ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ПЕНІМЕКС
(Penimax)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: sildenafil; цитрат1-[[3-(6,7-дигідро-1-метил-7-оксо-3-пропіл-1Н-піразоло[4,3-α]піримідин-5-іл)4-етоксифеніл]сульфоніл]піперазину;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки пурпурно-червоного кольору, трикутноїформи, двоопуклі, вкриті оболонкою з тисненням 25, 50 або 100 на одному боці;
склад: 1 таблетка містить силденафілу цитрату у перерахуванні на силденафіл25, 50 або 100 мг;
допоміжні речовини: кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, кальцію дигідрофосфат(дигідрат), магнію стеарат, тальк очищений, вода очищена, спирт полівініловий,макроголь/поліетиленгліколь 3350, лак алюмінієвий Пончо 4R, лецитин, титанудіоксид, FD&C синій №2 / індигокармін лак алюмінієвий, заліза оксидчервоний.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при порушенні ерекції.
Код АТС G04В Е03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Пенімекс відновлює порушену здатність до ерекції йзабезпечує природну відповідь на сексуальне збудження. Фізіологічний механізмерекції статевого члена полягає у вивільненні оксиду азоту (NO) у кавернозномутілі при сексуальній стимуляції. Оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу,що призводить до підвищення рівня цГМФ, розслаблення гладеньких м’язівкавернозного тіла й посилення кровотоку у статевому члені.
Активна речовина – силденафіл - є потужним і селективним інгібіторомцГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ), яка забезпечує розпад цГМФ укавернозному тілі. Силденафіл не чинить прямої розслаблювальної дії наізольоване кавернозне тіло, однак посилює релаксуючу дію NO у тканинікавернозного тіла. При активації шляху NO/цГМФ, що спостерігається присексуальному збудженні, пригнічення ФДЕ 5 під впливом силденафілу призводить допідвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі. Через це для досягнення сприятливогофармакологічного ефекту Пенімексу необхідна адекватна сексуальна стимуляція.
При одноразовому прийомі Пенімексу внутрішньо у дозі до 100 мг препаратне спричиняє клінічно значущих змін ЕКГ. Зниження артеріального тискупояснюється вазодилатуючим ефектом силденафілу, можливо, за рахунок підвищеннярівня цГМФ у гладеньких м’язах судин.
Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується після прийомувнутрішньо. Концентрація силденафілу в плазмі крові після перорального прийомунатще досягає максимального значення протягом 30 - 120 хв. (в середньому 60хв.). Абсолютна біодоступність при прийомі внутрішньо становить в середньому41% (25 - 63%). Фармакокінетика Пенімексу при прийомі внутрішньо урекомендованих дозах (25 - 100 мг) є лінійною. При прийомі Пенімексу разом зжирною їжею швидкість всмоктування знижується, період досягнення максимальноїконцентрації збільшується на 60 хв., а максимальна концентрація у плазмі кровізнижується в середньому на 29%. Об’єм розподілу силденафілу у рівноважномустані становить у середньому 105 л/кг. Силденафіл та його основний циркулюючийМ-десметиловий метаболіт приблизно на 96% зв’язується з білками плазми крові.Зв’язування з білками не залежить від концентрації препарату.
Силденафіл метаболізується переважно під впливом СYР3А4 (основний шлях)та СYР2С9 (неосновний шлях) мікросомальних ізоферментів печінки. Основнийциркулюючий метаболіт утворюється внаслідок N-десметилювання силденафілу. За селективністюдії на ФДЕ метаболіт можна порівняти з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ5 становить приблизно 50% активності самого препарату. Концентрація метаболітуу плазмі крові становить майже 40% від такої силденафілу. N-десметилметаболітпіддається подальшому метаболізму; період його напіввиведення – приблизно 4год. Загальний кліренс силденафілу з організму дорівнює 41 л/год, а періоднапіввиведення – 3 - 5 год. Після прийому внутрішньо силденафіл виводиться увигляді метаболітів переважно з калом (десь 80% введеної дози) і меншою мірою зсечею (майже 13% введеної дози).
