ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЦЕФОТАКСИМ-НОРТОН
(CEFOTAXIME-NORTON)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: цефотаксим;
основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок від кремового досвітло-жовтого кольору;
склад: 1 флакон містить 250 мг, або 500 мг, або 1 000 мг, або 2 000 мгцефотаксиму (у формі натрієвої солі).
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.Цефалоспорини. Код АТС J01D A10.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефотаксим є напівсинтетичним цефалоспориновимантибіотиком широкого спектра дії для парентерального введення. Бактерициднаактивність цефотаксиму зумовлена інгібуванням синтезу клітинної стінкимікроорганізмів. Цефотаксим має високий ступінь cтабільності у присутностібета-лактамаз. Він також активний відносно цілого ряду патогенів, які стійкі додії інших цефалоспоринів, ампіциліну, гентаміцину та інших антимікробнихречовин.
Цефотаксим, як правило, активний відносно певних мікроорганізмів вумовах як in vitro, так і в клінічних.
Грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus (включаючи штами, щовиробляють і не виробляють пеніцилінази), Staphylococcus epidermidis,Enterococcus spр., Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групиА), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В), Streptococcus pneumoniae.
Грамнегативні аероби: Citrobacter species, Enterobacter sрр.,Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включаючи ампіцилінстійкі H.influenzae), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella sрр. (включаючи K.pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що виробляють і невиробляють пеніцилінази), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteusvulgaris, Proteus inconstans, Group B, Morganella morganii, Providenciarettgeri, Serratia species і Acinetobacter spр.
Багато з штамів вищезазначених мікроорганізмів, стійких до іншихантибіотиків, наприклад пеніцилінів, цефалоспоринів та аміноглікозидів, маютьчутливість до цефотаксиму натрію.
Цефотаксим активний відносно деяких штамів Pseudomonas aeruginosa.
Анаероби: Bacteroides spр. (включаючи деякі штами B. fragilis),Clostridium spр. (большість штамів C. difficile стійкі), Peptococcus spр.,Peptostreptococcus spр. та Fusobacterium species (включаючи F. nucleatum).
Цефотаксим в умовах in vitro активний відносно таких мікроорганізмів:Salmonella species (включаючи S. typhi), Providencia spр. і Shigella spр.,однак клінічна значущість цього ще не встановлена.
Цефотаксим та аміноглікозиди в умовах in vitro діють синергічновідносно деяких штамів Pseudomonas aeruginosa.
Фармакокінетика. Цефотаксим легко проникає у рідини та тканини тіла,досягаючи концентрацій, що значно перевищують мінімальну інгібуючу концентрацію(МІК) для більшості патогенних організмів. Після внутрішньом’язового введенняодноразово 1 г цефотаксиму середня максимальна концентрація в плазмі крові 23,5мг/л досягалась протягом 30 хвилин. Період напіввиведення цефотаксиму становить1,2 години. Через 12 годин після введення концентрації антибіотика ще доситьвисокі для виявлення бактерицидної активності проти чутливих мікроорганізмів.
Цефотаксим виводиться нирками: приблизно 20 - 36 % у виглядінезміненого цефотаксиму; 15 - 25 % - у вигляді дезацетилцефотаксиму, який єосновним метаболітом, що має бактерицидну активність; 20 - 25 % - у вигляді двохнеактивних метаболітів. Меншою мірою цефотаксим виводиться з жовчю.
Показання для застосування. Цефотаксим-Нортон призначають при лікуванніінфекцій, спричинених чутливими до нього мікроорганізмами:
інфекції вуха, горла, носа;
інфекції дихальних шляхів;
септицемії;
ендокардит;
менінгіт;
інфекції кісток і суглобів;
інфекції шкіри і м’яких тканин;
інфекції черевної порожнини;
інфекції сечових шляхів;
інфекції у гінекології;
гонорея;
хвороба Лайма (особливо при ураженні ЦНС).
Профілактика розвитку інфекцій у пацієнтів, які мали хірургічнівтручання.
Спосіб застосування та дози. Дози, спосіб введення та інтервал між двоманаступними введеннями залежать від тяжкості інфекції, чутливостімікроорганізмів, що спричинили хворобу, і стану пацієнта.
Цефотаксим-Нортонможна вводити внутрішньовенно або внутрішньом’язово.
Для внутрішньовенного введення. Розчинити 1 г Цефотаксиму-Нортон у 4 мл, 2 г- у 10 мл стерильної води для ін’єкцій. Розчин вводити повільно, протягом 3 - 5хвилин.
Для внутрішньовенних інфузій. Розчинити 2 г Цефотаксиму-Нортон у 40 мл(для короткої інфузії) або у 100 мл (для більш тривалої інфузії) 0,9% розчинухлориду натрію, 5% або 10% розчині декстрози, розчині Рінгера з лактатом абоіншому розчині для інфузій (крім натрію карбонату).
Коротка інфузія (2 г Цефотаксиму-Нортон у 40 мл розчину) вводитьсяпротягом 20 хвилин. Більш тривала інфузія (2 г Цефотаксиму-Нортон у 100 млрозчину) вводиться протягом 50 - 60 хвилин.
