная доза Энама — 2,5 мг.
При хронической сердечной недостаточности начинать лечение лучше с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки (под постоянным контролем АД), затем по 2,5 мг 2 раза в сутки в течение 3–4 дней.
Начиная со 2 нед, дозу при необходимости увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки, на 3–4 нед дозу увеличивают до 20 мг в 1 или 2 приема, если сАД не ниже 100 мм рт. ст.
Подбор дозы и дальнейшее лечение может проводиться амбулаторно, при этом необходимо оценивать состояние больного не менее 1 раза в месяц (только при подборе дозы осмотр и контроль врача требуется каждые 10 дней), проводить контроль содержания креатинина и электролитов в крови. Наличие артериальной гипотензии до 80/60 мм рт. ст. на фоне поддерживающей терапии при отсутствии жалоб у больного не является поводом для отмены препарата. Осторожность следует соблюдать только при одновременном приеме диуретиков (особенно петлевых и калийсберегающих), а также препаратов калия. При развитии артериальной гипотензии следует перевести больного на постельный режим на несколько дней, если это не помогает, то больному следует перелить в/в 400–800 мл физиологического раствора.
При артериальной гипертензии, вызванной нефропатией у больных сахарным диабетом. Дозировка препарата зависит от того, сопровождается или нет диабетическая нефропатия артериальной гипертензией. Если диабетическая нефропатия протекает на фоне нормального АД, то используют небольшие дозы Энама — 2,5 или 5 мг/сут. Если нефропатия сопровождается артериальной гипертензией, то дозы подбирают так же, как и при артериальной гипертензии (максимально до 40 мг/сут).
При почечной недостаточности. При Cl креатинина более 30 мл/мин (уровень креатинина в крови не более 3 мг/дл) — обычная дозировка, менее 30 мл/мин — начальная доза не более 2,5 мг/сут.
Далее подбор дозы осуществляется индивидуально под контролем уровня креатинина и электролитов крови. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза и доза в дни диализа не должна превышать 2,5 мг/сут.
Особые указания
Развитие артериальной гипотензии
Развитие артериальной гипотензии не является поводом для отмены препарата, но требует соблюдение мер профилактики (контроль электролитов крови, контроль АД, коррекция дозы препарата).
Развитие артериальной гипотензии во время анестезии при хирургических операциях
Применение Энама вместе со средствами для наркоза, обладающими антигипертензивным действием, может вызвать артериальную гипотензию.
После назначения Энама возможно повышение уровня азота мочевины и сывороточного креатинина вследствие развившейся артериальной гипотензии и вторичной ренальной гипоперфузии. При назначении Энама должна быть пересмотрена предыдущая терапия диуретиками и препаратами калия. Через 2 нед после назначения Энама необходимо провести лабораторный контроль азота мочевины, креатинина и электролитов плазмы крови, а также общий анализ мочи.
Специального внимания заслуживают больные, у которых хроническая сердечная недостаточность или артериальная гипертензия сочетаются с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
Гиперкалиемия
Энам препятствует потере калия, поэтому при его совместной терапии нет необходимости применять калийсберегающие диуретики и препараты калия. В противном случае возможно развитие гиперкалиемии, особенно у больных с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Перед исследованием функции паращитовидных желез Энам следует отменить.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.