Показання для застосування. Порушення ерекції.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначають внутрішньо у дозі 50мг за 1 годину до статевого акту. З урахуванням ефективності та переносимостідозу можна підвищити до 100 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг1 раз на добу.
В осіб похилого віку та хворих з тяжким ступенемниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) або з порушеноюфункцією печінки початкова доза становить 25 мг. З урахуванням ефективності тапереносимості дозу можна підвищити до 100 мг.
Побічна дія. Препарат переноситься добре. Іноді можуть виникатиголовний біль, припливи крові, запаморочення, диспептичні реакції, закладеністьноса, минущі порушення зору (головним чином, зміни кольоросприйняття об’єктів,а також посилення сприйняття світла й затуманення зору).
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату;одночасне застосування донаторів NO або нітратів у будь-яких формах; вік до 18років.
Передозування. Відчуття жару, запаморочення, почервоніння обличчя,головний біль, порушення чіткості зору, диспептичні явища, зниженняартеріального тиску.
Лікування симптоматичне, діаліз неефективний.
Особливості застосування. Для діагностики порушень ерекції, визначенняїх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повниймедичний анамнез та провести ретельне урологічне та загальноклінічнеобстеження, особливо у хворих з супутніми серцево-судинними захворюваннями, прияких підвищена сексуальна активність небажана (наприклад, тяжкі форми ішемічноїхвороби серця і гіпертонічної хвороби). Пацієнтам похилого віку нерекомендується призначення високих доз. Часте (більше 1 разу на добу)застосування в високих дозах збільшує ризик побічних явищ.
До категорії підвищеного ризику відносяться пацієнтиз супутньою ішемічною хворобою серця, оскільки відновлення активного статевогожиття, у тому числі збільшення числа статевих контактів, може негативно вплинутина перебіг основного соматичного захворювання або потребувати корекціїмедикаментозної терапії. Оцінка співвідношення користь/ризик необхідна упацієнтів із серцевою недостатністю, низьким об’ємом циркулюючої крові. Сліддотримуватися обережності при призначенні чоловікам з артеріальною гіпертензієюта артеріальною гіпотензією.
Препарати, призначені для лікування порушенняерекції, з обережністю застосовують у хворих з анатомічною деформацієюстатевого члена, наприклад, при ангуляції, кавернозному фіброзі (хворобаПейроні) та в осіб із захворюваннями, що сприяють розвитку приапізму(серпоподібно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкоз).
Не рекомендується поєднувати Пенімекс з іншимипрепаратами, які використовуються для лікування еректильної дисфункції.
Оскільки під час клінічних випробувань силденафілуспостерігалися запаморочення та порушення зору, не слід керувати транспортом тапрацювати з потенційно небезпечними механізмами до з’ясування індивідуальноїреакції на препарат.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Безпека та ефективність застосуванняпрепарату у комбінації з іншими засобами, призначеними для лікування порушеньерекції, не вивчалися, тому подібні комбінації застосовувати не рекомендується.
Одночасне призначення силденафілу та ритонавіру,високоспецифічного інгібітора Р-450, не рекомендується. Одночасний прийомінгібітора протеаз ВІЛ ритонавіру на стадії рівноважної концентрації (500 мг 2рази на добу) з силденафілом (100 мл одноразово) призводить до 300% підвищення(у 4 рази) максимальної концентрації силденафілу у плазмі крові та 1000% (111разів) збільшення AUC силденафілу.
Циметидин у дозі 800 мг, що є неспецифічнимінгібітором CYP3A4, при одночасному прийомі з Пенімексом, спричиняв підвищенняконцентрації силденафілу в плазмі крові на 56%. Популяційний фармакокінетичнийаналіз результатів клінічного дослідження продемонстрував зниження кліренсусилденафілу при одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 (таких яккетоконазол, еритроміцин, циметидин), однак частота побічних ефектів у цихпацієнтів не збільшилася.
Пенімекс не посилює гіпотензивну дію алкоголю примаксимальному рівні алкоголю в середньому 80 мг/дл.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеномувід світла місці, при температурі 15-25°С . Термін придатності – 2 роки.