ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ЦЕФОТАКСИМ-МІП
(CEFOTAXIME-МІР)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічнаназви: Cefotaxime;(6К,7К)-3[(ацетилокси)метил]-7[[(г)-2-(2-
амінотіазол-4-іл)-2-(метоксиіміно-ацетил]аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4,2,0]окт-2-ене-2-
карбоксилатнатрію;
основні фізико-хімічнівластивості: порошокбілого або білого зі злегка жовтуватим
відтінкомкольору;
склад: 1 флакон міститьцефотаксиму натрієвої солі у перерахуванні на цефотаксим 1г.
Формавипуску. Порошок для приготування розчину для ін''єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби длясистемного застосування. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01DА10.
Фармакологічнівластивості.
Фармакодинаміка. Цефотаксим-МІП -напівсинтетичний антибіотик групи цефалоспоринів
III покоління. Особливості хімічноїструктури забезпечують високу активність препарату
стосовно грамнегативних бактерій,стійкість до впливу бета-лактамаз, які вони продукують.
Препарат діє бактерицидно. Маєширокий спектр дії, у тому числі щодо мікроорганізмів,
стійких до інших цефалоспоринів, таантибіотиків пеніцилінового ряду
Активний відносно грампозитивнихмікроорганізмів (Staphylococcus spp., включаючи ті, які
продукують бета-лактамази,Streptococcus spp., за винятком групи D), грамнегативних
мікроорганізмів (Citrobacter spp ,Enterobacter spp., E.coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella
spp , у томучислі К. pneumoniae, Moraxella spp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis,Proteus
mirabilis, P vulgaris, Providenciaspp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.),
анаеробних мікроорганізмів(Fusobacterium spp., Veilonella spp.). До дії препарату
поперемінно чутливі Pseudomonasaeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori,
Bacteroidesfragilis і Clostridium difficile. До дії препарату стійкі стрептококи групи D,Listeria
spp. іметицилінстійкі стафілококи.
Фармакокінетика. У дорослих через 5 хв післяодноразового внутрішньовенного введення
1 г цефотаксиму концентрація вплазмі становить 100 мкг/мл. Після внутрішньом''язового
введення препарату в тій же дозімаксимальна концентрація в плазмі крові відзначається
через 0,5години і становить 20-30 мкг/мл.
Період напіввиведення препарату привнутрішньовенному введенні становить 1 годину і 1 -
1,5 години при внутрішньом''язовомувведенні. З білками плазми (переважно з альбуміном)
зв''язується 25 - 40% препарату.Приблизно 90%» введеної дози виводиться з сечею, 50% у
незмненому вигляді, приблизно 20%)- у вигляді активного метаболіту дезацетил
цефотаксиму.
В осібпохилого віку період напіввиведення Цефотаксиму-МШ збільшується до 2,5 годин.
У дорослих з порушеною функцієюнирок об''єм розподілу не змінюється, період
напіввиведенняне перевищує 2,5 год.
У дітейрівень препарату в плазмі та об''єм розподілу аналогічний таким, що визначаютьсяу
дорослих, якіодержують таку ж дозу препарату в мг/кг маси тіла. Період напіввиве становить від 0,75 до 1,5год.
Показаннядля застосування. Цефотаксим-МІП застосовують для лікуванняінфекційних захворювань,спричинених чутливими до нього мікроорганізмами:
інфекціїнижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, плеврит, абсцес легенів);
менінгіт,септицемія, ендокардит;
інфекції вуха,горла, носа;
інфекціїсечовидільних шляхів, нирок;
гінекологічніінфекції;
інфекціїшкіри, м''яких тканин, кісток і суглобів, черевної порожнини;
гостранеускладнена гонорея;
інфікованірани та опіки.
У хірургічнійпрактиці препарат застосовується для зниження ризику післяопераційних інфекційнихускладнень, особливо при операціях на органах травного тракту, урологічних та акушерсько-гінекологічнихопераціях.
Спосібзастосування та дози. Цефотаксим-МІП вводять внутрішньом''язово або
внутрішньовенно(струминно або краплинно).
Длявнутрішньом''язової ін''єкції розчиняють 1 г препарату у 3 мл стерильної води дляін''єкцій
або 1 гпрепарату - у 4 мл 1% розчину лідокаїну. Вводять глибоко в сідничний м''яз.
