ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарат
ВЕНТОЛІН™ НЕБУЛИ
(VENTOLIN™ NEBULESÔ)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сальбутамол;1-(4-гідрокси-3-гідроксиметилфеніл)-2-(тер-бутиламіно)етанол;
основні фізико-хімічні властивості: білий безбарвний розчин;
склад: 1 небула містить 2,5 мг сальбутамолу (у формі сальбутамолу сульфату);
допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота сірчана, вода очищена.
Форма випуску. Розчин для інгаляцій.
Фармакотерапевтична група. Протиастматичні препарати. Селективні агоністибета-2-адренорецепторів. Код АТС R03A C02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Сальбутамол є селективним агоністом бета-2адренорецепторів. Утерапевтичних дозах діє на бета-2-адренорецепторибронхіальної мускулатури з мінімальною або повною відсутністю дії на бета-1-адренорецептори серця.
Фармакокінетика.
Після інгаляційного застосування від 10 до 20% введеної дози досягаєнижніх дихальних шляхів. Решта залишається у доставляючій системі або уносоглотці, звідки проковтується. Частина дози, що досягла дихальних шляхів,абсорбується у тканини легенів іпотрапляє в кровообіг, але не метаболізується влегенях.
Початок дії препарату припадає на 4 – 5-хвилину після інгаляції,тривалість дії становить 4 - 6 годин.
Після потрапляння у системний кровообіг препарат метаболізується упечінці, виділяється головним чином нирками у незміненому стані та у виглядіфенолсульфатного метаболіту.
Доза препарату, що з носоглотки потрапила до травної системи,всмоктується із шлунково-кишкового тракту, проходить перший етап метаболізму впечінці до фенолсульфатної сполуки, потім виділяється нирками.
Показання для застосування.
Препарат показаний для купірування та профілактики нападів бронхіальноїастми, а також для лікування хворих з хронічним обструктивним бронхітом таемфіземою легенів.
Спосіб застосування та дози.
Вентолін Небули звичайно застосовуються у нерозведеному вигляді. Однак,якщо інгаляції потрібно проводити протягом тривалого часу (більше 10 хвилин),вміст небули може бути розведений фізіологічним розчином.
Вентолін Небули застосовуєься через небулайзер під контролем лікаря.
Розчин не можна вводити шляхом ін´єкції.
Підвищена потреба у бета-2-агоністах може свідчити про погіршанняперебігу астми. За цих умов слід переглянути режим лікування пацієнта тарозглянути необхідність призначення глюкокортикостероїдної терапії.
Інгаляція аерозолю може проводитись за допомогою спеціальної лицьовоїмаски або мундштука. Слід проводити періодичну вентиляцію приміщення, депроводиться інгаляція. У разі виникнення ризику нестачі кисню черезгіповентиляцію його слід додати до вдихуваного повітря.
Збільшення дозування та частоту застосування препарату може здійснюватитільки лікар, зважаючи на можливість виникнення побічної дії при перевищеннідози.
Дорослі та діти
Звичайною початковою дозою сальбутамолу шляхом інгаляції є 2,5 мг. Вонаможе бути збільшена до 5 мг. Повторювати інгаляцію можна 4 рази на день.
Для лікування дорослих хворих з тяжкою обструкцією дихальних шляхівдози можуть бути збільшені до 40 мг на добу, однак таке лікування слідпроводити у стаціонарних умовах під ретельним наглядом лікаря.
Клінічна ефективність застосування сальбутамолу шляхом небулізації унемовлят віком до 18 місяців не встановлена. Оскільки можлива транзиторнагіпоксемія, слід урахувати необхідність проведення додаткової кисневої терапії.
Побічна дія.
Побічна дія,наведена нижче, класифікована за органами і системами та згідно з частотоювиникнення. Частота виникнення поділяється на дуже часту (=>1/10), часту(=>1/100 і <1/10), не часту (=>1/1000 і <1/100), рідку (=>1/10000 і <1/1000), дуже рідку (< 1/10 000), включаючи поодинокі випадки.Загалом, дуже часті та часті побічні ефекти визначаються за даними клінічнихіспитів, тоді як рідкі та дуже рідкі – за даними спонтанних повідомлень.
Імунна система
Дуже рідко:реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив´янку,бронхоспазм, гіпотензію та колапс.
Метаболічнірозлади та розлади травлення
Рідко:гіпокаліємія. Потенційно тяжка гіпокаліємія може бути результатом лікуваннябета-2 -агоністами.
Нервова система
Часто: тремор,головний біль.
Дуже рідко:гіперактивність.
Серце
Часто:тахікардія.
Дуже рідко:порушення серцевого ритму, включаючи фібріляцію шлуночків, суправентрикулярнутахікардію та екстрасистолію.
