ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ЛІДОКАЇНУ ГІДРОХЛОРИД

(LIDOCAINI HYDROCHLORIDUM)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: lidocainum,2-діетиламіно-2'',6''-ацетоксилідиду гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка забарвленарідина;

склад: 1мл 2% розчину містить лідокаїну гідрохлориду (в перерахуванні на безводнуречовину) 20 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксиду 1М розчин, водадля ін’єкцій;

1 мл 10% розчинумістить лідокаїну гідрохлориду (в перерахуванні на безводну речовину) 100 мг;

допоміжні речовини: натрію гідроксиду 1М розчин, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Анестетики. Засоби для місцевої анестезії.Антиаритмічні засоби Ib класу. Коди АТС NО1B В02 та С01В В01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Місцевоанестезуючий засіб, за допомогою якогоздійснюють анестезію різних видів (термінальну, інфільтраційну, провідникову).Лідокаїну гідрохлорид також має виражену протиаритмічну активність(антиаритмічний препарат Ib класу). Стабілізує клітинні мембрани, блокуєнатрієві канали, збільшує проникність мембран для іонів калію, не порушуючипровідності, прискорює процес реполяризації клітинних мембран, скорочуєтривалість потенціалу дії та ефективного рефрактерного періоду міокарда.

При використанніяк місцевоанестезуючий засіб препарат добре переноситься хворими, не впливає надихання, АТ, не чинить місцевоподразнювальної дії.

Фармакокінетика. Припарентеральному введенні ступінь абсорбції залежить від місця введення і дози.Час досягнення С_mах при разовому внутрішньовенному введенні – 3–5 хв., при внутрішньом’язовому – 30–45 хв. Період напіввиведення –приблизно 2 год. При тривалій інфузії Лідокаїну гідрохлориду протягом 24–48год. період напіввиведення значно зростає, до 3 год. При постійній інфузії (безвведення початкової насичуючої дози) терапевтично ефективна концентрація (2–6мкг/мл) досягається через 5–9 год. Зв’язок з білками плазми крові – 50–60%.Розподіляється швидко (період напіввиведення фази розподілу – 6-9 хв),виявляється в легенях, печінці, серці, у м’язовій і жировій тканинах. Проникаєчерез гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри, секретується з материнськиммолоком (40% від концентрації в плазмі крові матері).

Метаболізується в печінці (на 90–95%) за участю мікросомальнихферментів шляхом дезалкілювання аміногрупи і розриву амідного зв’язку. Маєефект “першого проходження”. Метаболіти, що утворюються, частково зберігаютьфармакологічну активність. При захворюваннях печінки інтенсивність метаболізмузнижується і становить від 50% до 10% від нормальної величини. Екскретується зжовчю, нирками (до 10% у незміненому вигляді). При нирковій недостатностіможлива кумуляція метаболітів. При метаболізмі параамінобензойна кислота неутворюється. Підкислення сечі сприяє збільшенню виділення Лідокаїнугідрохлориду.

Показання для застосування. Лідокаїну гідрохлорид 2% застосовують дляанестезії (термінальної, інфільтраційної, провідникової, епідуральної,спінальної) при різних хірургічних операціях, при спеціальних маніпуляціях(інтубація та ін.) і інструментальних дослідженнях (бронхоезофагоскопія і т.д.)і 10% – як антиаритмічний засіб при шлуночковій екстрасистолії, шлуночковійтахікардії (особливо в гострій фазі інфаркту міокарда).

Спосіб застосування та дози. Для анестезії плечового і крижового сплетіньзастосовують до 10 мл 2% розчину. Для анестезії пальців, носа, статевого органа– 2–3 мл 2% розчину. Для провідникової анестезії – 5–10 мл 2% розчину.

Слід уникати внутрішньосудинного введення препарату.

Для змазування слизових оболонок у випадку інтубації трахеї,бронхоезофагоскопії, видалення поліпів, пункції гайморових пазух і ін.застосовують 2% розчин в об’ємі не більше 20 мл.

 Максимальний об’єм розчину Лідокаїну гідрохлориду для ін’єкцій

За необхідності введення кількості, подібної до вищезазначеної, слідзастосовувати розчин Лідокаїну гідрохлориду з адреналіном. Повторне введеннямаксимальної дози протягом доби забороняється.

Адреналінзабезпечує зменшення всмоктування Лідокаїну гідрохлориду і пролонгує його дію.Безпосередньо перед застосуванням анестетика по 1 краплі 0,1% розчинуадреналіну гідрохлориду додають до кожних 10 мл розчину Лідокаїну гідрохлориду,але не більше 5 крапель на всю кількість розчину останнього.

У кардіології звичайна доза для внутрішньовенного введення дорослимстановить 1–2 мг на 1 кг маси тіла, але не вище 100 мг. Цю дозу можна вводитиповторно, з інтервалом 3–5 хв., до сумарної дози 300 мг. Внутрішньовеннокраплинно вводять по 20-55 мкг/кг за 1 хв. (але не більш 2 мг за 1 хв.) візотонічному розчині або розчині Рінгера; до внутрішньовенного краплинноговведення переходять тільки після струминного. Тривалість внутрішньовенноїкраплинної інфузії – 24–36 год.