Длявнутрішньовенного струминного введення розчиняють 1 г препарату у 4 млстерильної
води дляін''єкцій. Вводять повільно протягом 3 - 5 хв.
Длявнутрішньовенного краплинного введення розчиняють 2 г препарату в 100 мл0,9%
ізотонічногорозчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, вводять протягом 50 - 60 хв.
Приготовленірозчини стабільні до 24 годин при зберіганні в холодильнику (4 - 6°С) і 12
годин притемпературі не вище 23 °С. Жовтувато-бурштиновий колір готового розчину не
впливає на ефективністьі безпечність антибіотика.
Звичайна дозапрепарату для дорослих - 1 г через кожні 12 годин. У тяжких випадках дозу
збільшують до2 г через кожні 12 годин або збільшують кількість уведень до 3 - 4 разів на
добу, доводячизагальну добову дозу до максимальної 12 г.
Добова дозадля немовлят і дітей з масою тіла до 50 кг становить 50 - 100 мг/кг маси тіла.
Звичайноподіляється на 3 - 4 внутрішньом''язових або внутрішньовенних введення. При
тяжкихінфекціях, в тому числі менінгіті, добову дозу подвоюють. Дітям з масою тіла 50кг і
більшепрепарат призначають у такій же дозі, що й дорослим.
Длянедоношених дітей добова доза не повинна перевищувати 50 мг/кг маси тіла.
У випадкупорушення функції нирок дозу знижують (при кліренсі креатиніну 5 мл/хв
використовуютьполовинну дозу препарату).
Побічнадія. Можливі алергічні реакції, диспепсичні явища, еозинофілія,лейкоцитоз, підвищення показників печінкових проб, рівня лужноїфосфатази, вмісту азоту в сечі. Можуть розвинутися явища подразненняв місцях введення, підвищення температури тіла.
Протипоказання.Застосування Цефотаксиму-МШ протипоказане при підвищеній чутливостідо препаратів групи цефалоспоринів. Слід з обережністю призначати препарат при підвищенійчутливості до пеніцилінів (можливість алергічних реакцій).
Передозування.Існує ризик розвитку оборотної енцефалопатії при використанні високих дозЦефотаксиму-МІП. Специфічного антидоту не існує. Лікування симптоматичне. Можливе застосування гемодіалізу.
Особливостізастосування. Призначення цефалоспоринів вимагає зборуалергологічного анамнезу (алергічний діатез, реакції гіперчутливості).Якщо у хворого розвинулася реакція гіперчутливості, то лікування слід припинити.
Застосування Цефотаксиму-МІП суворопротипоказане у пацієнтів із зазначенням в
анамнезі реакції гіперчутливостінегайного типу на цефалоспорини.
Відома перехресна алергія міжцефалоспоринами і пеніцилінами, що виникає в 5 - 10%
випадків. Якщо є посилання ванамнезі на алергію до пеніцилінів, цефотаксим застосовують
дуже обережно.
У перші тижні лікування можевиникати псевдомембранозний коліт, що проявляється
тяжкою тривалою діареєю. Діагнозпідтверджується при колоноскопії і/чи гістологічними
дослідженнями. При розвиткуускладнення введення препарату негайно припиняють та
призначають адекватну терапію, щовключає пероральний прийом ванкоміцину і
метронідазолу.
Цефотаксим-МІП проникає черезплацентарний бар''єр. Безпечність використання препарату
при вагітності не доведена, томупри вагітності препарат можна застосовувати лише за
переваги користі від застосуваннядля матері над ймовірним ризиком для плода.
Цефатоксим-МІП проникає в груднемолоко, тому при необхідності призначення препарату
годування груддю припиняють.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. При застосуванні Цефотаксиму-МІП одночасно з антикоагулянтами непрямої дії виявляється синергізм.Антибіотики-
аміноглікозиди та діуретикипосилюють нефротоксичні властивості Цефотаксиму-МІП. Препарат не можна змішуватиз іншими антибіотиками як в одному шприці, так і в одному інфузійному розчині.
Умови та термін зберігання.Зберігатиу недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температуріне вище +25°С. Термін зберігання -2,5 роки.