ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
БОЛ-РАН
(BOL-RAN)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі плоскі таблетки з розподільчою рискою на одному боці;
склад: 1таблетка містить 500 мг парацетамолу та 50 мг диклофенаку натрію;
допоміжні: целюлозамікрокристалічна, крохмаль картопляний, желатин, метилпарабен, пропілпарабен,барвник тартразин супра, барвник еритрозин, магнію стеарат, тальк очищений,натрію крохмальгліколят.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична группа. Нестероїдні протизапальні та протиревматичнізасоби.
Код АТС М01А В55.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Диклофенакнатрію - нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ). Володіє протизапальною,аналгезуючою та жарознижувальною активністю. Механізмом дії є пригнічення синтезупростагландинів за рахунок інгибування ферменту простагландинсинтетази.Блокуючи синтез простагландинів, диклофенак усуває або значно зменшує симптомизапалення. Диклофенак знижує підвищену чутливість нервових закінчень домеханічних подразників та біологічноактивних речовин, що викликаєтьсяпростагландинами; він також знижує підвищену температуру тіла завдякинеможливості впливу простагландинів на структури гіпоталамуса, що беруть участьу процесі терморегуляції; диклофенак знижує концентрацію простагландинів уменструальній крові і інтенсивність болю при первинній дисменореї.
Парацетамол має анальгетичні, жарознижувальні та слабкі протизапальнівластивості. Механізм дії пов’язаний з інгібуванням синтезу простагландинів тапереважним впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі.
Фармакокінетика. Всмоктування. Діючіречовини препарату швидко та майже повністю всмоктуються із ШКТ післяперорального застосування.
Розподіл. Після всмоктування з білками сироватки кровізв‘язується майже 99,7% диклофенаку. Обсяг розподілу становить 0,12–0,17 л/кг.Диклофенак здатний проникати у синовіальну рідину, де його максимальнаконцентрація досягається на 2-4 год. пізніше, ніж у плазмі крові. Парацетамолдобре розподіляється у тканинах за винятком жирової тканини та спинномозковоїрідини. Зв’язування парацетамолу з білками плазми крові становить приблизно 10%і незначною мірою підвищується при передозуванні.
Метаболізм. Диклофенак натрію метаболізується частково шляхомглюкуронізації незміненої молекули, але головним чином - за рахунокметоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів,більша частина яких кон‘югується з глюкуроновою кислотою. Парацетамолметаболізується переважно у печінці шляхом кон’югації з глюкуронідом,кон’югації з сульфатом та окислення за участі змішаних оксидаз печінки тацитохрому P450.
Виведення. Період напіввиведення диклофенаку із плазмистановить 1-2 год, період напіввиведення метаболітів - 1-3 год. Приблизно 60%застосованого диклофенаку виводиться з сечею у вигляді глюкуронових кон‘югатівта метаболітів, більша частина яких також перетворюється у глюкуроновікон‘югати. У незміненому стані виводиться менше 1% диклофенаку. Частинавведеної дози виводиться у вигляді метаболітів з жовчю та калом. Суттєвих змінфармокінетики диклофенаку у осіб похилого віку, пацієнтів з захворюваннямнирок, хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки неспостерігається.
Період напіввиведення парацетамолу становить 1-3год. У пацієнтів з цирозом печінки період напіввиведення подовжується. Нирковийкліренс парацетамолу становить 5%. Виводиться із сечею головним чином у виглядіглюкуронідних та сульфатних кон’югатів. Менше 5% виводиться у виглядінезміненого парацетамолу.
Показання для застосування. Ревматизм, ревматоїдний артрит, остеоартрит,алкілозуючий спондиліт, подагра, ювенільний хронічний артрит, люмбаго,невралгія, міалгія, первинна дисменорея, біль слабої та помірної інтенсивності,у т.ч. головний біль, мігрень, зубний біль, альгодисменорея; біль при травмах,опіках; пропасниця при інфекційно-запальних захворюваннях.
