ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
АЛФАСТ
(ALFAST)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Fexofenadine; 4-[Гідрокси-4-[4-гідроксидифенілметил]-1- піперидиніл]бутил-α,α-диметилбензолоцтова кислота.
основні фізико-хімічні властивості: світло-червоні, круглі, пласкі таблетки зі скошенимикраями та вкриті оболонкою.
склад: 1 таблетка містить фексофенадину гідрохлориду – 120 мг або 180 мг;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна,повідон, спирт ізопропіловий, натрій кроскамерлоза, тальк очищений, магніюстеарат, аеросил. Оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, оксид залізачервоний, поліетиленгліколь, метилену хлорид, спирт ізопропіловий, титанудіоксид.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.Фексофенадин. Код АТС: R06A X26.
Фармакологічні властивості:
фармакодинаміка. Фексофенадин– високоспецифічний блокатор Н1-гістамінових рецепторів.Фексофенадин – фармакологічно активний метаболіт терфенадину. Препарат не маєантихолінергічної, антиадренергічної дії. Не пригнічує центральну нервовусистему, не спричиняє седативної дії. Атигістамінна дія препарату проявляєтьсячерез 1 годину, досягає максимуму через 6 годин і триває протягом 24 годин.Після 28 днів приймання звикання не спостерігається. При повторному застосуванніне спостерігається кумуляція, не розвивається толерантність. При прийманнівсередину в дозах до 130 мг ефективність препарату дозозалежна. Після прийманняфексофенадину не спостерігається змін інтервалу QT на електрокардіограмі.
фармакокінетика. Після приймання всередину фексофенадин швидкоабсорбується з травної системи, максимальна концентрація в плазмі кровіспостерігається через 1-3 години. Середнє значення максимальної концентраціїпісля приймання в дозі 180 мг 1 раз на добу – 494 нг/мл, після приймання в дозі120 мг – 427 нг/мл. Фармакокінетика фексофенадину при прийманні всередину вдозі 120 мг 2 рази на добу має лінійний характер. Приймання препарату в дозі240 мг 2 рази на добу викликає дещо більше, ніж пропорційне збільшення (8,8 %)АUС, що свідчить про те, що при щоденному прийманні препарату в дозах 40-240мг, фармокінетика фексофенадину практично лінійна. Фексофенадин на 60-70%зв’язується з білками плазми крові. Фексофенадин метаболізується незначноюмірою (метаболізм печінковий і непечінковий). В незміненому виглядівизначається в сечі і в калі. Концентрація фексофенадину в плазмі кровізменшується біоекспотенціанально з періодом напіввиведення від 11 до 15 годинпісля багаторазового приймання. Виводиться переважно з жовчю, до 10% від прийнятоїдози виділяється в незмінному вигляді з сечею.
Показання для застосування. Симптоматичне лікування сезонногоалергічного риніту (таблетки по 120 мг), хронічної кропив’янки (таблетки по 180мг).
Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям віком понад 12 роківАлфаст призначають в залежності від показань по 120 мг або 180 мг всередину 1раз на добу.
Побічна дія. При проведенні клінічних випробувань найчастішеспостерігались: головний біль (7,3 %), сонливість (2,3 %), запаморочення (1,5%), підвищена втомлюваність, (0,9 %), нудота (1,5 %). Частота виникнення такихявищ при прийманні Алфасту аналогічна як при прийманні плацебо.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Діти віком до 12років.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Алфаст не біотрансформується в печінці ітому не взаємодіє з іншими препаратами, що метаболізуються мікросомальнимиферментами печінки. При сумісному введенні Алфасту і еритроміцину або кетоконазолуконцентрація Алфасту в плазмі крові збільшується у 2 - 3 рази, що обумовленезростанням гастроінтестинальної абсорбції і зменшенням виведення і секреціїжовчі. Ці зміни не впливають на інтервал QT на електрокардіограмі і непов’язані з підсиленням побічних явищ в порівнянні з ліками, що вводять окремо.Взаємодії між Алфастом і омепразолом не спостерігалось. При прийманніантацидних засобів, що містять алюміній або магній, за 15 хвилин до прийманняАлфасту зменшується його біодоступність, вірогідно, за рахунок зв’язування втравній системі. Рекомендується, щоб інтервал між прийманням Алфасту іантацидів, що містять алюмінію або магнію гідроксид, становив 2 години.
Передозування. Про випадки передозування Алфасту не повідомлялось.У випадках передозування слід промивати шлунок, призначати адсорбенти,проводити загальну симптоматичну і підтримуючу терапію. Застосуваннягемодіалізу для видалення Алфасту з крові не ефективне.
Особливості застосування. Дані про безпеку застосування Алфасту у періодвагітності відсутні, тому слід призначати його тільки у тих випадках, колиочікуваний терапевтичний ефект для майбутньої матері перевищує потенційнийризик для плоду. Алфаст проникає у грудне молоко, тому при застосуванніпрепарату слід припинити годування груддю. Ефективність і безпека у дітей вікомдо 12 років не вивчалась. Алфаст слід застосовувати з пересторогою у осібпохилого віку, хворих на ниркову або печінкову недостатність, оскільки в данийчас не накопичено достатнього досвіду щодо застосування Алфасту у пацієнтів цихгруп. На основі фармакодинаміки і відомих побічних ефектів можна зауважити, щовплив Алфасту на здатність керування транспортними засобами і виконання робіт,що потребують концентрації уваги, малоймовірний. При проведенні об’єктивнихвипробувань було показано, що Алфаст не спричиняє суттєвого впливу на функціїцентральної нервової системи. Це означає, що хворі можуть керувати автомобілемі виконувати інші роботи, пов’язані з концентрацією уваги. Проте, щоб виявитичутливих хворих, які можуть мати нестандартну реакцію на лікарські засоби, слідперевіряти індивідуальну реакцію до того, як керувати автомобілем абовиконувати інші складні завдання.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 °С, всухому, недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 3 роки.