ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
САЛЬБУТАМОЛ
(SALBUTAMOL)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: сальбутамол;(RS)-1-(4-hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)-2-(tert-butylamino)ethanol sulphate.
основні фізико-хімічні властивості: біла або жовтувата суспензія;
склад: 1 доза містить сальбутамолу 100 мкг;
допоміжні речовини: сорбітолу триолеат, Фреон 11, Фреон 12.
Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій, дозований.
Фармакотерапевтична група. Протиастматичний засіб для інгаляційногозастосування. Агоніст бета-2-адренорецепторів. АТС R03A С02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Сальбутамол є відносно специфічним агоністомбета-2-адренорецепторів, тому при застосуванні високих доз він може стимулюватиі бета-1-адренорецептори. Сальбутамол має бронходилятаційний ефект, внаслідокякого купіруються явища бронхоспазму та гальмується дегрануляція опасистихклітин і вивільнення медіаторів запалення (лейкотриєнів, гістаміну), якіпровокують явища брохоспазму. Бронходилятаційний ефект досягається шляхомстимуляції бета-2-адренорецепотрів та внутрішньоклітинною аккумуляцієюциклічного 3´5´-аденозинмонофосфату (цАМФ). Механізм впливусальбутамолу на секрецію слизу у бронхах залишається не з´ясованим.
Бронходилятаційний ефект починається через 5 хвилин після застосуванняі триває 4-6 годин.
Фармакокінетика.
Після інгаляційного застосування від 10 до 20% введеної дози досягаєнижніх дихальних шляхів. Решта залишається у доставляючій системі або уносоглотці, звідки проковтується. Частина дози, що досягла дихальних шляхів,абсорбується у тканини легенів та потрапляє в кровообіг, але не метаболізуєтьсяв легенях.
Після потрапляння у системний кровообіг препарат метаболізується упечінці та виділяється головним чином нирками у незміненому стані та у виглядіфенолсульфатного метаболіту.
Доза препарату,що з носоглотки потрапила до травної системи, всмоктується із шлунково-кишковоготракту, проходить перший етап метаболізму в печінці до фенолсульфатної сполуки,потім виділяється нирками.
Більша частинапрепарату виводиться з організму протягом 72 годин.
Показання для застосування.
Зняття нападів задухи при бронхіальній астмі та профілактика очікуванихприступів бронхоспазму, наприклад, внаслідок фізичного навантаження абоконтакту з алергенами. Препарат показаний також для купірування бронхоспазму ухворих на хронічні обструктивні захворювання легенів (ХОЗЛ).
Спосіб застосування та дози.
Сальбутамол –аерозоль, що не містить фреону, призначений лише для інгаляційногозастосування.
Пацієнтам, якимтяжко синхронізувати дихання із застосуванням інгалятора, рекомендуєтьсядодатково використовувати спейсер “Волюматик” – пристрій для полегшеннявдихання інгаляційних препаратів.
Дорослі: для купірування гострого бронхоспазму застосовується доза 100мкг-200 мкг (1-2 інгаляції). Профілактично, перед фізичним навантаженням абоочікуваним контактом з алергенами, застосовується 200 мкг (2 інгаляції) за10-15 хвилин до очікуваного контакту з алергеном або фізичним навантаженням.
Діти: як для лікування гострого бронхоспазму, так і профілактичнозастосовується
100 мкг сальбутамолу. У разі необхідності доза може бути збільшена до200 мкг (2 інгаляції).
Дітям до 5 роківтакож може бути рекомендовано застосування спеціального дитячого спейсера дляполегшення вдихання інгалаційних препаратів “Бебіхалера”.
Загальна добовадоза сальбутамолу не повинна перевищувати 800 мкг (8 інгаляцій).
Побічна дія.
Препарат можевикликати легкий м´язевий тремор, особливо рук. Цей симптом залежить віддози препарату і є досить частим симптомом при застосуванні агоністівбета-адренорецепторів. Інколи може виникати головний біль.
Оскільки препаратвикликає розширення периферичних судин у деяких пацієнтів можливо виникненнянезначної компенсаторної тахікардії.
Дуже рідко можутьспостерігатися симптоми гіперчутливості такі як ангіоневротичний набряк,кропив´янка, бронхоспазм, гіпотонія з непритомністю. Також дуже рідкоможуть виникати м´язеві скорочення.
