ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ЛІДОКАЇНУГІДРОХЛОРИД

(LIDOCAINIHYDROCHLORIDUM)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Lidocainum,2-діетиламіно-2'',6''-ацетоксилідиду гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка забарвленарідина;

склад: 1мл 2 % розчину містить лідокаїну гідрохлориду (в перерахуванні на безводнуречовину) 20,0 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксиду 1М розчин, водадля ін''єкцій.

1 мл 10 % розчину містить лідокаїну гідрохлориду (в перерахуванні набезводну речовину) 100,0 мг;

допоміжні речовини: натрію гідроксиду 1М розчин, вода для ін''єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Анестетики. Засоби для місцевої анестезії.Антиаритмічні засоби Ib класу. Код АТС: NО1B В02 / С01В В01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Місцевоанестезуючий засіб, за допомогою якогоздійснюють анестезію різних видів (термінальну, інфільтраційну, провідникову).Лідокаїну гідрохлорид також має виражену протиаритмічну активність(антиаритмічний препарат Ib класу). Стабілізує клітинні мембрани, блокуєнатрієві канали, збільшує проникність мембран для іонів калію, не порушуючипровідності, прискорює процес реполяризації клітинних мембран, скорочуєтривалість потенціалу дії та ефективного рефрактерного періоду міокарда.

При використанні як місцевоанестезуючий засіб препарат добрепереноситься хворими, не впливає на дихання, АТ, не чинитьмісцевоподразнювальної дії.

Фармакокінетика. Припарентеральному введенні ступінь абсорбції залежить від місця введення і дози.Час досягнення С_mах при разовому внутрішньовенному введенні – 3-5 хв, при внутрішньом’язовому – 30-45 хв. Період напіввиведення –близько 2 год. При тривалій інфузії Лідокаїну гідрохлориду протягом 24-48 годперіод напіввиведення значно зростає, до 3 год. При постійній інфузії (безвведення початкової насичуючої дози) терапевтично ефективна концентрація (2-6мкг/мл) досягається через 5-9 год. Зв''язок з білками плазми крові – 50–60 %.Розподіляється швидко (період напіввиведення фази розподілу – 6-9 хв),виявляється в легенях, печінці, серці, у м''язовій і жировій тканинах. Проникаєчерез гематоенцефалічний і плацентарний бар''єри, секретується з материнським молоком(40 % від концентрації в плазмі крові матері).

Метаболізується в печінці (на 90-95 %) за участю мікросомальнихферментів шляхом дезалкілювання аміногрупи і розриву амідного зв''язку. Маєефект “першого прохо-

дження”. Метаболіти, що утворюються, частково зберігають фармакологічнуактивність. При захворюваннях печінки інтенсивність метаболізму знижується істановить від 50 % до 10 % від нормальної величини. Екскретується з жовчю,нирками (до 10 % у незміненому вигляді). При нирковій недостатності можливакумуляція метаболітів. При метаболізмі параамінобензойна кислота неутворюється. Підкислення сечі сприяє збільшенню виділення Лідокаїнугідрохлориду.

Показання для застосування. Лідокаїну гідрохлорид застосовують дляанестезії (термінальної, інфільтраційної, провідникової, епідуральної,спінальної) при різних хірургічних операціях, при спеціальних маніпуляціях(інтубація та ін.) і інструментальних дослідженнях (бронхоезофагоскопія і т.д.)і як антиаритмічний засіб при шлуночковій екстрасистолії, шлуночковійтахікардії (особливо в гострій фазі інфаркту міокарда).

Спосіб застосування та дози. Для анестезії плечового і крижового сплетеньзастосовують до 10 мл 2 % розчину. Для анестезії пальців, носа, статевого органу– 2-3 мл 2 % розчину. Для провідникової анестезії – 5-10 мл 2 % розчину.

Слід уникати внутрішньосудинного введення препарату.

Для змазування слизових оболонок у випадку інтубації трахеї,бронхоезофагоскопії, видалення поліпів, пункції гайморових пазух і ін.застосовують 2 % розчин в об''ємі не більше 20 мл.

Максимальний об''єм розчину Лідокаїну гідрохлориду для ін''єкцій

За необхідності введення кількості, близької до вищезазначеної, слідзастосовувати розчин Лідокаїну гідрохлориду з адреналіном. Повторне введеннямаксимальної дози протягом доби забороняється.

Адреналін забезпечує зменшення всмоктування Лідокаїну гідрохлориду іпролонгує його дію. Безпосередньо перед застосуванням анестетика по 1 краплі0,1 % розчину адреналіну гідрохлориду додають до кожних 10 мл розчину Лідокаїнугідрохлориду, але не більше 5 крапель на всю кількість розчину останнього.

У кардіології звичайна доза для внутрішньовенного введення дорослимстановить  1-2 мг на 1 кг маси тіла, але не вище 100 мг. Цю дозу можнавводити повторно, з інтервалом 3-5 хв, до сумарної дози 300 мг. Внутрішньовеннокраплинно вводять по 20-55 мкг/кг за 1 хв (але не більш 2 мг за 1 хв) візотонічному розчині або розчині Рінгера; до внутрішньовенного краплинноговведення переходять тільки після струминного. Тривалість внутрішньовенноїкраплинної інфузії – 24-36 год.

