ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

Мегафен® Плюс

(MEGAFEN® PLUS)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: розчин світлого кольору;

склад: 1 мл розчину для ін’єкціймістить:

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт, пропіленгліколь, спиртбензиловий, манітол, вода для ін’єкцій.

Форма випуску Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні тапротиревматичні засоби, диклофенак, комбінації. Код АТС М01А В55.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Мегафен(R)Плюс містить диклофенак натрію та лідокаїну гідрохлорид.

Після ін''єкції диклофенаку можливий деякий біль в місці введення. Дляйого зменшення до диклофенаку натрію додається лідокаїну гідрохлорид.

Диклофенак є активним нестероїдним протизапальним лікарським засобом(НСПЗЛ) з аналгетичними та жарознижувальними властивостями. Йому також властивідеякі урикозурійні властивості. Препарат інгібує активність цикло-оксигенази іззменшенням синтезу в тканинах простагландинів. Лідокаїну гідрохлорид -локальний анестезуючий засіб амідного типу, має швидкий початок дії і проміжнийчас дії, що становить 60 - 120 хвилин, стабілізує нейрональні мембрани завдякиінгібуванню потоків іонів, які необхідні для ініціювання та передачі імпульсів,за рахунок чого досягається анестезуюча дія.

Фармакокінетика.

Диклофенак швидко поглинається після внутрішньом''язової та підшкірноїін''єкції. При терапевтичних концентраціях більш ніж 99% зв''язується білкамиплазми, проникає в синовіальну рідину і виявляється в материнському молоці.Період напіввиведення становить приблизно 1 - 2 години. Виділяється у виглядіглюкуроніду та сульфатних кон''югатів, головним чином з сечею, а також і зжовчю.

Лідокаїн повністю поглинається після парентерального введення.Приблизно 65% лідокаїну зв''язується з білками плазми. Він проникає крізьгематоенцефалічний і плaцентарний бар''єри, очевидно, завдяки пасивній дифузії.Лідокаїн швидко метаболізується печінкою, і метаболіти (приблизно 90%) танезмінена речовина (менше 10%) виділяються нирками.

Показання для застосування.

Мегафен(R)Плюс використовується для полегшення болю та запалення втаких випадках:

· ревматоїдний артрит;

· остеоартрит;

· біль в нижній частині спини та інші м''язоскелетні захворювання, такіяк панартрити (наприклад "нерухоме плече"), тендиніти, теносиновіти,бурсит, розтягнення й вивихи. Анкілозивний спондиліт. Гостра подагра. Хронічнийартрит. Післяопераційний біль. Ниркові коліки. Біль та запалення приортопедичних, стоматологічних та хірургічних втручаннях помірної складності.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі: розчин (одної ампули або при важких випадках двох) призначають внутрішньом''язовоодин раз в день шляхом глибокої ін''єкції у верхній квадрант сідниці. Якщонеобхідні дві ін''єкції на день, рекомендується використовувати іншу сідницю длядругої ін''єкції. Ін’єкції призначають не більше 2 діб.

При ниркових коліках використовується розчин однієї ампули в деньвнутрішньом''язово. При необхідності можна повторити ін’єкцію через 30 хвилин.

Діти: для дітей старших 6 років (звичайно при хронічних артритах) доза 1 - 3мг/кг ваги на добу в 2 або 3 введення.

Побічна дія.

Побічні дії, пов''язані з Мегафеном(R)Плюс, зазвичай помірні і швидкопроходять. Найчастіші побічні ефекти за природою шлунково-кишкові. Типовіреакції включають печію, нудоту та діарею. Рідко мають місце шлункова виразката шлунково-кишкова кровотеча. Побічні ефекти, пов''язані з центральною нервовоюсистемою, включають головний біль, нудоту, нервозність, депресію, сонливість табезсоння. Інколи мають місце реакції підвищеної чутливості, вони включаютьпропасницю та висипання. Також є відомості про можливість розвитку анафілактичногошоку. Інші реакції, пов''язані з Мегафеном(R)Плюс, включають дерматити таеритеми різних форм. Він може також викликати цистити, гематурію, гоструниркову недостатність, нефрити та нефротичний синдром. Інші побічні ефективключають анемію, тромбоцитопенію, нейтропенію, еозинофілію, агранулоцитоз,порушення функціонального стану печінки, зміни сприйняття синього кольору татоксичну амбліопію. В окремих випадках в місці введення можуть бути абсцеси талокальні некрози. Лідокаїну гідрохлорид може викликати побічні дії з бокуцентральної нервової системи, які включають слабкий головний біль, нервозність,ейфорію, нудоту, сонливість, порушення сприйняття синього кольору, тик, тремор,конвульсії, порушення функцій респіраторної системи, серцево-судинні ефекти,такі як брадикардія, гіпотензія, серцево-судинний колапс та алергічні реакції,включаючи шкірні ураження, кропив’янку, набряки чи анафілактоїдні реакції.

