ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
МАКСИГЕЗИК
(MAXIGESIC)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: капсулоподібні двоопуклі таблетки відбілого до майже білого кольору, вкриті оболонкою з гладкою поверхнею або зповерхнею із вкрапленнями / трохи шершавою;
склад: 1 таблетка містить парацетамолу 500 мг, диклофенаку калію 50 мг,серратіопептидази 15 мг;
допоміжніречовини: дикальцію фосфат, крохмаль кукурудзяний, натрію бензоат, ПВП К-30,магнію стеарат, тальк, натрію крохмальгліколят, спирт ізопропіловий,метиленхлорид, вода очищена, суміш для покриття таблеток Tabcoat Тс 3180, вісккарнаубський, віск бджолиний.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболокною.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.
Код АТС М01А.
Фармакотерапевтичні властивості.
Фармакодинаміка.Максигезик – комбінований препарат, що спричиняє міорелаксуючу та аналгезуючудії, пригнічує спинномозкові рефлекси. Парацетамол, що входить до складупрепарату, спричиняє жарознижувальну, аналгезуючу та помірно вираженупротизапальну дію. В основі аналгезуючої дії лежить здатність пригнічуватисинтез простагландинів внаслідок пригнічення ферменту циклооксигенази.
Диклофенак ускладі препарату спричиняє виражену протизапальну, аналгезуючу і помірнужарознижувальну дії. Механізм дії пов’язаний з пригніченням циклу оксигенази –основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередникомпростагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю ігарячки. Аналгезуюча дія обумовлена двома механізмами: периферичним(опосередковано, шляхом пригнічення синтезу простагландинів) і центральним (зарахунок пригнічення синтезу простагландинів у центральній нервовій системі).При травматичних та операційних болях препарат зменшує больові відчуття в станіспокою і під час руху, а також набряк при запаленні. При тривалому застосуванніспричиняє десенсибілізуючу дію. Стійкий ефект спостерігається через 1 - 2 тижнілікування.
Серратіопепидаза,що входить до складу препарату, є протеолітичним ферментом, похідним відSerratia spp., що розкладає брадикінін та інші прозапальні речовини і у такийзасіб зменшує набряк.
Таким чином,Максигезик можна вживати при всіх хворобливих запальних станах, пов’язаних знабряком.
Фармакокінетика. Після прийняття Максигезикупарацетамол всмоктується у верхніх відділах кишечнику. Максимальна концентраціяв сироватці крові спостерігається через 60 - 90 хв. Метаболізується в печінці.Виводиться, в основному, з сечею. Період напіввиведення 1 - 3 год.
Диклофенак у складі Максигезик після прийомувнутрішньо повністю всмоктується в травній системі. З білками плазмизв’язується 99%. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через1 - 2 год. Концентрація в плазмі перебуває в лінійній залежності від величиниприйнятої дози. Проникає в синовіальну рідину, максимальна концентраціядосягається на 2 - 4 год пізніше, ніж у плазмі, 50% речовини метаболізуєтьсяпри “першому проходженні” крізь печінку шляхом кон’югаціїі і гідроксилювання зутворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Період напіввиведення – 1 - 2год, з синовіальної рідини – 3 - 6 год. Приблизно 60% прийнятої дози виводитьсяу вигляді метаболітів нирками, менше 1% екскретується з сечею в незміненомувигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.
Серратіопепидаза, що входить до складупрепарату, швидко та повністю абсорбується з кишечнику і пікові концентрації вплазмі досягаються протягом 30 хв – 2 год після застосування. Вона досягаєкровотоку у ферментно-активній формі і виводиться також в активній формі.Серратіопептидаза місцево підвищує концентрацію антибіотиків і збільшуєпроникнення антибіотиків в тканини. Внаслідок цього антибіотики при такомунайнижчому дозуванні діють триваліший період, що допомагає уникнути шкідливоговпливу високих дозувань.