Судини
Рідко:периферична вазодилятація.
Дихальна системата органи грудної порожнини
Дуже рідко:парадоксальний бронхоспазм.
Як і при застосуванні інших інгаляційних ліків, може трапитися парадоксальнийбронхоспазм з посиленням задишки. У цьому разі повинні негайно призначатисьальтернативні форми препарату або інші швидкодіючі інгаляційнібронходилятатори. Вентолін Небули треба негайно відмінити, провести оцінкустану пацієнта та за необхідності розпочати альтернативну терапію.
Шлунково-кишковийтракт
Не часто: подразнення слизових оболонок рота і глотки.
Скелетно-м´язовасистема
Не часто:м’язові судоми.
Протипоказання.
Гіперчутливість в анамнезі до будь-якого компонента препарату.
Передозування.
Симптоми передозування можуть виявлятись у надмірній стимуляціїбета-адренорецепторів та/або побічними ефектами різного ступеня вираженості.Лікування складається з відміни застосування сальбутамолу та початкувідповідної симптоматичної терапії.
Антидотом, якому слід надавати перевагу при передозуванні сальбутамолу,є кардіоселективний бета-блокатор. Препарати групи бета-блокаторів слідпризначати з обережністю хворим з бронхоспазмом в анамнезі.
Внаслідок передозування сальбутамолу може виникнути гіпокаліємія, томунеобхідно перевіряти рівень калію у сироватці крові.
Особливості застосування.
Лікування астми повинно проводитися згідно з поетапною програмою, станпацієнта повинен оцінюватися клінічно та за допомогою функціональних легеневих тестів.
Збільшення частоти використання короткодіючих інгаляційнихбета-2-агоністів свідчить про погіршання контролю над астмою. У такому разітерапія хворого повинна бути переглянута, тому що погіршення перебігу астми єжиттєво небезпечним станом, що потребує початку або збільшення використаннякортикостероїдів. Пацієнтам, які належать до групи ризику, рекомендуєтьсящоденна пікфлоуметрія.
Хворі, які лікуються Вентоліном Небулами дома, повинні бути попередженіпро таке: якщо колись ефективна доза препарату не приносить полегшення відлікування або зменшується тривалість цього полегшення, слід звернутися долікаря, а не збільшувати дозу препарату або частоту його застосуваннясамостійно.
Вентолін Небули з обережністю застосовується для лікування хворих, які отримуютьвеликі дози інших симпатоміметиків.
З обережністю сальбутамол повинен призначатися хворим на тиреотоксикоз.
При лікуванні хворих комбінацією сальбутамолу у небулах таіпратропіумом бромідом іноді спостерігалися випадки розвитку гострої закритокутовоїглаукоми. Тому комбінація сальбутамолу у небулах з антихолінергічнимипрепаратами, що вводяться також шляхом небулізації, повинна застосовуватися зобережністю. Хворі повинні отримати належні інструкції щодо правильногозастосування препарату і попереджені про те, що розчин не слід розливати таслід уникати контакту розпилюваного аерозолю з очами.
Результатом лікування бета-2-агоністами може бути тяжка гіпокаліємія;головним чином це спостерігається при застосуванні парентеральних форм абонебулайзера. Особлива увага повинна бути приділена хворим на гостру тяжкуастму, тому що гіпокаліємія може потенціюватися супутнім застосуваннямдериватів ксантинів, стероїдів, діуретиків і гіпоксією. У цій ситуаціїрекомендується перевіряти рівень калію у сироватці крові.
Як і іншіагоністи бета-адренорецепторів, Вентолін Небули може призводити до зворотнихметаболічних змін, наприклад до збільшення рівня цукру крові.
Компенсація таких змін у хворих на діабет не завжди можлива, тому єокремі повідомлення про розвиток кетоацидозу у таких хворих. Одночаснезастосування кортикостероїдів може загострити цей стан.
Вагітність і лактація.
Лікарські засоби під час вагітності повинні призначатися лише тоді,коли очікувана користь для матері буде більшою за можливий ризик для плоду.
Оскільки сальбутамол може виділятися з грудним молоком, йогопризначення під час лактації не рекомендується, за винятком ситуації, колиочікувана користь для матері буде більшою за можливий ризик для плоду.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Даних про впливнемає.
Використання.
Вміст небули може бути розведений розчином натрію хлориду.
Не використаний розчин препарату з небулайзера слід знищити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Сальбутамол не повинен призначатися разом з такими неселективнимибета-адреноблокаторами, як пропранолол.
Сальбутамол непротипоказаний для призначення хворим, які лікуються інгібіторами МАО.
Умови та термін зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці притемпературі нижче 25°С. Термін придатності – 3 роки.