Спосіб застосування та дози. У дорослих Бол-ран застосовують внутрішньо по 1 таблетці 2-3рази на добу. Для підтримуючої терапії добова доза становить 1 таблетка 2 разина добу.
Можливе комбіноване застосування різних лікарських форм препарату, прицьому слід враховувати сумарну добову дозу. Тривалість курсу лікування - 5-6тиж.
Для лікування дисменореї препарат застосовують 2-3доби.
Препарат рекомендується застосовувати не розжовуючипід час або відразу після їжі та запивати половиною склянки води.
Побічна дія. З боку центральної нервової системи:дратливість, судоми, порушення чутливості або зору (диплопія), шум у вухах,втомленість, запаморочення, головний біль, рідко – сонливість, втратасвідомості.
З боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ) тапечінки: біль в епігастрії,печія, нудота, блювання, метеоризм; рідко – ерозивно-виразкові ушкодження ШКТ,іноді ускладнені кровотечею, підвищення активності печінкових трансаміназ,загострення виразкового коліту, перфорація кишечнику.
Алергічні реакції: напади бронхіальної астми, кропив’янка.
Дерматологічні реакції: шкірні висипки, свербіж; рідко –фотосенсибілізація.
З боку системи кровотворення: у деяких випадках – анемія, лейкопенія,тромбоцитопенія, агранулоцитоз, метгемоглобінемія.
З боку сечовивідної системи: інтерстиціальний нефрит, нефротичнийсиндром, дуже рідко – гостра ниркова недостатність. Нефропатії виникають увипадках тривалого застосування препарату.
Інші: периферичні набряки, гіпертонічний криз.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату;ерозивно-виразкові ушкодження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення;анамнестичні дані про напади бронхоспазму, кропив’янку, гострий риніт, якіпов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ;вагітність; годування груддю, дитячий вік.
Передозування. Симптоми: різкий головний біль, рухове збудження, запаморочення, судоми.
Лікування: за необхідності проводять симптоматичну терапію.
При гострому отруєнні Бол-раном необхідно промитишлунок через зонд та застосувати активоване вугілля.
Особливості застосування. Вагітність і лактація. Під часвагітності застосування препарату можливе тільки при наявності абсолютнихпоказань, якщо можлива користь для матері перебільшує потенціальний ризик дляплоду. При необхідності застосування препарату під час годування груддю, вартовирішити питання про припинення годування груддю.
Слід бути обережним при застосуванні препарату ухворих із вираженими порушеннями функції нирок, хронічною серцевоюнедостатністю.
Протягом всього курсу лікування необхідноконтролювати функцію нирок та печінки. При тривалому застосуванні Бол-рану слідутримуватись від керування транспортом та виконання потенційно небезпечнихвидів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Глюкокортикостероїди потенціюють токсичніефекти диклофенаку. Пацієнтам, що отримують метотрексат, диклофенак призначаютьза 24 год. до або після введення метотрексату, тому, що концентрація татоксична дія останнього можуть підвищуватись.
При одночасному застосуванні диклофенаку з салуретиками може зменшитисядіуретичний ефект «петльових» діуретиків. Диклофенак зменшує ефективністьантигіпертензивних засобів.
При сумісному застосуванні диклофенаку зацетилсаліциловою кислотою та іншими НПЗЗ підвищується ризик виникненняпобічних ефектів і зниження ефективності одного з препаратів.
При одночасному застосуванні диклофенаку зпрепаратами літію та дигоксином підвищується концентрація останніх у плазмікрові.
При сумісному застосуванні диклофенаку зкалійзберігаючими діуретиками можливе підвищення концентрації калію у крові.
При сумісному застосуванні з антикоагулянтами,суттєво збільшується ризик розвитку геморагічних ускладнень.
При одночасному застосуванні препарату збарбітуратами, протисудомними засобами, рифампіцином, алкоголем значнопідвищується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу.
Умови та термін зберігання. Зберігати у прохолодному, сухому, захищеномувід світла та недоступному для дітей місці.
Термін зберігання - 3 роки.