ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЦИТРОПАК-ДАРНИЦЯ
(CitropaK-Darnitsa)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремовим аборожевим відтінком кольору, на поверхні таблеток допускається мармуровість;
склад: 1 таблетка містить:
0,24 г ацетилсаліцилової кислоти, у перерахуванні на 100 % сухуречовину;
0,18 г парацетамолу, у перерахуванні на 100 % суху речовину;
0,03 г кофеїну, у перерахуванні на 100 % суху речовину;
допоміжні речовини: кислота лимонна, крохмаль картопляний,полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Ацетилсаліцилова кислота, комбинації безпсихолептиків. Код АТС N02B A51
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Комбінований препарат.
Ацетилсаліцилова кислота проявляє аналгезуючу, жарознижувальну тапротизапальну дію, зменшуе біль, особливо викликану запальним процесом, а такожпомірно пригнічує агрегацію тромбоцитів та тромбоутворення, поліпшуємікроциркуляцію у вогнищі запалення.
Парацетамол проявляє аналгетичну, жарознижувальну та слабкупротизапальну дію, що пов’язане з його впливом на центр терморегуляції вгіпоталамусі та менш вираженою здатністю інгибувати синтез простагландинів утканинах.
Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджуєдихальний та гемодінамічний центри, розширює кровоносні судини скелетовихм’язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшуєсонливість, почуття втоми, підвищує розумову та фізичну працездатність. У данійкомбінації кофеїн у малій дозі практично не робить стимулюючої дії нацентральну нервую систему, однак сприяє нормалізації тонусу судин мозку таприскоренню кровотіку.
Фармакокінетика. Фармакокінетика Цитропаку-Дарниця обумовлена егодіючими компонентами.
Ацетилсаліцилова кислота всмоктується в основному у верхніх відділахтонкого кишечнику. Недисоційовані молекули всмоктуються в умовах кислогосередовища шлунку. Період напівабсорбції становить 5-16 хв. Зв’язування ізбілками плазми крові становить 80-90 %. Розподіляється переважно позаклітинно.Об’сяг розподілу 0,2 л/кг. Метаболізується деацетилюванням на 50-80 % припервинному проходженні через печінку. Метаболіти залишають організм через ниркиіз сечею. Період напіввиведення (Т1\2) ацетилсаліцілової кислотистановить 3-6 годин. У осіб похилого віку, при порушенні функції печінкиприблизно 8-12 годин.
Абсорбція парацетамолу проходить швидко та повністю. Метаболізується упечінці з участю ферменту цитохрому Р450 у два етапи з утвореннямглюкуронідів та сульфатів. Період напіввиведення (Т1/2) становить2-9,5 год. Тривалість дії 3-4 год.
Кофеїн всмоктується у кишечнику. Метаболізується шляхом деметилюваннята окислення у печінці. Період напіввиведення (Т1/2) становитьприблизно 5 год. Виводиться з жовчю через кишечник та через нирки із сечею.Приблизно 10 % виводиться нирками у незмінному вигляді.
Показання для застосування. Таблетки Цитропак-Дарниця призначають при слабкомуабо помірно вираженому больовому синдромі, а також як жарознижувальний засіб.Препарат застосовують при головному болю, мігрені, зубному болю, невралгіях,артралгіях, первинній дисменореї, захворюваннях різної етіології, щосупроводжуються пропасницєю.
Спосіб застосування та дози. Цитропак-Дарниця призначають по 1 таблетці2-3 рази на добу після їжі. Вища добова доза – 6 таблеток у 3 прийоми.Тривалість курсу лікування залежить від ефективності терапії, але, як правило,не перевищує 7 днів.
Побічна дія. В окремих випадках можуть виникати: гастралгія,нудота, блювання, гепатотоксичність, нефротоксичність, ерозивно-виразковіураження шлунково-кишкового тракту, алергічні реакції, тахікардія, підвищенняартеріального тиску, бронхоспазм. При тривалому застосуванні – запаморочення,головний біль, порушення зору, шум у вухах, зниження агрегації тромбоцитів,гіпокоагуляція, геморагичний синдром (носова кровотеча, кровоточивість ясен,пурпура), ураження нирок з папілярним некрозом; глухота; злоякісна ексудативнаеритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдромЛайелла), синдром Рейе в дітей (гіперпирексія, метаболичний ацидоз, порушення збоку нервової системи та психіки, порушення функції печінки).
