ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
СальбуГЕКСАЛ®
(SalbuНЕХАL®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: salbutamol;(біс[(1RS)-2-[(1,1-диметилетил)аміно]-1-[4-гідрокси-3-(гідроксиметил)феніл]етанол]сульфат;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з білим матовимкорпусом і синьою кришечкою, які містять білі або майже білі кульки;
склад: 1 капсула з модифікованим вивільненням містить 9,6 мг сальбутамолусульфату, що відповідає 8 мг сальбутамолу;
допоміжні речовини: сахароза, крохмаль кукурудзяний,гідроксипропілцелюлоза, тальк, етилцелюлоза, дибутилсебакат, амонію олеат,кремнію діоксид колоїдний безводний, метилгідроксипропілцелюлоза, желатин,титану діоксид (Е 171), індиготин (Е 132).
Форма випуску. Капсули з модифікованим вивільненням.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовують при обструктивнихзахворюваннях дихальних шляхів. Код АТС R03С С02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Сальбутамол є прямим адреноміметиком з переважнимвпливом на b2-рецептори. Застосування сальбутамолу спричиняєрозслаблення гладкої мускулатури в бронхах і кровоносних судинах, а такожрозслаблення мускулатури матки.
У терапевтичних дозах має виражені бронхолітичні властивості тапрактично не впливає на серцево-судинну систему. У більшості пацієнтів неспричиняє підвищення частоти серцевих скорочень, не спричиняє підвищенняартеріального тиску. Сальбутамол має токолітичну дію, знижуючи тонус іскорочувальну активність міометрія.
У високих дозах сальбутамол також впливає на поперечносмугасту мускулатурувиключаючи появу тремору. Має позитивний інотропний та хронотропний (прямийта/або рефлекторний) вплив на серце.
Фармакокінетика. Абсорбція й метаболізм сальбутамолу відбуваютьсярізними шляхами в легенях і шлунково-кишковому тракті. Сальбутамол добреабсорбується (приблизно на 85%) після застосування внутрішньо, й основна йогочастина метаболізується в шлунково-кишковому тракті й печінці.
Після застосування препарату внутрішньо сальбутамол визначається всироватці в межах 30 хв. Максимальні концентрації спостерігаються через 2 - 3год. Період напіввиведення із плазми становить до 5 год. Зв’язування з білками– приблизно 10%, об’єм розподілу становить 3,4 ± 0,6 л/кг. Основна частинасальбутамолу виводиться нирками.
Сальбутамол проходить через плацентарний бар’єр. У плода можуть матимісце адреноміметичні ефекти. Сальбутамол, ймовірно, проникає в молоко матері.
Показання для застосування. Купірування та попередження нападівбронхіальної астми; хронічний обструктивний бронхіт та захворювання, що супроводжуютьсябронхоспазмом, емфізема легенів.
Спосіб застосування та дози. Дорослим і підліткам старше 12 роківпризначають по 1 капсулі з модифікованим вивільненням СальбуГЕКСАЛУ®двічі на добу (8 мг сальбутамолу двічі на добу).
Загальна добова доза сальбутамолу не повинна перевищувати 16 мг, щоеквівалентно 2 капсулам СальбуГЕКСАЛУ®. Застосування вищих доззазвичай не дає додаткової терапевтичної користі, але може підвищуватиймовірність виникнення побічних ефектів.
Капсули з модифікованим вивільненням необхідноприймати до їди вранці і ввечері, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини(наприклад 1 склянкою води). Тривалість лікування залежить від особливостей ітяжкості захворювання.
Побічна дія. У поодиноких випадках можуть спостерігатися дрібнийтремор, занепокоєння, дисгевзія, міоспазм, підвищена пітливість, запаморочення,парестезія ротоглотки, головний біль, які, як правило, минають у процесілікування. Вкрай рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж,екзантема, гіпотензія або гіпертензія, тромбоцитопенія, набряк обличчя, нефрит.Метаболічні зміни, такі як гіпокаліємія, гіперглікемія, збільшення в кровірівня інсуліну, порушення серцевого ритму (вентрикулярна екстрасистолія,тахікардія, тахіаритмія). Були повідомлення про виникнення парадоксальногобронхоспазму після застосування b2-адреноміметиків. У таких випадкахлікування повинно бути негайно припинене.
Протипоказання. Підвищена чутливість до сальбутамолу або добудь-якої з допоміжних речовин; тяжкі захворювання серця, особливо нещодавноперенесений інфаркт міокарда; ішемічна хвороба серця, гіпертрофічнаобструктивна кардіоміопатія і тахіаритмія; виражена гіпертензія; тиреотоксикоз;атеросклероз; аневризма; феохромоцитома; періоди вагітності і лактації; діти до12 років.
Передозування.
Симптоми: аритмії, біль у грудях, гіпотензія аж до шоку, прискоренесерцебиття, тахікардія й сильний тремор, особливо в руках. Можливі скарги збоку шлунково-кишкового тракту, включаючи нудоту і блювання.
Лікування: переважно симптоматичне – промивання шлунка, застосуванняактивованого вугілля й проносних засобів з метою зменшення небажаноговсмоктування препарату. Для зменшення симптомів з боку серцево-судинної системиможна застосовувати кардіоселективні b-блокатори, однак необхідно врахуватипідвищення ризику виникнення бронхоспазму; проведення спостереження задопомогою електрокардіографії показано для контролю функції серця.
Особливості застосування. Пацієнт повинен бути поінформований про можливу небезпечністьсамостійного збільшення дозування препарату.
У пацієнтів, які страждають нацукровий діабет, повинен проводитися ретельний контроль вмісту цукру в крові.При застосуванні сальбутамолу з діуретичними засобами або глікозидаминаперстянки необхідно здійснювати контроль вмісту електролітів для того, щоб занеобхідності можна було поповнити вміст калію.
Вагітність та лактація.
Сальбутамол проникає через плацентарний бар’єр, через що можливе виникненняадреноміметичних ефектів у плода, тому не слід застосовувати препарат привагітності з метою перестороги (особливо у I триместрі). Зважаючи на наявністьданих щодо екскреції активного інгредієнта з материнським молоком, сальбутамолтакож не слід застосовувати під час лактації.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншимимеханізмами.
Застосування високих доз препаратуможе погіршувати здатність керувати транспортними засобами або іншимимеханізми. Це стосується більшою мірою початку терапії, а також поєднанняпрепарату з алкоголем, транквілізаторами або снодійними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Протипоказане одночасне застосуваннясальбутамолу з бета-блокаторами, оскільки це призводить до взаємного зменшення ефекту,а також підвищує ризик виникнення серйозного бронхоспазму.
Через можливе потенціюванняадреноміметичних ефектів не показане супутнє застосування сальбутамолу зінгібіторами МАО, трициклічними антидепресантами, метилксантинами, а також ізфуразолідоном і прокарбазином.
Не рекомендується комбінованезастосування сальбутамолу з симпатоміметиками через підвищення ризикувиникнення побічних ефектів з боку серцево-судинної системи.
При одночасному застосуванні зпротидіабетичними засобами гіпоглікемічний ефект може зменшуватися.
Терапію сальбутамолом необхідно припинити принаймні за 6 год допроведення анестезії з використанням галогенвмісних анестетиків (галотан,метоксифлуран або енфлюран).
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці,при температурі не вище 30°С. Термін придатності – 3 роки.