ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЦЕФОТАКСИМЛЕК
(CEFOTAXIMELEK)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: цефотаксим;
основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок безбарвного абосвітло-жовтого кольору;
склад: 1 флакон містить 1 г цефотаксиму (у формі натрієвої солі).
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.Цефалоспорини. Код АТС J01D A10.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефотаксим є напівсинтетичним цефалоспориновимантибіотиком широкого спектра дії для парентерального введення. Бактерициднаактивність цефотаксиму зумовлена інгібуванням синтезу клітинної стінкимікроорганізмів. Цефотаксим має високий ступінь cтабільності у присутностібета-лактамаз. Він також активний відносно цілого ряду проблематичнихпатогенів, які стійкі до дії інших цефалоспоринів, ампіциліну, гентаміцину таінших антимікробних речовин.
Цефотаксим, як правило, активний відносно певних мікроорганізмів вумовах як in vitro, так і в клінічних:
Грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus (включаючи штами, щовиробляють та не виробляють пеніцилінази), Staphylococcus epidermidis,Enterococcus spр., Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групиА), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В), Streptococcus pneumoniae.
Грамнегативні аероби: Citrobacter species, Enterobacter sрр.,Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включаючи ампіцилінстійкі H.influenzae), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella sрр. (включаючи K.pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що виробляють та невиробляють пеніцилінази), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteusvulgaris, Proteus inconstans, Group B, Morganella morganii, Providenciarettgeri, Serratia species і Acinetobacter spр.
Багато з штамів вищезазначених мікроорганізмів, стійких до іншихантибіотиків, наприклад пеніцилінів, цефалоспоринів та аміноглікозидів, маютьчутливість до цефотаксиму натрію.
Цефотаксим активний відносно до деяких штамів Pseudomonas aeruginosa.
Анаероби: Bacteroides spр. (включаючи деякі штами B. fragilis),Clostridium spр. (большість штамів C. difficile стійкі), Peptococcus spр.,Peptostreptococcus spр. та Fusobacterium species (включаючи F. nucleatum).
Цефотаксим в умовах in vitro активний відносно таких мікроорганізмів:Salmonella species (включаючи S. typhi), Providencia spр. та Shigella spр.,однак клінічна значимість цього ще не встановлена
Цефотаксим та аміноглікозиди в умовах in vitro діють синергічновідносно деяких штамів Pseudomonas aeruginosa.
Фармакокінетика. Цефотаксим легко проникає у рідини та тканини тіла,досягаючи концентрацій, що значно перевищують МІК для більшості патогеннихорганізмів. Після внутрішньом’язового введення одноразово 1 г цефотаксимусередня максимальна концентрація в плазмі крові 23,5 мг/л досягалась протягом30 хвилин. Період напіввиведення цефотаксиму становить 1,2 години. Через 12годин після введення концентрації антибіотика ще досить високі для виявленнябактерицидної активності проти чутливих мікроорганізмів.
Цефотаксим виводиться нирками: приблизно 20 - 36 % у виглядінезміненого цефотаксиму; 15 - 25 % - у вигляді дезацетилцефотаксиму, який єосновним метаболітом, що має бактерицидну активність; 20 - 25 % - у виглядідвох неактивних метаболітів. Меншою мірою цефотаксим виводиться з жовчю.
Показання для застосування. Цефотаксим Лек призначають при лікуванні інфекцій,спричинених чутливими до нього мікроорганізмами. До таких належать:
інфекції вуха, горла, носа;
інфекції дихальних шляхів;
септицемії;
ендокардит;
менінгіт;
інфекції кісток і суглобів;
інфекції шкіри і м’яких тканин;
інфекції черевної порожнини;
інфекції сечових шляхів;
інфекції у гінекології;
хвороба Лайма (особливо при ураженні ЦНС).
Профілактика розвитку інфекцій у пацієнтів, які мали хірургічнівтручання.
Спосіб застосування та дози. Дози, спосіб введення та інтервал між двоманаступними введеннями залежать від тяжкості інфекції, чутливості мікроорганізмів,що спричинили хворобу, і стану пацієнта.
ЦефотаксимЛек можна вводити внутрішньовенно або внутрішньом’язово.
Для внутрішньовенного введення. Розчинити 1 г цефотаксиму у 4 мл, 2 г - у 10мл стерильної води для ін’єкцій. Розчин вводити повільно, протягом 3 - 5хвилин.
Для внутрішньовенних інфузій. Розчинити 2 г цефотаксиму у 40 мл (длякороткої інфузії) або у 100 мл (для більш тривалої інфузії) 0,9% розчинухлориду натрію, 5% чи 10% розчині декстрози, розчині Рінгера з лактатом абоіншому розчині для інфузій (крім натрію карбонату).
Коротка інфузія (2 г цефотаксиму у 40 мл розчину) вводиться протягом 20хвилин. Більш тривала інфузія (2 г цефотаксиму у 100 мл розчину) вводитьсяпротягом 50 - 60 хвилин.
