ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛІПОДОКС
(Lipodox)
Загальна характеристика
основні фізико-хімічні властивості: аморфна маса червоного кольору;
склад: пляшка містить доксорубіцину гідрохлориду 0,01 г;
допоміжні речовини: лецитину-стандарт, лактоза.
Форма випуску. Ліофілізований порошок для приготування розчинудля внутрішньо-венних ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протипухлинні антибіотики. Антрацикліни таспорідненні сполуки Код АТС L01DB01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Препарат справляє високупротипухлинну та протилейкозну дію. Механізм протипухлинної дії ґрунтується наінтеркаляції клітинної ДНК і впливові на мембрану клітин. Ліподоксвисокоактивний відносно великої кількості пухлин різної локалізації талейкозів. Він має меншу кардіотоксичність, мієло- та імуносупресивну дію, ніжвільний доксорубіцин, і справляє пролонговану дію за рахунок повільноговивільнення доксорубіцину з ліпосом.
Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення протягом 24 годинпрепарат повільно зникає з крові, концентруючись у печінці, нирках, селезінці,легенях і міокарді. Кількість препарату в міокарді менша, ніж вільногодоксорубіцину, чим і зумовлена його нижча кардіотоксичність. Підлягає метаболізмув печінці з утворенням адріаміцинолу та залишків аглікону. Екскреція ниркаминезначна – протягом 5 днів із сечею виводиться 5 % введеної дози, а з калом –20-50 %. При печінкових розладах виведення сповільнюється. Препарат забезпечуєповільне вивільнення доксорубіцину з ліпосом, повільний розподіл його з крові втканини і органи, внаслідок чого знижується токсичність доксорубіцину.
Показання для застосування. Саркоми м’яких тканин таостеогенні саркоми, рак молочної залози, легенів, щитовидної залози,мезотеліома, злоякісна тимома, рак страховоду, шлунка, печінки, жовчних шляхів,підшлункової залози, гепатоцелюлярний рак, рак нирки, яєчників, тіла матки,шийки матки, пухлина Вільямса, саркома Юінга, нейробластома, ембріональнарабдоміосаркома, рак передміхурової залози, гострий лейкоз, мієломна хвороба,лімфогранулематоз, неходжкінська лімфома, особливо резистентних форм.
Спосіб застосування та дози. Ліподокс вводять тільки внутрішньовенно,краплинно! Перед застосуванням до пляшки з препаратом додають не менше 10 млізотонічного розчину натрію хлориду і струшують протягом 2-3 хвилин доотримання рівномірної емульсії, потім додають решту розчину натрію хлориду.Дозу Ліподоксу встановлюють суворо індивідуально, залежно від характеру і фазизахворювання, віку, загального стану пацієнта й гемопоетичної функції.
Найпоширенішою є схема, яка передбачає внутрішньовенне введенняпрепарату в дозі 50-65 мг/м 2 поверхнітіла з повторним введенням через 21 добу. У більш низьких дозах хворим знедостатніми резервами кісткового мозку, зумовленими похилим віком, попередньоютерапією або непластичною інфільтрацією кісткового мозку, препарат призначаютьу дозах 40-50 мг/м2. Застосовують також інші схеми: введення в дозі20-30 мг/м 2 щоденно протягом 3 днів кожні 3-4 тижні або вдозі 30 мг/м 2 один раз на тиждень курсами протягом 3-4 тижнів.Перерва між курсами дорівнює 3-4 тижням.
Побічна дія. Найсерйознішими побічними ефектами Ліподоксу ( як ідоксорубіцину), які лімітують його дозу, є кардіотоксичність і мієлосупресія.Однак ступінь прояву зазначених побічних ефектів менш виражений, ніж у вільногодоксорубіцину, що дає змогу завжди повністю виконувати схему лікування хворого.Мієлосупресія виявляється, як правило, на 10-14-й день після введенняЛіподоксу, і гематологічні показники відновлюються через 20-21-й день. У разіповільного відновлення рівня нейтрофілів дозу Ліподоксу слід знизити. Крімтого, при введенні Ліподоксу може виникнути алопеція (як правило, оборотна),можливі гіперчутливість до препарату з алергічними проявами, судинні порушенняу вигляді флебосклерозу, почервоніння навколо вени при швидкому введенні. Увипадку екстравазації може настати некроз навколишніх тканин. При застосуванніпрепарату можливі втрата апетиту, нудота, блювання.
Протипоказання. Лейкопенія, тромбоцитопенія,анемія, міокардит, гострий інфаркт міокарда (виражені порушення серцевогоритму), гострий гепатит, туберкульоз, виразкова хвороба шлунка, білірубінемія,вагітність, тяжкі порушення функції печінки і нирок.
Передозування. Гостре передозування Ліподоксом виявляється упосиленні токсичних ефектів, таких як запалення слизових оболонок, лейкопенія,тромбоцитопенія. Хворих з явним пригніченням функції кісткового мозкугоспіталізують, проводять терапію антибіотиками та переливання гранулоцитарноїмаси, а також симптоматичне лікування запалення слизових оболонок.
Особливості застосування. Лікування необхідно проводити під гематологічнимконтролем. Ліподокс слід призначати не раніше, як через 1 місяць післяпопередньої хіміотерапії іншими протипухлинними засобами. Рекомендуєтьсяпроводити контроль картини крові і ЕКГ перед лікуванням і перед кожнимнаступним курсом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. З Ліподоксом сумісний блеоміцин, вінбластин,вінкристин, тіофосфамід, метотрексат, етопозид, преднізолон, 5-фторурацил іцисплатин.
Ліподокс не можна вводити в одному шприці з гепарином і 5-фторурацилом.Несумісний з еуфіліном, цефалотином, дексаметазоном і гідрокортизоном.
Умови та термін зберігання. Збepiгaти унедоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 0 0Сдо мінус 20 0С. Термін придатності – 1 рік.