ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЦЕФАНТРАЛ
(CEFANTRAL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сefotaxime; [6R-[6альфа,7бета(Z)]]-3-[(ацетилокси)метилї-7-хх(2-аміно-4-тіазоліл)(метокси-іміно)ацетил]аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-єн-2-карбоновакислота (та у вигляді натрієвої солі);
основні фізико-хімічні властивості: криcталічний порошок білого або білого зжовтим відтінком кольору;
склад: 1 флакон містить цефотаксиму 250 мг, або 500 мг, або 1000 мг.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосуванн.Бета-лактамні антибіотики. Код АТС J01D A10.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефалоспориновий антибіотик. Виявляє бактерицидну діюза рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Має широкий спектрпротимікробної дії. Високоактивний відносно грамнегативних мікроорганізмів,стійких до інших антибіотиків: Tscherichia coli, Citrobacter spp., Proteusmirabilis, індолпозитивних видів Proteus, Providencia spp., Klebsiella spp.,Serratia spp., деяких штамів Pseudomonas, Haemophilus influenzae. Менш активнийвідносно Streptococcus spp. (у тому числі S.pneumoniae), Staphylococcus spp.,Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Bacteroides spp. Стійкий до більшостіb-лактамаз грампозитивних і грамнегативних бактерій.
Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення у кількості 0,5 габо 1 г цефотаксиму середня концентрація у сироватці 11,9 і 25 мг/мл, через 30хв. 40% зв’язується з білками. Період напіввиведення становить приблизно 1 - 2год. Цефотаксим широко розповсюджується у всі тканини і рідини організму.Препарат проникає через плаценту і виділяється в грудному молоці. Виділяється восновному нирками і 60% дози залишається у незміненому стані у сечі протягом 24год.
Показання для застосування. Інфекції дихальних і сечових шляхів, органівмалого таза, шкіри і м’яких тканин, кісток і суглобів, септицемія, менінгіт,гонорея та інші інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганзімами;профілактика хірургічних післяопераційних інфекцій.
Спосіб застосування та дози. Застосовують Цефантрал внутрішньом’язово івнутрішньовенно. Для внутрішньом’язової ін’єкції розчиняють 1 г у 4 млстерильної води для ін’єкцій. При внутрішньом’язовому введенні такожвикористовується 1 % або 2,0 % лідокаїн (на 1 г - 4 мл).
Для внутрішньовенного введення 1 г Цефантралурозчиняють у 4 мл (2 г - 10 мл) стерильної води для ін’єкцій. Вводять повільно,протягом 3 - 5 хв.
Для краплинного введення (протягом 50 - 60 хв)розчиняють 2 г препарату в 100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5%розчину глюкози.
Звичайна доза Цефантралу для дорослих і дітей старше 12 років - 1 г,через кожні 12 годин. Максимальна добова доза, залежно від тяжкостізахворювання, може бути збільшена до 12 г.
Звичайна доза для немовлят і дітей молодше 12 років– 50 - 100 мг/кг маси тіла на день, з інтервалом введення від 6 до 12 год. Длянедоношених дітей добова доза не повинна перевищувати 50 мг/кг.
У випадку порушень функції нирок дозу зменшують. Прикліренсі креатиніну 10 мл/хв і менше добову дозу препарату зменшують удвічі.
Дозування при порушеннях функції нирок.
Через підвищенуниркову екскрецію рекомендується зменшувати дози Цефантралу при гострихниркових захворюваннях. Після початкової дози – 1 г на добу дозу слід скоротитивдвічі, не змінююичи частоти дозування, тобто 1 г кожні 12 год, а потім 0,5 гкожні 12 год, 1 г кожні 8 год, а потім 0,5 кожні 8 год і тощо. Як і для всіхінших пацієнтів, доза може коригуватися відповідно з перебігом інфекції ізагального стану хворого.
Правила приготування розчину.
Для приготування розчину для ін’єкцій 0,5 г порошку розчинитит в 2 млстерильної води для ін’єкцій. Можна застосовувати при внутрішньом’язовомувведенні 1% лідокаїн у тих самих пропорціях. Для внутрішньовенного введення 0,5- 1 г порошку розчинитит у 4 мл стерильної води для ін’єкцій. Вводити повільнопротягом 4 хв. Для внутрішньовенного крапельного введення 2 г порошку розчинитиу 100 мл розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Вводити протягом 50 -60 хв.
Побічна дія.
З боку травного тракту: нудота, блювання, біль у животі, діарея,псевдомембранозний коліт.
З боку кровотворної системи: нейтропенія, транзиторна лейкопенія,еозинофілія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гіпопротромбонемія, кровотечі ікрововиливи, аутоімунна гемолітична анемія.
З боку сечовидільної системи: підвищення концентрації азоту сечовини ікреатиніну у плазмі крові, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркованедостатність.
З боку серцево-судинної системи: серцева аритмія (при швидкомуструминному введенні), головний біль, оборотна енцефалопатія (у пацієнтів знирковою недостатністю).
Алергічні реакції: висипання на шкірі, гіперемія, багатоформнаексудативна еритема, синдром Стивенса-Джонсона, пропасниця, анафілактичний шок.
Інші: дисбактеріоз, суперінфекція, піхвовий і оральний кандидоз.
Місцеві: у місці введення – біль, ущільнення і запалення тканин,флебіт.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Наявність ванамнезі кровотеч, ентероколіту (особливо неспецифічного виразкового коліту).При лікуванні дітей до 2,5 року не можна використовувати внутрішньом’язовевведення препарату. Вагітність.
Передозування.
Симптоми: енцефалопатія.
Лікування - симптоматичне.
Особливості застосування. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінівможливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики. Цефантрал зобережністю призначають новонародженим, пацієнтам з порушеннями функції нирок,при коліті в анемнезі. У період застосування препарату можлива позитивна прямареакція Кумбса і псевдопозитивна реакція сечі на глюкозу. Слід дотримуватисяобережності при одночасному застосуванні “петльових” діуретиків,аміноглікозидів.
Пацієнтам похилого віку та послабленим хворим слі призначати вітьамін К(профілактика гіпокоагуляції).
Лактація.
У разінеобхідності призначення препарату в період лактації слід вирішити питання проприпинення годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з нестероїднимипротизапальними засобами, саліцилатами та сульфінпіразоном збільшується ризикрозвитку кровотеч, оскільки Цефантрал, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджаєсинтезу вітаміну К. При одночасному застосуваненя з антикоагулянтамипосилюється антикоагулянтна дія і може також виникнути ризик розвитку кровотеч.
Пробенецид уповільнює виведення цефотаксиму за рахунок зниженняканальцієвої секреції останнього.
Сполучення з нефротоксичними препаратами потребує контролю функціїнирок, застосування більше 10 днів – клітинного стану крові.
Несумісний в одному шприці з розчинами анміноглікозидів.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності– 3 роки.
Свіжовиготовлений розчин придатний для застосуванняпротягом 6 год. при температурі зберігання 25°С, або 24 год при температурізберігання 5°С.