Внутрішньом’язовевведення.Розчинити 1 г цефотаксиму у 3 мл, 2 г - у 5 мл стерильної води для ін’єкцій.Розчин слід вводити глибоко у сідничний м’яз.
Режим дозування
| Дорослі
| Неускладнені інфекції: 1 - 2 г кожні 12 годин.
Інфекції середньої тяжкості: 1 – 2 г кожні 8 годин.
Тяжкі інфекції: 2 г кожні 8, 6 або 4 години.
|
| Діти (від 1 місяця до 12 років) з масою тіла менше 50 кг
| 50 – 180 мг/кг на добу внутрішньом’язово або внутрішньовенно, розподілені на 4 – 6 прийомів, залежно від тяжкості інфекції. При масі тіла більше 50 кг слід застосовувати звичайні дози для дорослих; найвища добова доза не повинна перевищувати 12 г.
|
| Новонароджені
(від 1 до 4 тижнів)
(до 7 днів)
| 50 мг/кг на одне введення кожні 8 годин, внутрішньовенно.
50 мг/кг на одне введення кожні 12 годин, внутрішньовенно.
|
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 12 г, у дітей – 200мг/кг/добу.
При порушенні функції нирок дози повинні визначатися з урахуванням ступеняураження нирок.
Упочатковій стадії анурії (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв) доза цефотаксимуповинна бути зменшена вдвічі.
Розчин цефотаксиму, приготовлений, як описано вище, стабільний протягом24 годин при зберіганні у холодильнику.
Побічна дія. Цефотаксим Лек звичайно добре переноситься. Найбільшчастими побічними ефектами є місцеві реакції, що виникають як наслідоквнутрішньовенних і внутрішньом’язових ін’єкцій у 4,7% пацієнтів.
Можуть зустрічатись шкірні реакції (висипання).
Також можуть відмічатись порушення з боку шлунково-кишкового тракту(втрата апетиту, нудота, блювання, діарея).
Під час або після лікування антибіотиками може розвинутисьпсевдомембранозний коліт, спричинений Clostridium difficile.
Рідко відмічаються головний біль, тромбоцитопенія, минущі лейкопенія,еозинофілія, нейтропенія. В поодиноких випадках спостерігались гемолітичнаанемія та минущі підвищення сироваткових ферментів (AсT, AлT, лужної фосфатази)і рівня азоту у крові.
Відмічався також кандидоз слизових оболонок.
При надто швидкому внутрішньовенному введенні цефотаксиму можерозвинутись аритмія.
Протипоказання. Цефотаксим Лек протипоказаний пацієнтам звизначеною гіперчутливістю до антибіотиків цефалоспоринової групи.
Передозування. Клінічними ознаками передозування або надто швидкоїін’єкції є енцефалопатія, в поодиноких випадках спостерігаються судоми.
Цефотаксим Лек можна вивести за допомогою гемодіалізу.
Особливості застосування. Тільки для застосування в умовах стаціонару.
Цефотаксим Лек слід з обережністю призначати особам з гіперчутливістюдо пеніцилінів або інших бета-лактамних антибіотиків в анамнезі черезможливість перехресної алергічної реакції на цефалоспорини та пацієнтам, у якихспостерігались будь-які форми алергій.
Для пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок слід знизити дозуцефотаксиму або збільшити інтервал між окремими дозами.
При тривалому лікуванні треба контролювати формулу крові, а такожфункції печінки і нирок.
Застосування в періоди вагітності та лактації. Цефотаксим Лек(категорія В відповідно до класифікації ФДА) слід застосовувати при вагітностітільки за гострої потреби, оскільки безпека його не встановлена.
Цефотаксим Лек у низьких концентраціях надходить у грудне молоко. Зарекомендацією Американської Педіатричної Академії, Цефотаксим Лек можнапризначати матерям-годувальницям.
Вплив на здатність керувати автомобілем або механізмами. Данихщодо впливу цефотаксиму на здатність керувати автомобілем або механізмаминемає.
Попередження. Як і інші цефалоспорини, цефотаксим також можезумовлювати позитивний результат прямого тесту Кумбса.
При визначенні рівня глюкози у сечі методом відновлення можуть бутиодержані псевдопозитивні результати. Для запобігання цьому слід застосовуватиферментний метод.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні цефотаксиму іаміноглікозидних антибіотиків відмічалося збільшення нефротоксичності. Те саместосується діуретиків – похідних етакринової кислоти, піретадину та іншихдіуретиків (фуросеміду).
При сумісній терапії розчини цефотаксиму не слід змішувати з розчинамиаміноглікозидів - вони повинні вводитись окремо.
Одночасне застосування нідедипіну підвищує біодоступність цефотаксимуна 70%.
Пробенецид блокує канальцеву секрецію цефотаксиму та подовжує йогоперіод напівжиття.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі нижче 25 0Су захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності,зазначеного на упаковці.