Протипоказання.

Протипоказаний для пацієнтів, для яких відомі випадки підвищеноїчутливості до Мегафену(R)Плюс, локальних анестезуючих засобів амідного типу абодо будь-яких допоміжних речовин (натрію метабісульфіт, пропіленгліколь,бензиловий спирт та манітол), для пацієнтів з гострою виразкою шлунка або припідозрі на виразку, або шлунково-кишкову кровотечу та пацієнтам з астмою, дляяких напади астми, кропив’янка або гострі риніти викликаються аспірином чиіншими нестероїдними протизапальними лікарськими засобами (НПЗП), що впливаютьна інгібуючу активність простагладинсинтетази. Не застосовується дітям у віцідо 6 років.

Передозування.

Диклофенак може викликатизапоморочення, головний біль, часте дихання,помутніння свідомості, у дітей – судоми, розлад ШКТ (нудота, блювання, біль вділянці живота, кровотечі), розлад функції печінки і нирок. Лидокаїн можевикликати психомоторне порушення, запоморочення, загальна слабість, зниженняартеріального артеріального тиску, тремор, судоми, кому, колапс, можливаблокада передачі керуючого імпульсу від передсердь до шлуночків сердця,пригнівчення ЦНС, зупинка дихання.

При передозуванні слід негайно припинити введенняпрепарату!

Особливостізастосування.

Якщо мають місця серйозні побічні ефекти, проведенняін’єкцій слід припинити.

Рекомендоване максимальне щоденне дозування дорівнює 4 млпрепарату (2 ампули). Уважне спостереження є обов’язковим у випадку пацієнтів,що перенесли серйозні порушення функції печінки. Ін’єкцій не можна даватибільше ніж двічі на день; при необхідності лікування може бути продовжено звикористанням таблеток та супозиторіїв. Пацієнти з нирковими, серцевими чипечінковими захворюваннями та похилого віку повинні бути під наглядом. Найменшаефективна доза повинна використовуватися для пацієнтів похилого віку чи дляпацієнтів з малою масою тіла. Використання засобу пацієнтами з печінковоюпорфірією може викликати погіршення стану пацієнта.

Використання при вагітності і лактації.

Добре контрольовані дослідження на вагітних жінках відсутні. Лікарськийзасіб не слід використовувати під час вагітності, якщо тільки користь дляматері не перевищує потенційний ризик для плоду. Через серйозні потенційніпобічні реакції, що можуть бути викликані Мегафеном(R)Плюс у немовлят, щохарчуються молоком матері, слід приймати рішення чи припиняти годування чиприйом лікарського засобу.

Взаємодіяз лікарськими засобами.

Мегафен(R)Плюс може викликати підвищену концентрацію дигоксину, літіюта метотрексату в крові. Є дані про зменшення концентрацій саліцилатів та,навпаки, про їх збільшення. Порушення ниркової функції пов''язують з одночаснимприйомом диклофенаку та триамтерену, а також диклофенаку та циклоспорину.Диклофенак та інші НПЗП можуть інгібувати активність діуретиків. Одночаснийприйом з калієм, помірним діуретиком може бути пов''язаний з підвищенням рівнякалію в сироватці. Конкурентна терапія НСПЗЛ, включаючи диклофенак та варфарин,вимагає чіткого нагляду за пацієнтом, щоб пересвідчитися в тому, що немаєнеобхідності змінювати дозування антикоагулянту, оскільки простагландинивідіграють важливу роль в гемостазі, а НПЗП діють на функцію тромбоцитів.Лідокаїн інгібує взаємодію з циметидином, пропранолом, суксаметонієм,фенітоїном, бензодіазепінами та барбітуратами.

Умови та термін зберігання.

Зберігати у сухому, темному, захищеному від світла і недоступному длядітей місці при температурі 15º-25ºС.

Термін зберігання – 2 роки.