ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЦЕФОТАКСИМ-БХФЗ
(CEFOTAXIME-BCPP)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Cefotaxime; натрій(6R,7R)-3-[(ацетилокси)метил]-7-[[(Z)-2-(2-амінотіазол-4-іл)-2-(метоксііміно)ацетил]аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0.]окт-2-ен-2-карбоксилат;
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або злегка жовтого кольору.Гігроскопічний;
склад: 1 флакон містить цефотаксиму натрієвої солі стерильної у перерахуванніна цефотаксим 500 мг або 1000 мг.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Інші бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини третього покоління. Код АТС J01DD01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефотаксим-БХФЗ - напівсинтетичнийантибіотик групи цефалоспоринів ІІІ покоління, широкого спектра дії, дляпарентерального введення. Препарат ефективний відносно багатьох грампозитивнихі має високу активність до грамнегативних бактерій. Впливає бактерицидно наштами бактерій, які стійкі до пеніциліну, аміноглікозидів, сульфаніламідів.Механізм антимікробної дії Цефотаксиму-БХФЗ пов’язаний з пригніченнямактивності ферменту транспептидази, блокадою пептидоглікану, порушеннямутворення мукопептиду клітинної стінки мікроорганізмів. Препарат стійкийвідносно чотирьох з п’яти бета-лактамаз грамнегативних бактерій та пеніциліназистафілококів. Активний відносно Staphylococcus aureus, Staphylococcusepidermidis, деяких штамів Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae(особливо Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичністрептококи групи А), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В), Bacillussubtilis, Bacillus myroides, Corinebacterium diphtheriae, Erysipelothrixinsidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae,Escherichia coli, Haemophilus influenzae, у тому числі ампіцилінорезистентнихштамів, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae,Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, у томучислі штамів, які виробляють пеніциліназу, Propionibacterium, Proteusmirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia spp., Veillonella,Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia,Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcusspecies, Peptococus spp.
Впливає на деякі штами Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter,Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridiun difficile. Може діяти намультирезистентні штами, що стійкі до пеніцилінів, цефалоспоринів перших двохпоколінь, аміноглікозидів. Препарат менш активний до грампозитивних коків, ніжцефалоспорини I-II поколінь.
До дії препарату стійкі стрептококи групи D, Listeria spp. таметицилінстійкі стафілококи.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація у крові післявнутрішньом’язового введення препарату у дозах 500 мг і 1000 мг спостерігаєтьсячерез 30 хвилин після введення і становить 11 мкг/мл і 21 мкг/мл відповідно.Через 5 хвилин після внутрішньовенного введення 500 мг, 1000 мг або 2000 мгмаксимальна концентрація в крові становить відповідно 39, 100, 214 мкг/мл. Укрові препарат на 25-40 % зв’язується з білками. Бактерицидна концентрація укрові зберігається більше 12 годин. Препарат добре проникає у тканини (створюєефективну концентрацію у міокарді, кістковій тканині, жовчному міхурі, шкірі,м’яких тканинах), рідини організму (виявляється в ефективних концентраціях вспинномозковій, перикардіальній, плевральній, перитонеальній, синовіальнійрідинах), проходить крізь плаценту, проникає у грудне молоко. Цефотаксим-БХФЗвиводиться у значній кількості із сечею (90%) (в незміненому вигляді близько60-70 % та у вигляді активних метаболітів близько 20-30 %, із них 15-25 % єосновним метаболітом – дезацетилцефотаксимом, що має протимікробну активність).Період напіввиведення при внутрішньовенному введенні – 1 година, привнутрішньом’язовому – 1-1,5 години. При повторних внутрішньовенних введеннях удозі 1000 мг кожні 6 годин протягом 14 діб кумуляції не спостерігається. Унемовлят період напіввиведення становить 0,75-1,5 години, у недоношених – від 1,4до 6,4 години, у пацієнтів старше 80 років та при нирковій недостатності періоднапіввиведення препарату збільшується приблизно у 2 рази.
Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до дії препаратумікроорганізмами:
інфекції вуха, носа, горла (ангіни, отити);
інфекції дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії, плеврити, абсцеси);
інфекції сечостатевої системи;
септицемія, бактеріємія;
інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт);
інфекції шкіри та м’яких тканин;
інфекції кісток та суглобів;
менінгіт (за винятком лістеріозного) та інші інфекції ЦНС;
профілактика інфекцій після хірургічних операцій на ШКТ, урологічних таакушерсько-гінекологічних операцій.
Спосіб застосування та дози. Цефотаксим-БХФЗ призначаютьвнутрішньом’язово та внутрішньовенно, струминно і краплинно.
