ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ЛІДОКАЇНУ ГІДРОХЛОРИД
(Lidocainеhydrochloridе)
Загальнахарактеристика:
міжнародната хімічна назви: lidocainе; 2-діетиламіно-2,6-ацетоксилідиду гідрохлорид;
основніфізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка забарвлена рідина;
склад: 1 мл розчину міститьлідокаїну гідрохлориду 0,02 г;
допоміжніречовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій;
Формавипуску.Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтичнагрупа. Препаратидля місцевої анестезії та антиаритмічні засоби. Коди АТС С01ВВ01 і N01ВВ02.
Фармакологічнівластивості.Фармакодинаміка. Має сильні анестезуючі властивості, застосовується при всіхвидах анестезії - термінальній, інфільтраційній, провідниковій. За анестезуючимефектом перевершує новокаїн. Порушує сприйнятливість і проведення ноцицептивнихта інших видів імпульсів у нервових рецепторах і провідниках. У міокарді пригнічуєавтоматизм ектопічних осередків, головним чином у шлуночках, при цьомупрактично не пригнічує провідність і скоротність міокарда. Блокує натрієвіканали і сприяє виходу іонів калію із клітин серцевого м’яза, пришвидшуєреполяризацію клітинних мембран і їх стабілізацію.
Фармакокінетика.При внутрішньовенному або внутрішньом’язовому введенні ефект настаєвідповідно через 5 - 10 або 10 - 20 хвилин. При внутрішньом’язовому введеннішвидкість абсорбції залежить від місця ін’єкції і наявності адреналіну. Розподіляєтьсяу більшості тканин рівномірно, але в тих, що добре кровопостачаються,концентрація вища, особливо в серці, нирках, мозку, печінці, селезінці, і менше- у жировій і м’язовій тканинах. Зв’язується з білками крові близько 50%препарату. Активно метаболізується в печінці до активних компонентів, щовиводяться із сечею через нирки. Період напіввиведення становить 1-3 години.Невелика частина препарату піддається рециркуляції в печінці. Проникає крізьплацентарний бар’єр.
Показаннядля застосування. 2 % розчин використовується для провідникової, епідуральної таспинномозкової анестезії.
Укардіології при шлуночкових екстрасистоліях, тахікардії, особливо у гострійфазі інфаркту міокарда, для профілактики фібриляції шлуночків при гостромуінфаркті міокарда.
Длятермінальної анестезії при ендоскопічних та інструментальних дослідженнях впульмонології, гастроентерології, офтальмології, проктології.
Спосібзастосування та дози. Для блокади периферичних нервів та сплетень звичайновикористовують 2% розчин препарату в кількості 5 - 10 мл. Максимальна доза 2%розчину лідокаїну в цьому випадку для дорослих складає 200 мг (10 мл), длядітей - 4 мг/ кг маси тіла, цю дозу не можна вводити повторно протягом 24 год.При необхідності подовження дії препарату в нього добавляють 0,1% розчинадреналіну гідрохлориду в кількості 1 крапля на 10 мл анестетика, але не більше5 крапель на весь об’єм.
Якантиаритмічний препарат застосовують 2% розчин спочатку внутрішньовенноструминно (протягом 3-4 хвилин) в дозі 50 - 100 мг (1 мг/кг), після чогопродовжують вводити краплинно в середньому по 2 мг/хв.. Звичайно, длявнутрішньовенного введення лідокаїн розводять у 0,9% розчині натрію хлориду зрозрахунку, щоб утворився розчин із концентрацією лідокаїну 2 мг/мл, і вводятьна добу в залежності від стану і досягнутого ефекту до 1200 мл.
Дітямз 12 років лідокаїн призначають з розрахунку 2-3 мг/кг спочатку внутрішньовенноболюсно, потім внутрішньовенно крапельно 1-2 мг/кг/год. Для цього 1 ампулу 2%лідокаїну розводять у 20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду, або 5% розчинуглюкози. Максимальна добова доза – 4 мг/кг маси тіла.
В офтальмології застосовують 2% розчин лидокаїну:закапують по 2 краплі в кон’юнктивальний мішок 2-3 рази з інтервалом 30-60 сек.безпосередньо перед дослідженням або хірургічним втручанням. Для змазуванняслизових оболонок (при интубації трахеї, бронхоезофагоскопії, видаленніполіпів, проколах гайморової пазухи) застосовують 2% розчин лидокаїну в об’єміне більше 20 мл.
Побічнадія. Інодівідмічається головний біль, сонливість, шум у вухах, озноб; рідше - нетривалепорушення зору, збудження, ейфорія, тремор, дезорієнтація, судомні реакції,парестезії, порушення мови, диплопія, підвищене потовиділення, зупинка дихання,порушення свідомості.
Збоку серцево-судинної системи можуть спостерігатися порушення ритму іпровідності серця, гіпотензивні реакції, зупинка серця, колапс.
Вокремих пацієнтів спостерігались алергічні висипання, кропив’янка,анафілактичні реакції.
Протипоказання. Алергія на препарат,синдром WPW, виражена артеріальна гіпотензія, серцева недостатність ІІ-ІІІступеня, міастенія, вагітність, годування груддю, виражена брадикардія, синдромслабкості синусового вузла, кардіогенний шок, судоми, в тому числі в анамнезі,AV-блокада ІІ-ІІІ ступеня, виражені порушення функції печінки і нирок.Забороняється вводити розчини лідокаїну ретробульбарно хворим на глаукому.Дитячий вік до 12 років.
Передозування.Передозуваннясупроводжується психомоторним збудженням, тремором, пригніченням ЦНС,клоніко-тонічними судомами, диспное, брадикарією, зупинкою серця, артеріальноюгіпотензією.
Вводять барбітурати короткої дії,бензодіазепіни. За необхідності необхідності хворого переводять на штучнедихання, вживають реанімаційних заходів. Гемодіаліз неефективний.
Особливості застосування. Лідокаїнвводять після попередньої проби на чутливість.
Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. Посилюються ефекти лідокаїну при застосуванні з такимипрепаратами, як хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, хінідин, дизопірамід,бета-адреноблокатори, аміодарон, фенітоїн, верапаміл (доза лідокаїну в цьомувипадку повинна бути знижена). Алкоголь посилює пригнічення дихання. Присполученні з прокаїнамідом посилюється побічна дія з боку ЦНС. Інгібітори МАО(амітриптилін, нортриптилін та ін.) посилюють місцевоанестезуючі ефектипрепарату. При застосуванні з поліміксином В можливо пригніченнянервово-м’язової передачі та дихання. Лідокаїн посилює дію міорелаксантів.Снодійні і седативні препарати збільшують пригнічуючу дію лідокаїну на ЦНС.
Умовита термін зберігання. Зберігають у захищеному від світла і недоступному длядітей місці при температурі від 15 ˚С до 25 ˚С. Термін придатності –2 роки.