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату;ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення),шлунково-кишкова кровотеча; “аспиринова” астма; гемофілія, геморагичний діатез,гіпопротромбинемія, портальна гіпертензія; авітаміноз K; ниркова недостатність;вагітність (I і III триместр), період лактації; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази,виражена артеріальна гіпертензія, важкий перебіг ішемічної хвороби серця,глаукома, підвищена збудливість, порушення сну; хірургічні втручання, щосупроводжуються кровотечею, дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдромуРейе e дітей з гіпертермією на тлі вірусних захворювань).
Передозування. Передозування має постадійний характер. Спочаткуанорексія, нудота, блювання, блідність шкірного покрову, пітливість. Потімз’являються ознаки ураження печінки, підшлункової залози, серця. Біль уепігастральній ділянці та у правому підреберрі. Підвищення вмісту АЛТ та АСТ,білірубину у сироватці крові. У важких випадках жовтяниця, порушеннягемокоагуляції та свідомості.
Лікування. Промивання шлунку, у разі прігничення блювотного рефлексупризначають препарати іпекакуани, приймання активованого вугілля, висока очиснаклізма, корекція кислотно-лужної рівноваги, електролітів плазми, форсованийдіурез.
У перші години гострого отруєння призначають ацетилцістеїн, якщоможливо перорально, то у дозі 140 мг/кг, якщо перорально неможливо, то у дозі150 мг/кг для першого внутрішньовенного введення, потім дозу підвищують до 300мг/кг на добу.
Особливості застосування. При тривалому застосуванні препарату необхіднийконтроль периферичної крові та функціонального стану печінки. Оскількиацетилсаліцилова кислота сповільнює згортання крові, пацієнт, перед майбутнімхірургічним втручанням, повинен заздалегідь попередити лікаря про прийомпрепарату. Пацієнтам з підвищеною чутливістю, астматичнимі реакціями насаліцилати або їхні похідні можна призначати тільки з дотриманням спеціальнихзаходів обережності (в умовах служби невідкладної допомоги). Ацетилсаліциловакислота у низьких дозах зменшує виведення сечової кислоти. У пацієнтів звідповідною схильністю це може в ряді випадків спровокувати напад подагри. Підчас лікування варто відмовитися від вживання алкоголю (підвищення ризикушлунково-кишкової кровотечі). Ацетилсаліцилова кислота володіє тератогенимвпливом; при застосуванні під час вагітності у I триместрі приводить до порокурозвитку – розщепленню верхнього неба; у III триместрі – гальмування родовоїдіяльності (інгибування синтезу простагландинів), закриття артеріальної протокиу плоду, що викликає гіперплазію легеневих посудин та гіпертензію в судинахмалого кола кровообігу. Виділяється із грудним молоком, що підвищує ризиквиникнення кровотеч у дітей внаслідок порушення функції тромбоцитів. Зобережністю препарат приймають при подагрі та захворюваннях печінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підсилює дію гепарину, пероральнихантикоагулянтів, резерпіну, стероїдних гормонів і гіпоглікемичних засобів.Одночасне призначення з іншими нестероїдними протизапальними засобами,метотрексатом збільшує ризик розвитку побічних ефектів. Зменшує ефективністьспіронолактону, фуросемиду, гіпотензивних засобів, протиподагричних засобів, щосприяють виведенню сечової кислоти. Барбітурати, рифампіцин, саліциламід,протиепілептичні препарати та інші стимулятори мікросомального окислюваннясприяють утворенню токсичних метаболітів парацетамолу, що впливають на функціюпечінки. Метоклопрамід прискорює всмоктування парацетамолу. Під впливомпарацетамола час виведення хлорамфеніколу збільшується в 5 разів. Приповторному прийомі парацетамол може підсилити дію антикоагулянтів (похіднихдикумарину). Одночасний прийом парацетамолу та етанолу підвищує ризик розвиткугепатотоксичних ефектів. Кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну.
Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла та недоступномудля дітей місці, при температурі не вище 25 оС. Термін придатності –3 роки.