ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЛІДОКАЇНУ ГІДРОХЛОРИД
(Lidocainе hydrochloridе)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: lidocainе; 2-діетиламіно-2,6-ацетоксилідидугідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка забарвленарідина;
склад: 1 мл розчину містить лідокаїну гідрохлориду 0,1 г;
допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін''єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії та антиаритмічнізасоби. Коди АТС С01ВВ01 і N01ВВ02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Має сильні анестезуючі властивості,застосовується при всіх видах анестезії - термінальній, інфільтраційній,провідниковій. За анестезуючим ефектом перевершує новокаїн. Порушуєсприйнятливість і проведення ноцицептивних та інших видів імпульсів у нервовихрецепторах і провідниках. У міокарді пригнічує автоматизм ектопічних осередків,головним чином у шлуночках, при цьому практично не пригнічує провідність іскоротність міокарда. Блокує натрієві канали і сприяє виходу іонів калію ізклітин серцевого м''яза, пришвидшує реполяризацію клітинних мембран і їхстабілізацію.
Фармакокінетика. При внутрішньовенному абовнутрішньом''язовому введенні ефект настає відповідно через 5 - 10 або 10 - 20хвилин. При внутрішньом''язовому введенні швидкість абсорбції залежить від місцяін''єкції і наявності адреналіну. Розподіляється у більшості тканин рівномірно,але в тих, що добре кровопостачаються, концентрація вища, особливо в серці,нирках, мозку, печінці, селезінці, і менше - у жировій і м''язовій тканинах.Зв''язується з білками крові близько 50% препарату. Активно метаболізується впечінці до активних компонентів, що виводяться із сечею через нирки. Періоднапіввиведення становить 1-3 години. Невелика частина препарату піддаєтьсярециркуляції в печінці. Проникає крізь плацентарний бар''єр.
Показання для застосування. 10% розчин показаний для проведення аплікаційноїанестезії слизових оболонок в стоматології, оториноларингології, пульмонології,акушерстві, гінекології, урології, гастроентерології, проктології та ін.; припроведенні ендоскопічних досліджень, хірургічних втручань і маніпуляцій;як антиаритмічний засіб тільки для внутрішньом’язового введення.
Спосіб застосування та дози. Для аплікаційної анестезії використовують10% розчин в кількості не більше 2 мл. За необхідності подовження дії препаратув нього добавляють перед застосуванням 0,1% розчин адреналіну гідрохлориду вкількості 1 крапля на 5 - 10 мл розчину анестетика. Максимальна добова доза длядорослих становить 200 мг (2 мл).
Як антиаритмічний препарат 10% розчин вводять внутрішньом’язово.Застосовують 1% або 2% спочатку внутрішньовенно струминно (протягом 3 - 4хвилин) у дозі 50 - 100 мг, після чого можна ввести внутрішньом''язово 2 - 4 мл10% розчину, потім повторювати в/м введення кожні 3 години по 200 - 400 мг (2 -4 мл 10% розчину).
Побічна дія. Іноді відмічається головний біль, сонливість, шум увухах, озноб; рідше - нетривале порушення зору, збудження, ейфорія, тремор,дезорієнтація, судомні реакції, парестезії, порушення мови, диплопія, підвищенепотовиділення, зупинка дихання, порушення свідомості.
З боку серцево-судинної системи можуть спостерігатися порушення ритму іпровідності серця, гіпотензивні реакції, зупинка серця, колапс.
В окремих пацієнтів спостерігались алергічні висипання,кропив’янка, анафілактичні реакції.
Протипоказання. Алергія на препарат, синдром WPW, вираженаартеріальна гіпотензія, серцева недостатність ІІ-ІІІ ступеня, міастенія,вагітність, годування груддю, виражена брадикардія, синдром слабкостісинусового вузла, кардіогенний шок, судоми, в тому числі в анамнезі, AV-блокадаІІ-ІІІ ступеня, виражені порушення функції печінки і нирок. Забороняєтьсявводити розчини лідокаїну ретробульбарно хворим на глаукому. Дитячий вік до 12років.
Передозування. Передозування супроводжується психомоторнимзбудженням, тремором, пригніченням ЦНС, клоніко-тонічними судомами, диспное,брадикарією, зупинкою серця, артеріальною гіпотензією.
Вводять барбітурати короткої дії, бензодіазепіни. За необхідностінеобхідності хворого переводять на штучне дихання, вживають реанімаційнихзаходів. Гемодіаліз неефективний.
Особливості застосування.10% розчин лідокаїну вводять тільки внутрішньом’язово! Слід уникативнутрішньосудинного введення препарату! Лідокаїн вводять після попередньоїпроби на чутливість.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Посилюються ефекти лідокаїну призастосуванні з такими препаратами, як хлорпромазин, циметидин, пропранолол,петидин, хінідин, дизопірамід, бета-адреноблокатори, аміодарон, фенітоїн,верапаміл (доза лідокаїну в цьому випадку повинна бути знижена). Алкогольпосилює пригнічення дихання. При сполученні з прокаїнамідом посилюється побічнадія з боку ЦНС. Інгібітори МАО (амітриптилін, нортриптилін та ін.) посилюютьмісцевоанестезуючі ефекти препарату. При застосуванні з поліміксином В можливопригнічення нервово-м’язової передачі та дихання. Лідокаїн посилює діюміорелаксантів. Снодійні і седативні препарати збільшують пригнічуючу діюлідокаїну на ЦНС.
Умови та термін зберігання. Зберігають у захищеному від світла і недоступномудля дітей місці при температурі від 15 до 25 ˚С. Термін придатності – 2роки.