ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

 ДИКЛОПАР

(DICLOPAR)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскі таблетки білого або майжебілого кольору, з фаскою та рискою на одному боці;

склад: 1 таблетка містить парацетамолу500 мг та диклофенаку натрію 50 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, желатин, магнію стеарат,натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, натрію метабісульфіт, тальк, натріюкрохмальгліколят, кальцію гідрофосфат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.Код АТС М01А В55.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Парацетамол має інгібуючудію на фермент циклооксигеназу, який каталізує перетворення арахідоновоїкислоти до простагландину PGG₂. Цей простагландин має спорідненістьз больовими рецепторами в гіпоталамусі та як наслідок призводить до підвищеннятемператури тіла. Парацетамол може блокувати фермент тільки в середовищі знизьким вмістом пероксиду, яким є гіпоталамус, тому наслідком блокування єантипіретична дія. Парацетамол також інгібує біосинтез простагландинів тазменшує їх вміст у синовіальній рідині артритних суглобів.

Диклофенак натрію інгібує циклооксигеназу, внаслідок цього блокуютьсяреакції арахідонового каскаду та порушується синтез простагландинів,тромбоксану А₂, простацикліну, лейкотрієнів та викид лізосомальнихферментів; диклофенак пригнічує агрегацію тромбоцитів; при триваломузастосуванні має десенсибілізуючу дію. Посилює дію парацетамолу.

При сумісному застосуванні дія парацетамолу настає раніше та забезпечуєзнеболювальний ефект перед настанням ефектів диклофенаку натрію.

Фармакокінетика. Парацетамол легко всмоктується із шлунково-кишковоготракту, максимальна концентрація визначається через 10–60 хв після прийому.Розподіляється у більшість тканин організму, проходить через плацентарнийбар’єр, присутній у грудному молоці. Зв’язується з білками плазми незначноюмірою, тільки у разі гострої інтоксикації зв’язується від 20 до 50% препарату.Терапевтична доза на 90–100% виводиться з жовчю в

перший день, в основному після печінкової кон’югації з глюкуроновоюкислотою (60%), сірчаною кислотою (35%) або цистеїном (3%). Періоднапіввиведення становить від 1 до 3 год.

Диклофенак натрію швидко та повністю всмоктується після внутрішньогозастосування, максимальна концентрація відзначається протягом 2–3 год. Середняпікова концентрація незміненого препарату приблизно 1 мг/л фіксується післяприйому однієї таблетки, що містить 50 мг диклофенаку натрію. Диклофенак натріюдобре зв’язується з білками плазми (≥95,5%), головним чином з альбуміном,проходить у синовіальну рідину пацієнтів з остеоартритом та ревматоїднимартритом та елімінується із неї повільніше, ніж із плазми. Диклофенак натріюелімінується, головним чином, після печінкового метаболізму шляхом уринарної таміліарної екскреції глюкуронових та сульфатних кон’югатів. Основним метаболітому людини є 4-гідроксидиклофенак. З сечею виводиться від 20 до 30% дози, з жовчю– від 10 до 20%.

Показання для застосування. Лікування больового синдрому приревматоїдному артриті, анкілозуючому спондиліті, остеоартриті; печінкові таниркові коліки, загострення подагри, післяопераційний біль, для короткочасноголікування гострих м’язово-скелетних травм, гострий біль при тендинітідвоголового м’яза; піддельтоподібний бурсит, дисменорея.

Спосіб застосуваннята дози. Призначаютьзазвичай дорослим та дітям старше 12 років по 1 таблетці тричі на день післяїди. Максимальна добова доза – 3 таблетки. Курс лікування – 5 днів. Дітямстарше 6 років призначають по 2,5 мг/кг маси тіла (диклофенак натрію).

Побічна дія. Найчастішевідзначаються диспепсичні явища (нудота, анорексія, біль та неприємні відчуттяв ділянці шлунка, метеоризм, запор, діарея). З боку нирок (набряки, в окремихвипадках – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія) Інші клінічнозначимі побічні ефекти: запаморочення, головний біль, збудження, порушення сну,підвищена втомлюваність. Можливі алергічні реакції на компоненти препарату;ерозії і виразки у шлунково-кишковому тракті, підвищення рівня трансаміназ укрові, шлунково-кишкові кровотечі, гепатит, набряки, асептичний менінгіт,еозинофільна пневмонія, алопеція, фотосенсибілізація, пурпура, гемолітична іапластична анемія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, порушення зору, чутливості,судоми, інтерстеціальний нефрит, ниркова коліка.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-яких компонентівпрепарату та інших нестероїдних протизапальних засобів. Обструктивна уропатія,обструктивні захворювання шлунково-кишкового тракту, паралітична непрохідністькишечнику і кишкова атонія, тяжкий ульцерогенний коліт, міастенія,рефлюкс-езофагіт, глаукома, гострі геморагії, гостра порфірія при вираженомупорушенні функції печінки та/або нирок, астма, що виникає на фоні прийомуацетилсаліцилової кислоти. Вагітність, лактація, дитячий вік до 6 років.

Передозування. Симптоми: порушення свідомості, гіпервентиляція,запаморочення, гепатонекроз, судоми, блювання, кровотечі. У випадку гострогопередозування викликають блювання або проводять промивання шлунка, призначаютьактивоване вугілля. Симптоматична терапія; антидот парацетамолу –N-ацетилцистеїн.

Особливості застосування. Препарат з обережністю призначають пацієнтам зпорушенням функції нирок та печінки, пацієнтам з виразковою хворобою шлунка тадванадцятипалої кишки. З обережністю застосовувати у пацієнтів похилого віку, застмою, бронхоспазмом, кровотечею різної етіології, серцево-судиннимизахворюваннями. Необхідно контролювати склад периферичної крові тафункціональний стан печінки.

Парацетамол придовготривалому застосуванні, особливо у великих дозах може чинитигепатотоксичну дію та впливати на кровотворення, тому під час лікуванняДиклопаром необхідно слідкувати за функцією печінки (іноді можливе транзиторнепідвищення активності амінотрансфераз сироватки крові, гепатит) та кровотворноюсистемою.

Під час лікування виключається вживання алкоголю та робота зтранспортними засобами та механізмами, які потребують підвищеною уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не призначати одночасно з препаратами, якіпотенційно нефро- та гепатотоксичні. При одночасному призначенні Диклопар зіншими нестероїдними протизапальними засобами, глюкокортикоїдами, циклоспориномзростає ризик виникнення побічних ефектів; одночасне призначення барбітуратівта вживання алкоголю потенціює гепатотоксичну дію препарату. Підвищує в кровіконцентрацію літію, дигоксину, непрямих антикоагулянтів, пероральнихпротидіабетичних засобів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей,сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25⁰С.

Термін придатності. 3 роки.