ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЦЕФОТАКСИМ
(CEFOTAXIM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: cefotaxim;7-[(2-аміно-4-тіазоліл)-(метоксіаміно)ацетил]-аміноцефалоспоринова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або трохи жовтуватогокольору; гігроскопічний;
склад: 1 флакон містить цефотаксиму натрію в перерахуванні на цефотаксим 250мг, 500 мг, 1 000 мг.
Формавипуску. Порошок дляприготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибіотики групи цефалоспоринів. Код АТС J01DA10.
Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка. Цефотаксим є напівсинтетичним антибіотиком групи цефалоспоринівIII покоління. Особливості хімічної структури препарату забезпечують йоговисоку активність відносно грамнегативних бактерій. Препарат виявляє широкийспектр бактерицидної дії, ефективний відносно більшості грампозитивних іграмнегативних мікроорганізмів, стійких до інших цефалоспоринів, пеніцилінів таінших хіміотерапевтичних засобів. Препарат високоактивний відносно більшостіграмнегативних мікроорганізмів: Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp.,Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Escherichiacoli, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria meningitidis,Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacterspp., Chlamydia spp. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів, зокремаStaphylococcus spp., Streptococcus spp. (особливо бета-гемолітичних),Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.
Фармакокінетика.Швидко всмоктується при внутрішньом’язовому введенні, пік концентрації у плазмікрові досягається через 30 хв після ін’єкції. Бактерицидна концентрація в кровізберігається протягом 12 год. Добре проникає у тканини та рідини організму івиявляється в терапевтичних дозах у слизових оболонках, мокротинні, кістковійтканині, спинномозковій рідині, проникає крізь плацентарний бар’єр і потрапляєв грудне молоко. З організму виводиться із сечею в незміненому вигляді (близько30%), а також у вигляді активних метаболітів (близько 20%).
Показання длязастосування.
Інфекції,спричинені чутливими до дії препарату мікроорганізмами: інфекції дихальнихшляхів, вуха, носа і горла, пневмонія, інфекції нирок і сечовивідних шляхів,інфекції шкіри і м’яких тканин, кісток і суглобів, гінекологічні інфекції,гонорея, сепсис, менінгіти, перитоніт.
Спосібзастосування та дози.
Вводятьвнутрішньом’язово і внутрішньовенно (струминно і краплинно). Доза препаратузалежить від чутливості мікроорганізмів, тяжкості інфекції, віку, маси тіла істану функції нирок.
Дорослим і дітямстарше 12 років призначають по 1 г цефотаксиму кожні 12 год; у тяжких випадкахдозу збільшують на 2 г кожні 12 год або збільшують кратність введень, доводячидобову дозу до максимальної – 12 г.
Новонародженим ідітям до 12 років препарат призначають у дозі 50 мг/кг на добу, поділену надекілька введень (з інтервалом між ін’єкціями 6–12 год). Добова доза длянедоношених дітей не повинна перевищувати 50 мг/кг.
Знижену дозупризначають хворим з порушенням ниркової функції. Хворим з кліренсом креатиніну5 мл/хв призначають половинну дозу препарату.
Введенняцефотаксиму протягом 14 діб у дозі 1 г кожні 6 год не призводить до значноїкумуляції препарату в організмі.
Длявнутрішньом’язової та внутрішньовенної ін’єкцій розчиняють 250 мг або 500 мгпрепарату в 2 мл, а 1 г препарату – в 4 мл води для ін’єкцій. Внутрішньовенновводять повільно, протягом 3 – 5 хв. Для краплинного введення 2 г препаратурозчиняють у 4 мл води для ін’єкцій, а потім у 100 мл ізотонічного розчинунатрію хлориду або 5 % розчину глюкози. Інфузію виконують протягом 60 хв.
Побічна дія.
Можливіалергічні реакції, дисфункція печінки та підшлункової залози, нудота, блювання,діарея, зниження апетиту, підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну усироватці крові, лейкопенія, некроз канальців нирок, нефрит, головний біль,гарячка, порушення зору, подразнення у місці введення препарату.
Протипоказання.
Підвищеначутливість до цефалоспоринових антибіотиків, порушення функції печінки, періодивагітності та лактації.
Передозування.
Симптоми: гарячка, лейкопенія, тромбоцитопенія, гострагемолітична анемія, шкірні реакції, задишка, стоматит, анорексія, тимчасовавтрата слуху, ниркова недостатність.
Лікування – гемодіаліз, перитонеальний діаліз.
Особливості застосування.
Жовтувато-янтарний колір готового розчину несвідчить про зміну його фармакологічних властивостей. Можлива перехреснаалергія на пеніциліни. Не змішувати розчин препарату в одній ємкості з іншимиантибіотиками. З обережністю призначати хворим з порушеннями функції нирок іпечінки. Препарат слід з обережністю застосовувати при лікування хворих наепілепсію або з порушенням діяльності центральної нервової системи. Може бутипорушена здатність керувати автомобілем при введенні цефотаксиму, особливо привживанні алкоголю. Цефотаксим вводять тільки в умовах стаціонару!
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Підсилює нефротоксичність аміноглікозидів.
При одночасному застосуванні антиагрегантів іцефотаксиму, нестероїдних протизапальних засобів і цефотаксиму підвищуєтьсяризик кровотечі.
При одночасному застосуванні пробенециду тацефотаксиму уповільнюється екскреція цефотаксиму і підвищується йогоконцентрація в плазмі крові та період напіввиведення.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в сухому, недоступному для дітей, захищеному від світла місціпри температурі не вище 250С.
Термін придатності – 2 роки.