ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Вентолін™ Евохалер™
(Ventolin™ Evohaler™)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сальбутамол;(SR)-1-(4-гідрокси-3-гідроксиметилфеніл)-2-(тер-бутиламіно) етанол;
основні фізико-хімічні властивості: біла суспензія;
склад: 1 доза препарату містить 100 мкг сальбутамолу (у вигляді сальбутамолусульфату);
допоміжна речовина – HFA 134a.
Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій, дозований.
Фармакотерапевтична група. Протиастматичні препарати. Селективні агоністибета-2-адренорецепторів. Код АТС R03A C02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Сальбутамол є селективним агоністом бета-2-адренорецепторів. Утерапевтичних дозах діє на бета-2-адренорецептори мускулатури бронхів змінімальною або повною відсутністю дії на бета-1-адренорецептори серця.Сальбутамол викликає бронходилатацію у хворих з оборотною обструкцією дихальнихшляхів, що виникає внаслідок астми, хронічного бронхіту та емфіземи легенів.Сальбутамол застосовують як для купірування гострого нападу бронхоспазму, так ідля тривалого лікування з метою профілактики астматичних нападів.
Фармакокінетика.
Після інгаляційного застосування від 10 до 20% введеної дози досягаєнижніх дихальних шляхів. Решта залишається у “доставляючій” системі або уносоглотці, звідки всмоктується. Частина дози, що досягла дихальних шляхів,абсорбується у тканини легенів та потрапляє в кровообіг, але не метаболізуєтьсяв легенях.
Початок дії препарату припадає на 4-5 хвилину після інгаляції,тривалість дії становить 4- 6 годин.
Після потрапляння у системний кровообіг препарат метаболізується упечінці та виділяється головним чином нирками у незмінному стані та у виглядіфенолсульфатного метаболіту.
Доза препарату, що з носоглотки потрапила до травної системи,всмоктується із шлунково-кишкового тракту, проходить перший етап метаболізму впечінці до фенолсульфатної сполуки, потім виділяється нирками.
Показання для застосування.
Купірування та профілактика нападів у хворих з легким ступенембронхіальної астми, лікування загострень при помірному і тяжкому ступеняхбронхіальної астми, купірування бронхоспазму при хронічному бронхіті таемфіземі легенів, тривале лікування хворих на бронхіальну астму у якості одногоіз компонентів комплексної терапії. Профілактично перед фізичним навантаженнямабо можливим контактом з алергенами для запобігання астматичному нападу.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовується лише інгаляційно. Призначений для лікуваннядорослих та дітей віком від 2 років.
Підвищена потреба у бета-2-агоністах може свідчити про погіршення перебігуастми. За цих умов слід переглянути режим лікування пацієнта та розглянутинеобхідність призначення глюкокортикостероїдної терапії.
Пацієнтам, яким важко координувати вдих з розпиленням інгалятора,рекомендується застосовувати спейсер “Волюматик”. Для маленьких дітей кориснимє застосування “Бебіхалера”.
Збільшення дозування та частоти застосування препарату може бутипроведене тільки лікарем, зважаючи на можливість виникнення побічної дії приперевищенні дози.
Рекомендовані дози:
Зняття гострого бронхоспазму:
Дорослі: 100 або 200 мкг (1-2 дози).
Діти: 100 мкг (доза може бути збільшена до 200 мкг при необхідності).
Профілактика бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням абоалергеном:
Дорослі: 200 мкг перед навантаженням або дією алергену.
Діти: 100 мкг перед навантаженням або дією алергену (доза може бутизбільшена до 200 мкг при необхідності).
Тривала терапія:
Дорослі: до 200 мкг 4 рази на день.
Діти: до 200 мкг 4 рази на день.
Застосування Вентоліну “за вимогою” не повинно перевищувати 4 раів надень.
Частота такоговикористання Вентоліну або раптове збільшення дози препарату може бутисвідченням загострення астми.
Побічна дія.
Побічна дія, наведена нижче, класифікована за органами і системами, атакож за частотою її виникнення: дуже часто (=>1/10), часто (=>1/100 та<1/10), нечасто (=>1/1000 та <1/100), рідко (=>1/10000 та<1/1000), дуже рідко (<1/10000), включаючи поодинокі випадки.
