Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
| эналаприла малеат | 5 мг |
| | 10 мг |
| | 20 мг |
| вспомогательные вещества: людипресс; магния стеарат | |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.;, в картонной пачке 2 или 6 упаковок (20 мг).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - гипотензивное. Ингибирует АПФ, тормозит биосинтез ангиотензина II.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается на 60%. Подвергается гидролизу в активный метаболит — эналаприлат. Cmax достигается через 4 ч. T1/2 — 5,4 ч. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится главным образом почками, частично кишечником.
Фармакодинамика
Снижает ОПСС и АД, уменьшает пост- и преднагрузку, улучшает кровообращение в малом круге, тормозит выделение альдостерона из надпочечников.
Показания
Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность, двухстороннее сужение почечной артерии или сужение артерии единственной почки, отек Квинке, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, состояние ишемии головного мозга, обморок; 0,5–1% — депрессия, сонливость/бессонница, парестезия, состояние спутанности сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия; 0,5–1% — инфаркт миокарда, стенокардия, сердцебиение, нарушения ритма сердца, боль в грудной клетке, нейтропения, тромбоцитопения, повышение СОЭ, эозинофилия, лейкоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея; 0,5–1% — непроходимость кишечника, отсутствие аппетита, нарушение вкуса, глоссит, рвота, гепатит, желтуха, диспепсия, запор.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: 0,5–1%мышечные судороги, суставная и мышечная боль.
Со стороны респираторной системы: 0,5–1% — бронхоспазм, сухой кашель, ринит, боль в горле, охриплость.
Со стороны мочеполовой системы: 0,5–1% — нарушения функции почек, почечная недостаточность, олигурия, импотенция.
Со стороны кожных покровов: 0,5–1% — потливость, полиморфная эритема, эксфолитивный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, токсический некроз эпидермиса, алопеция.
Аллергические реакции: 0,5–1% — ангионевротический отек, зуд, крапивница, сыпь.
Прочие: 0,5–1% — воспаление серозных оболочек, ощущение жара, лихорадка, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия, гипернатриемия.
Взаимодействие
Бета-адреноблокаторы, метилдофа и антагонисты кальция усиливают гипотензивный эффект, соли калия и калийсберегающие диуретики — проявления гиперкалиемии; повышает концентрацию солей лития в крови.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Начальная доза — 5 мг/сут (пожилым пациентам старше 65 лет — 2,5 мг/сут); при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу можно увеличить до 10–20 мг/сут в 2 приема. Поддерживающая доза — 10–20 мг/сут. При артериальной гипертензии с тяжелым течением — максимальная (40 мг/сут). Дозировка препарата для больных артериальной гипертензией в зависимости от функции почек представлена в таблице.
Таблица
| Функция почек | Cl креатинина, мл/мин | Начальная доза, мг/сут |
| Нормальная | >80 | 5 |
| Умеренная | >80–<30 | 5 |
| Умеренная до тяжелой | <30 | 2,5 |
| Пациенты на гемодиализе | - | 2,5 мг в день диализа |
В случае необходимости дозу можно повышать до достижения необходимого терапевтического эффекта, но не более 40 мг/сут.
При хронической сердечной недостаточности препарат применяют в сочетании с диуретиками или гликозидами наперстянки. Терапию начинают с дозы 2,5 мг/сут, затем ее повышают с интервалом 2–4 нед до поддерживающей (40 мг) в один или несколько приемов.
При хронической сердечной недостаточности с сопутствующей почечной недостаточностью при уровне натрия в сыворотке крови ниже 130 мэкв/л или концентрации креатинина выше 1,6 мг/мл лечение начинают с дозы 2,5 мг 2 раза в сутки, а затем 5 мг 2 раза в сутки или больше.
Меры предосторожности
С осторожностью применяют у пациентов с ИБС, нарушением мозгового кровообращения, на фоне приема диуретиков. До и во время лечения необходим мониторинг АД, функции почек, содержания калия в плазме. При возможности следует отменить предшествующую терапию диуретиками за 2–3 дня до начала лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.