Внутрішньом’язово вводять по 2–4 мг/кг кожні 4–6 год. (максимальнаразова доза – 200 мг) у великий сідничний або у дельтоподібний м’яз.

Побічна дія. З боку ЦНС можливі головний біль,запаморочення, сонливість, занепокоєння, ейфорія, шум у вухах, порушеннямовлення і зору, при введенні у високих дозах - дезорієнтація, судоми, тремор.

З боку серцево-судинної системи побічні ефекти виникають тільки післявведення препарату у високих дозах і виявляються зниженням АТ і ЧСС.

Після припинення введення препарату слабковиражені побічні ефектизазвичай минають.

Протипоказання. Гіперчутливість, синдром слабкості синусового вузла(особливо у хворих літнього віку), AV блокада II і III ступенів (крім випадків,коли введено зонд для стимуляції шлуночків), виражена брадикардія, артеріальнагіпотензія, кардіогенний шок, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність,тяжка міастенія, епілептиформні судоми (у т.ч. в анамнезі). Вагітність, періодлактації (призначення можливо тільки за суворими показаннями), дітям вік до 12 років.

Передозування. Симптоми передозування: судоми мімічноїмускулатури обличчя з переходом у тоніко-клонічні судоми скелетної мускулатури,диспное, брадикардія, зниження АТ, колапс; при використанні при пологах унемовляти – брадикардія, пригнічення дихального центру, апное. З появою першихознак інтоксикації (запаморочення, нудота, блювання, ейфорія) подальше введенняприпиняють. Лікування: пацієнт повинен знаходитись у горизонтальному положенні;налагоджують інсуфляцію кисню і внутрішньовенно вводять 10 мг діазепаму. Увипадку появи тоніко-клонічних судом рекомендується введення барбітуратівкороткого терміну дії.

Особливості застосування. За необхідності застосування Лідокаїну гідрохлоридуу високих дозах з метою анестезії за 1 год до його введення рекомендуєтьсяпрофілактичне використання барбітурату. У випадку зниження АТ при застосуванніЛідокаїну гідрохлориду внутрішньовенно вводять симпатоміметичний засіб, призниженні ЧСС призначають 0,5-1 мг атропіну внутрішньовенно, за необхідності хворогоінтубують, переводячи на штучну вентиляцію легенів, і здійснюють реанімаційнізаходи.

З обережністю слід застосовувати Лідокаїну гідрохлорид для місцевоїанестезії багатих кровоносними судинами органів (наприклад, у ділянці шиї приопераціях на щитоподібній залозі); у таких випадках Лідокаїну гідрохлорид слідвводити нижчих дозах.

При порушеннях кровообігу, артеріальній гіпотензії, захворюванняхпечінки і при порушенні функції нирок Лідокаїну гідрохлорид треба застосовуватиз особливою обережністю й нижчих дозах.

Післязастосування Лідокаїну гідрохлориду необхідно утримуватися від потенційнонебезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги.

Для запобігання побічної дії, особливо коли вона може бути пов’язана зіндивідуальною непереносимістю, необхідний ретельний анамнез; рекомендуєтьсятакож проводити внутрішньошкіряну пробу з Лідокаїну гідрохлоридом щодопідвищеної чутливості.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Циметидин і пропанолол знижують печінковийкліренс Лідокаїну гідрохлориду (зниження метаболізму через, відповідно,пригнічення мікросомального окислення і зниження печінкового кровотока) іпідвищують ризик розвитку токсичних ефектів (у т.ч. стан оглушення, сонливість,брадикардія, парестезії та ін.). Барбітурати, фенітоїн, рифампіцин (індукторимікросомальних ферментів печінки) справляють протилежну дію, у зв’язку з чимможе знадобитися підвищення дози Лідокаїну гідрохлориду.

При призначенні з аймаліном, фенітоїном, верапамілом, хінідином,аміодароном можливо посилення негативного іонотропного ефекту. Суміснепризначення з бета-адреноблокаторами збільшує ризик розвитку брадикардії.

Небажано призначати Лідокаїну гідрохлорид з такими препаратами: зсерцевими глікозидами – через послаблення кардіотонічного ефекту, з курареподібнимипрепаратами – через посилення м’язової релаксації.

Одночасне застосування Лідокаїну гідрохлориду і новокаїнаміду можеспричинити порушення функцій ЦНС, галюцинації.

При внутрішньовенному введенні гексеналу або тіопентал-натрію на фонідії Лідокаїну гідрохлориду можливо пригнічення дихання.

Під впливом інгібіторів МАО ймовірно посилення місцевоанестезуючоговпливу Лідокаїну гідрохлориду. Хворим, які приймають інгібітори МАО, не слідпризначати Лідокаїну гідрохлорид парентерально.

При одночасному застосуванні Лідокаїну гідрохлориду і поліміксину Вможливо посилення пригнічуючого впливу на нервово-м’язову передачу. В цьомувипадку необхідно стежити за функцією дихання хворого.

При одночасному застосуванні Лідокаїну гідрохлориду зі снодійними абоседативними препаратами можливо посилення пригнічуючого впливу останніх на ЦНС.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,захищеному від світла місці при температури 15-25⁰С. Термінпридатності – 3 роки.