Внутрішньом’язово вводять по 2-4 мг/кг кожні 4-6 год (максимальнаразова доза –  200 мг) у великий сідничний або у дельтоподібний м''яз.

Побічна дія. З боку ЦНС можливі головний біль,запаморочення, сонливість, занепокоєння, ейфорія, шум у вухах, порушеннямовлення і зору, при введенні у високих дозах - дезорієнтація, судоми, тремор.

З боку серцево-судинної системи побічні ефекти виникають тільки післявведення препарату у високих дозах і виявляються зниженням АТ і ЧСС.

Після припинення введення препарату слабовиражені побічні ефектизвичайно зникають.

Протипоказання. Гіперчутливість, синдром слабкості синусового вузла(особливо у хворих літнього віку), AV блокада II і III ступенів (крім випадків,коли введено зонд для стимуляції шлуночків), виражена брадикардія, артеріальнагіпотензія, кардіогенний шок, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність,тяжка міастенія, епілептиформні судоми (у т.ч. в анамнезі). Вагітність, періодлактації (призначення можливо тільки за суворими показаннями), дитячий вік до 12 років.

Передозування. Симптоми передозування: судоми мімічноїмускулатури обличчя з переходом у тоніко-клонічні судоми скелетної мускулатури,диспное, брадикардія, зниження АТ, колапс; при використанні при пологах унемовляти - брадикардія, пригнічення дихального центру, апное. З появою першихознак інтоксикації (запаморочення, нудота, блювання, ейфорія) подальше введенняприпиняють. Лікування: пацієнт повинен знаходитись у горизонтальному положенні;налагоджують інсуфляцію кисню і внутрішньовенно вводять 10 мг діазепаму. Увипадку появи тоніко-клонічних судом рекомендується введення барбітуратівкороткого терміну дії.

Особливості застосування. За необхідності застосування Лідокаїну гідрохлоридуу високих дозах з метою анестезії за 1 год до його введення рекомендуєтьсяпрофілактичне використання барбітурату. У випадку зниження АТ при застосуванніЛідокаїну гідрохлориду внутрішньовенно вводять симпатоміметичний засіб, призниженні ЧСС призначають 0,5-1 мг атропіну внутрішньовенно, за необхідностіхворого інтубують, переводячи на штучну вентиляцію легенів, і проводятьреанімаційні заходи.

З обережністю слід застосовувати Лідокаїну гідрохлорид для місцевоїанестезії багатих кровоносними судинами органів (наприклад, у ділянці шиї приопераціях на щитоподібній залозі); у таких випадках Лідокаїну гідрохлорид слідвводити в більш низьких дозах.

При порушеннях кровообігу, артеріальній гіпотензії, захворюванняхпечінки і при порушенні функції нирок Лідокаїну гідрохлорид треба застосовуватиз особливою обережністю й у більш низькій дозі.

Після застосування Лідокаїну гідрохлориду необхідно утримуватися відпотенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги.

Для запобігання побічної дії, особліво коли вона може бути зв''язана зіндивідуальною непереносимістю, необхідний ретельний анамнез; рекомендуєтьсятакож проводити внутрішкіряну пробу з Лідокаїну гідрохлоридом щодо підвищеноїчутливості.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Циметидин і пропанолол знижують печінковий кліренсЛідокаїну гідрохлориду (зниження метаболізму через, відповідно, пригніченнямікросомального окислення і зниження печінкового кровотока) і підвищують ризикрозвитку токсичних ефектів (у т.ч. стан оглушення, сонливість, брадикардія,парестезії та ін.). Барбітурати, фенітоїн, рифампіцин (індуктори мікросомальнихферментів печінки) справляють протилежну дію, у зв''язку з чим може знадобитисяпідвищення дози Лідокаїну гідрохлориду.

При призначенні займаліном, фенітоїном, верапамілом, хінідином, аміодароном можливо посиленнянегативного іонотропного ефекту. Спільне призначення з бета-адреноблокаторамизбільшує ризик розвитку брадикардії.

Небажано призначатиЛідокаїну гідрохлорид з такими препаратами: з серцевими глікозидами – черезпослаблення кардіотонічного ефекту, з курареподібними препаратами – черезпосилення м''язової релаксації.

Одночасне застосуванняЛідокаїну гідрохлориду і новокаїнаміду може спричинити порушення функцій ЦНС,галюцинації.

При внутрішньовенномувведенні гексеналу або тіопентал-натрію на фоні дії Лідокаїну гідрохлоридуможливо пригнічення дихання.

Під впливом інгібіторів МАОймовірно посилення місцевоанестезуючого впливу Лідокаїну гідрохлориду. Хворим,які приймають інгібітори МАО, не слід призначати Лідокаїну гідрохлоридпарентерально.

При одночасномузастосуванні Лідокаїну гідрохлориду і поліміксину В можливо посиленняпригнічуючого впливу на нервово-м''язову передачу. В цьому випадку необхідностежити за функцією дихання хворого.

При одночасномузастосуванні Лідокаїну гідрохлориду зі снодійними або седативними препаратамиможливо посилення пригнічуючого впливу останніх на ЦНС.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла інедоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С.

Термін зберігання - 3 роки.