Показання для застосування. Біль, спазми скелетних м’язів принапруженні, розтяганні зв’язок, міозит, міалгія, ревматичне ураження м’якихтканин, травматичне ушкодження м’язів, захворювання суглобів (артрит,ревматоїдний артрит, остеоартрит, подагра), вивихи, кривошия, люмбаго,фіброзит, спондиліт, гостре випадання диска, неврологічні розлади (розсіянийсклероз, захворювання спинного мозку, церебральний параліч, корінцевий синдромта ін.), головний біль, біль після видалення зуба, больовий синдром і запаленняпісля операцій і травм, первинна дисменорея, аднексит, проктит; як допоміжнийзасіб при інфекційно-запальних захворюваннях ЛОР-органів.
Спосіб застосування та дози. Максигезик дорослим призначаєтьсявнутрішньо після їжі по 1 таблетці 2 - 3 рази на добу залежно від тяжкостіперебігу хвороби. Таблетки не розжовувати, запивати невеликою кількістю води.Дітям 6 - 14 років призначають по ½ таблетці 2 рази на добу.
Максимальний знеболювальний ефект виникаєпротягом від 30 хв до 2 год після застосування 1 таблетки у дорослих, і діящодо ослаблення болю тою чи іншою мірою зберігається протягом 4 -6 год.
При помірновиражених симптомах захворювання, а також при тривалій терапії зазвичайвистачає прийому 2-х таблеток препарату на добу – по 1 вранці та ввечері.Максимальна добова доза Максигезику за таких умов не повинна перевищувати 3-хтаблеток.
Призначаючи Максигезик дітям віком до 12років, слід враховувати, що добова доза диклофенаку не повинна перевищувати 0,5- 2,0 мг/кг маси тіла, її розподіляють на 2 - 3 прийоми.
Побічна дія. Частіше виникають шлунково-кишкові розлади (нудота,блювання, діарея, біль в епігастральній ділянці); агранулоцитоз,тромбоцитопенія, анемія, асептична піурія, інтерстиціальний гломерулонефрит,анемія, порушення функції нирок, парестезії, мультиформна еритема, порушеннягомепоезу, алергічні реакції (шкірний свербіж, висипання, кропив’янка, набрякКвінке); іноді – головний біль, сонливість, запаморочення, підвищенняактивності амінотрансфераз у сироватці крові; у поодиноких випадках – ерозіяабо виразки слизової оболонки травного тракту, кровотеча, панкреатит, гепатит.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату;ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в фазі загострення,порушення кровотворення, хронічний активний алкоголізм; вагітність і лактація;дитячий вік до 6 років.
Передозування.
Симптоми: алергічні прояви, головний біль,психомоторне збудження, подразливість, запаморочення.
Лікування: промивання шлунка, прийомадсорбентів, симптоматичне лікування.
Особливості застосування. З обережністю слід призначати при захворюванняхпечінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, диспептичних проявах,після хірургічних втручань, пацієнтам похилого віку, при бронхіальній астмі,застійній серцевій недостатності. При наявності алергічних реакцій в анамнезіпризначати лише у невідкладних випадках.
При тривалому застосуванні слід контролюватипоказники периферичної крові і функціонального стану печінки.
У період лактації препарат можна призначатилише в тих випадках, коли очікувана користь для матері переважає потенційнийризик для дитини.
В період лікування можливе зменшенняшвидкості психічних і рухових реакцій, тому необхідно утримуватись відкерування автомобілем та виконання робіт, що потребують підвищеної уваги.
Не варто вживати алкоголь.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з дигоксиномможе підвищувати концентрацію дигоксину в плазмі. Максигезик знижує ефектфуросеміду та антигіпертензивних засобів. Одночасне застосування зкалійзберігаючими засобами може призвести до гіперкаліємії. Одночаснезастосування з нестероїдними протизапальними засобами, глюкокортикостероїдамизбільшує ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Не рекомендованийодночасний прийом з метотрексатом і циклоспорином. Одночасне застосування збарбітуратами, протисудомними засобами, алкоголем значно підвищує ризикгепатотоксичної дії.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці, при температурі до 25°С. Термін придатності – 3роки.