Внутрішньом’язовевведення.Розчинити 1 г Цефотаксиму-Нортон у 3 мл, 2 г - у 5 мл стерильної води дляін’єкцій. Розчин слід вводити глибоко у сідничний м’яз.
Режим дозування
| Дорослі
| Неускладнені інфекції: 1 - 2 г кожні 12 годин.
Інфекції середньої тяжкості: 1 – 2 г кожні 8 годин.
Тяжкі інфекції: 2 г кожні 8, 6 або 4 години.
|
| Діти (від 1 місяця до 12 років) з масою тіла менше 50 кг
| 50 – 180 мг/кг на добу внутрішньом''язово або внутрішньовенно, розподілені на 4 – 6 прийомів, залежно від тяжкості інфекції. При масі тіла більше 50 кг слід застосовувати звичайні дози для дорослих; найвища добова доза не повинна перевищувати 12 г.
|
| Новонароджені
– від 1 до 4 тижнів
– до 7 днів
| 50 мг/кг на одне введення кожні 8 годин, внутрішньовенно.
50 мг/кг на одне введення кожні 12 годин, внутрішньовенно.
|
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 12 г, у дітей – 200мг/кг на добу.
При порушенні функції нирок дози повинні визначатися з урахуванням ступеняураження нирок.
Упочатковій стадії анурії (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв) дозаЦефотаксиму-Нортон повинна бути зменшена вдвічі.
Розчин Цефотаксиму-Нортон, приготовлений як описано вище, стабільнийпротягом 24 годин при зберіганні у холодильнику.
Побічна дія. Цефотаксим-Нортон звичайно добре переноситься.Найбільш частими побічними ефектами є місцеві реакції, що виникають як наслідоквнутрішньовенних і внутрішньом’язових ін’єкцій у 4,7% пацієнтів.
Можуть зустрічатись шкірні реакції (висипання).
Також можуть відмічатись порушення з боку шлунково-кишкового тракту(втрата апетиту, нудота, блювання, діарея).
Під час або після лікування антибіотиками може розвинутисьпсевдомембранозний коліт, спричинений Clostridium difficile.
Рідко відмічаються головний біль, тромбоцитопенія, минущі лейкопенія,еозинофілія, нейтропенія. В поодиноких випадках спостерігались гемолітичнаанемія та минущі підвищення сироваткових ферментів (AсT, AлT, лужної фосфатази)і рівня азоту у крові.
Відмічався також кандидоз слизових оболонок.
При надто швидкому внутрішньовенному введенні Цефотаксиму-Нортон можерозвинутись аритмія.
Протипоказання. Цефотаксим-Нортон протипоказаний пацієнтам звизначеною гіперчутливістю до антибіотиків цефалоспоринової групи.
Передозування. Клінічними ознаками передозування або надто швидкоїін’єкції є енцефалопатія, в поодиноких випадках спостерігаються судоми.
Цефотаксим-Нортон можна вивести за допомогою гемодіалізу.
Особливості застосування. Для застосування тільки в умовах стаціонару.
Цефотаксим-Нортон слід з обережністю призначати особам згіперчутливістю до пеніцилінів або інших бета-лактамних антибіотиків в анамнезічерез можливість перехресної алергічної реакції на цефалоспорини та пацієнтам,у яких спостерігались будь-які форми алергій.
Для пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок слід знизити дозуЦефотаксиму-Нортон або збільшити інтервал між окремими дозами.
При тривалому лікуванні треба контролювати формулу крові, а такожфункції печінки і нирок.
Застосування в періоди вагітності та лактації. Цефотаксим-Нортон(категорія В відповідно до класифікації ФДА) слід застосовувати при вагітностітільки за життєвими показаннями, оскільки безпека його не встановлена.
Цефотаксим-Нортон у низьких концентраціях надходить у грудне молоко. Зарекомендацією Американської Педіатричної Академії Цефотаксим-Нортон можнапризначати матерям-годувальницям.
Вплив на здатність керувати автомобілем або механізмами. Данихщодо впливу Цефотаксиму-Нортон на здатність керувати автомобілем абомеханізмами немає.
Попередження. Як і інші цефалоспорини, Цефотаксим-Нортон такожможе зумовлювати позитивний результат прямого тесту Кумбса.
При визначенні рівня глюкози у сечі методом відновлення можуть бутиодержані хибнопозитивні результати. Для запобігання цьому слід застосовуватиферментний метод.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванніЦефотаксиму-Нортон і аміноглікозидних антибіотиків відмічалося збільшеннянефротоксичності. Те саме стосується діуретиків – похідних етакринової кислоти,піретадину та інших діуретиків (фуросеміду).
При сумісній терапії розчини Цефотаксиму-Нортон не слід змішувати зрозчинами аміноглікозидів - вони повинні вводитись окремо.
Одночасне застосування нідедипіну підвищує біодоступність цефотаксимуна 70%.
Пробенецид блокує канальцеву секрецію цефотаксиму та подовжує йогоперіод напівжиття.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 0Су захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.