Як і призастосуванні інших інгаляторів, можливий розвиток парадоксального бронхоспазму.У цьому випадку інгаляцію сальбутамолу слід негайно припинити та перейти наінший шлях введення препарату або застосувати альтернативний швидкодіючийбронходилятатор.
Застосуванняагоністів бета-адренорецепторів може призводити до значної гіпокаліємії.
Аналогічно доінших агоністів бета-адренорецепторів сальбутамол інколи може призводити догіперактивності у дітей.
При інгаляціїсальбутамолу може виникати подразнення слизової оболонки порожнини рота тагорла.
При лікуваннісальбутамолом повідомлялось про випадки тахікардії та інших порушень серцевогоритму, включаючи фібріляцію шлуночків, суправентрикулярну тахікардію таекстрасистолію У деяких пацієнтів може виникнути синусова тахікардія.
Протипоказання.
Гіперчутливістьдо сальбутамолу або інших компонентів аерозолю.
Передозування.
Симптомипередозування можуть виявлятись у надмірній стимуляції бета-адренорецепторівта/або побічними ефектами різного ступеня вираженості. Лікування складається звідміни застосування сальбутамолу та початку відповідної симптоматичноїтерапії.
Антидотом, якому слід надавати перевагу при передозуванні сальбутамолу,є кардіоселективний бета-блокатор. Препарати групи бета-блокаторів слідпризначати з обережністю хворим з бронхоспазмом в анамнезі.
В результатіпередозування сальбутамолу може виникнути значна гіпокаліємія, тому необхідноперевіряти рівень калію у сироватці крові.
Особливостізастосування.
Бронходилятаційніпрепарати не повинні бути єдиними або головними препаратами у лікуванні хворихз тяжкою або нестабільною бронхіальною астмою. Такі хворі повинні лікуватисьпід наглядом лікарів-спеціалістів, оскільки тяжка астма є життєво небезпечнимзахворюванням і для лікування таких пацієнтів слід вирішувати питання пропризначення інгаляційних та/або пероральних глюкокортикоїдів.
Збільшення дозиабо частоти застосування препарату свідчить про загострення захворювання. Раптовета прогресуюче загострення бронхіальної астми є життєво небезпечним станом і втакій ситуації рекомендується починати лікування глюкокортикоїдами абозбільшувати їх дозу.
Лікуванняагоністами бета-адренорецепторів у деяких випадках може супроводжуватись тяжкоюгіпокаліємією. Ризик гіпокаліємії особливо високий у пацієнтів з тяжкою астмою,оскільки деякі препарати, що призначаються одночасно з сальбутамолом, такі якпохідні ксантинів, глюкокортикоїди, діуретики, а також гіпоксія, можутьпідсилювати гіпокаліємію. Тому у такої групи пацієнтів слід контролювати рівенькалію у сироватці крові.
Пацієнти, якілікуються сальбутамолом дома, повинні бути попереджені, що у разі зменшенняефективності лікування або тривалості полегшення від лікування не слід самостійнозбільшувати дозу або частоту застосування препарату, а звернутись законсультацією до лікаря.
Сальбутамол зобережністю застосовується у хворих на гіпертиреоз.
Рекомендуєтьсязвернутись за порадою до лікаря у разі, якщо тривалість полегшення від застосуванняпрепарату менше 3 годин.
Вагітність ілактація
Достатньо великихта контрольованих клінічних іспитів по застосуванню сальбутамолу у вагітнихжінок не проводилось. За даними експериментів на тваринах сальбутамол у великихдозах може спричинювати пошкодження плоду. Як і інші лікарські засоби,сальбутамол під час вагітності слід призначати лише у випадках, коли користьвід застосування препарату буде перевищувати можливий ризик для плоду.Сальбутамол проникає в молоко матері, тому призначати його матерям-годувальницямслід лише тоді, коли переваги грудного вигодовування більші за можливий ризикдля немовля.
Вплив наздатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Даних про впливсальбутамолу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами немає.
Взаємодія зіншими лікарськими засобами.
Сальбутамол неможна застосовувати з неселективними блокаторами бета-адренорецепторів(наприклад, пропранололом).
Одночаснезастосування сальбутамолу з інгібіторами МАО не протипоказане.
Умовизберігання. Препаратнеохідно зберігати при температурі нижче 25°C в місцях, недоступних для дітей.Балон під тиском – не відкривати та не заморожувати.
Термінпридатності – 2 роки.