Імунна система
Дуже рідко: реакції гіперчутливості, що включали в себеангіоневротичний набряк, кропив’янку, бронхоспазм, гіпотензію та колапс.
Розлади травлення та метаболізму
Рідко: гіпокаліємія. Потенційно застосування бета-2-агоністів можезумовити виражену гіпокаліємію.
Нервова система
Часто: тремор,головний біль.
Дуже рідко: гіперактивність
Серце
Часто: тахікардія.
Дуже рідко: порушення серцевого ритму, включаючи фібриляцію,суправентрикулярну тахікардію та екстрасистолію.
Судинні порушення
Рідко: периферична вазодилатація
Дихальна система та органи грудноїклітки
Дуже рідко: парадоксальний бронхоспазм.
Як і при застосуванні інших інгаляційних ліків, може трапитисяпарадоксальний бронхоспазм з негайним посиленням задишки після застосуванняпрепарату. У цьому випадку необхідно одразу призначати альтернативні формипрепарату або інші швидкодіючі інгаляційні бронходилататори. Вентолін Евахалерслід негайно відмінити, провести оцінку стану пацієнта та при необхідностірозпочати альтернативну терапію.
Шлунково- кишковий тракт
Нечасто: подразнення слизових оболонок рота та глотки.
Скелетно-м´язова система
Не часто: м’язові судоми.
Протипоказання.
Гіперчутливість в анамнезі до будь-якого з компонентів препарату.
Передозування.
Симптоми передозування можуть виявлятись у надмірній стимуляціїбета-адренорецепторів та/або побічними ефектами різного ступеня вираженості.Лікування полягає у відміні застосування сальбутамолу та початку відповідноїсимптоматичної терапії.
Антидотом, якому слід надавати перевагу при передозуванні сальбутамолу,є кардіоселективний бета-блокатор. Препарати групи бета-блокаторів слід призначатиз обережністю хворим з бронхоспазмом в анамнезі.
У результаті передозування сальбутамолу може виникнути значнагіпокаліємія, тому необхідно перевіряти рівень калію у сироватці крові.
Особливості застосування.
Лікування астмислід проводити за поетапною програмою, стан пацієнта повинен оцінюватисяклінічно та за допомогою функціональних легеневих тестів.
Збільшення частоти використання короткодіючих інгаляційнихбета-2-агоністів свідчить про погіршення контролю над астмою. У такому разітерапію хворого необхідно переглянути, оскільки погіршення перебігу астми єжиттєво небезпечним станом, що потребує початку або збільшення використаннякортикостероїдів. Пацієнтам, які належать до групи ризику, рекомендуєтьсящоденна пікфлоуметрія.
У разі, коли раніше ефективна доза Вентоліну Евохалеру не приноситьполегшення принаймі протягом 3 годин, хворому слід звернутися до лікаря длявжиття додаткових заходів.
Слід правильно користуватись інгалятором для того, щоб забезпечитипотрапляння препарату в бронхи.
З обережністю сальбутамол призначають хворим з тиреотоксикозом.
Результатом лікування бета-2-агоністами може бути тяжка гіпокаліємія;головним чином це спостерігається при застосуванні парентеральних форм абонебулайзера.
Особливу увагу слід приділяти хворим з гострою тяжкою астмою, оскількигіпокаліємія може потенціюватися супутнім застосуванням дериватів ксантинів,стероїдів, діуретиків та гіпоксією. У цій ситуації рекомендується перевірятирівень калію у сироватці крові.
Вагітність та лактація.
Медикаменти під час вагітності повинні призначатися лише тоді, колиочікувана користь для матері буде більшою за можливий ризик для плоду.
Виходячи з того, що сальбутамол може виділятись з грудним молоком, йогопризначення може бути рекомендоване лише тоді, коли очікувана користь дляматері буде більшою за можливий ризик для плоду.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Сальбутамол не повинен призначатися разом з такими неселективнимибета-адреноблокаторами, як пропранолол.
Сальбутамолнепротипоказаний для призначення хворим, що лікуються інгібіторами МАО.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі нижче 30°С у захищеному від прямих сонячнихпроменів місці, недоступному для дітей. Не заморожувати. Термін придатності – 2роки.