Для внутрішньом’язового введення розчиняють 500 мг Цефотаксиму-БХФЗ у 2мл, а 1000 мг - у 4 мл стерильної води для ін’єкцій або 1% розчину лідокаїну тавводять глибоко у сідничний м’яз.
Для внутрішньовенного введення розчиняють 500-1000 мг цефотаксиму-БХФЗу 4 мл, а 2000 мг – у 10 мл стерильної води для ін’єкції та вводять повільно,протягом 3-5 хвилин.
Для внутрішньовенної інфузії розчиняють 1000-2000 мг препарату у 50-100мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози та вводятьпротягом 50-60 хв.
Разова доза цефотаксиму-БХФЗ для дорослих – 1000 мг через кожні 12годин, у тяжких випадках дозу збільшують до 2000 мг через кожні 12 годин абозбільшують кількість введень до 3-4 раз на добу, доводячи загальну добову дозудо максимальної – 12 г.
При гострій гонореї препарат вводять одноразово, внутрішньом’язово, удозі 500-1000 мг.
Для профілактики інфекційних ускладнень перед або під час вступногонаркозу вводять 500-1000 мг, за необхідності ін’єкцію повторюють через 6-12годин.
При нирковій недостатності (при кліренсі креатинину 10 мл/хв та менше)дозу зменшують у 2 рази.
У недоношених та дітей віком до 1 тижня добова доза препарату становить50-100 мг/кг, розділяється на два введення в рівних дозах за добу, вводитьсявнутрішньовенно. У дітей віком 1-4 тижні добова доза препарату становить 75-150мг/кг, розділяється на три рівних дози та вводиться внутрішньовенно.
У дітей з масою тіла до 50 кг добова доза Цефотаксиму-БХФЗ становить50-100 мг/кг і розділяється на 3-4 внутрішньом’язових або внутрішньовеннихвведення. При важких інфекціях, в тому числі менінгіті, добову дозу подвоюють.
Дітям з масою тіла 50 кг і більше препарат призначають в дозах длядорослих.
Побічна дія.
З боку ШКТ: нудота, блювання, діарея, біль у животі, дисбіоз, рідко–псевдомембранозний коліт;
Алергічні реакції: висипання, гіперемія, мультиформна ексудативнаеритема, синдром Стівенса-Джонсона, пропасниця, еозинофілія, анафілактичніреакції, рідко – анафілактичний шок;
З боку біохімічних показників: збільшення печінкових трансаміназ,лактатдегідрогенази, лужної фосфатази та білірубіну, концентрації азотусечовини та креатиніну;
З боку периферичної крові: нейтропенія, транзиторна лейкопенія,тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гіпопротромбінемія;
З боку ЦНС: головний біль, оборотна енцефалопатія;
Місцеві реакції: біль, запалення тканин, флебіт;
Ефекти, зумовлені біологічною дією: можливий розвиток суперінфекції;
Інші: кровотечі та крововиливи, аутоімунна гемолітична анемія,інтерстиціальний нефрит, гостра печінкова недостатність, аритмія (при швидкомуструминному введенні).
Протипоказання. Гіперчутливістьдо антибіотиків цефалоспоринового ряду та інших бета-лактамних антибіотиків,гіперчутливість до лідокаїну (внутрішньом’язове введення); кровотеча,ентероколіт в анамнезі (особливо неспецифічний виразковий коліт); вагітність.
Внутрішньом’язове введення протипоказане дітям до 2,5 років.
Передозування. Передозування препарату може спричинюватиенцефалопатію.
Лікування – симптоматична терапія.
Особливості застосування. З обережністю призначають Цефотаксим-БХФЗ хворим зобтяженим алергоанамнезом.
У разі застосування препарату жінками, які годують груддю,годування слід припинити.
Одночасне застосування цефотаксиму-БХФЗ з нефротоксичними препаратамипотребує контролю функції нирок; при застосуванні препарату більше 10 днівнеобхідний контроль периферичної крові. Особам літнього віку та послабленимхворим для профілактики гіпокоагуляції слід призначати препарати вітаміну К.При встановленні симптому псевдомембранозного коліту цефотаксим-БХФЗвідміняють.
Цефотаксим-БХФЗ не впливає на здатність працювати змеханізмами та керувати автотранспортними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Цефотаксиму-БХФЗз аміноглікозидами, “петльовими” діуретиками спостерігається підвищеннянефротоксичності. При одночасному введенні з антиагрегантами, з нестероїднимипротизапальними засобами підвищується ризик кровотечі. Пробенецид уповільнюєекскрецію, підвищує концентрацію у плазмі і період напіввиведення.Цефотаксим-БХФЗ не можна вводити в одному об’ємі з іншими препаратами черезможливу взаємодію.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності – 2 роки. Не застосовувати препарат після закінченнятерміну придатності, зазначеного на упаковці!