ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ДЖ Е Н А Г Р А – 25, Д Ж Е Н А Г Р А – 50, Д Ж Е Н А Г Р А - 100
(G E N A G R A – 25, G E NA G R A – 50, G E N A G R A – 100)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Sildenafil;5[2-етокси-5(4-метилпіперазин-1-ілсульфоніл)феніл]-1-метил-3-пропіл-6,7-дигідро 1Н-піразоло[4,3-d] піримідин-7-онцитрат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковоюоболонкою, у формі довгастого шестикутника, двоопуклі, сіро-синього кольору ззеленим відтінком з написом “GENOM” на одному боці та цифрами “25”, “50” або“100” на другому.
склад:
1 таблетка “Дженагра-25” містить силденафілу цитрату еквівалентносилденафілу – 25,0 мг;
1 таблетка “Дженагра-50” містить силденафілу цитрату еквівалентносилденафілу – 50,0 мг;
1 таблетка “Дженагра-100” містить силденафілу цитрату еквівалентносилденафілу – 100,0 мг;
допоміжні речовини: лактоза, кальцію гідрофосфат, ПВПК-30, натріюкроскармелоза, аеросил, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, титанудіоксид, триацетин, барвник лак індиго кармін.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при порушеннях ерекції.Силденафіл.
Код АТС G04B E03.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Дженагра – представник групи препаратів –інгібіторів фосфодіестерази п’ятого типу. Препарат розширює судини пеніса, якізабезпечують його кровонаповнення при сексуальному збудженні. Дженагра допомагаєдосягти ерекції лише у разі сексуального збудження. Фізіологічний механізмерекції пеніса включає виділення оксиду азоту (NO) в кавернозному тілі присексуальному збудженні. Оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, якийпризводить до збільшення рівня циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), що сприяєрозслабленню гладеньких м’язів в кавернозному тілі і забезпечує приплив крові впеніс. Силденафіл не має прямої релаксуючої дії на ізольоване кавернозне тілопеніса людини, але підсилює дію оксиду азоту шляхом пригнічення фосфодіестеразитипу 5, яка відповідальна за розпад гуанозину монофосфату в кавернозному тілі.Сексуальне збудження спричиняє місцеве виділення оксиду азоту, який пригнічуєактивність фосфодіестерази типу 5, збільшується концентрація гуанозинумонофосфату в кавернозному тілі, відбувається релаксація гладеньких м’язів,приплив крові у кавернозне тіло. Дженагра в рекомендованих дозах не діє привідсутності сексуального збудження.
Фармакокінетика.Силденафілу цитрат швидко абсорбується після прийому внутрішньо. Концентраціяпрепарату в плазмі досягає максимуму протягом 30 – 120 хв (в середньому 60 хв)після прийому натще. Біодоступність при прийомі внутрішньо становить приблизно41%. Фармакокінетика в межах рекомендованого діапазону доз (25 – 100 мг) єлінійно залежною. При прийомі силденафілу з дуже жирною їжею ступінь абсорбціїзнижується. Розподіл силденафілу в стані рівноваги становить в середньому 105л. Метаболізується ізоферментами печінки і перетворюється на активний метаболіт
N-десметил силденафіл, який за активністю становить 50% від такоїсамого препарату. Концентрація метаболіту в плазмі становить приблизно 40% відтакої силденафілу. Силденафіл та його метаболіт на 90% зв’язуються з білкамиплазми. Період напіввиведення становить 4 год. Після прийому внутрішньосилденафіл виводиться у вигляді метаболітів в основному з калом (80% відвведеної дози), меншою мірою з сечею (13% від введеної дози). Загальний кліренсстановить 41 л/год, кінцевий період напіввиведення 35 год.
Показання для застосування. Препарат Дженагра застосовують при порушенняхерекції у чоловіків.
Спосіб застосування та дози.
Таблетки Дженаграприймають внутрішньо.
Для більшостіпацієнтів рекомендована доза становить 50 мг, яку приймають за необхідності приблизноза 1 год. до сексуальної активності. Препарат можна приймати в межах від 4 год.до 0,5 год. перед сексуальною активністю. З урахуванням ефективності тапереносимості дозування може бути збільшене до максимальної рекомендованої дози100 мг або зменшене до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг.Рекомендується застосовувати не частіше одного разу на день. Фактори, якісприяють збільшенню концентрації силденафілу в плазмі крові: вік старше 65років (на 40% підвищується концентрація в плазмі внаслідок зниження кліренсу),печінкова недостатність (цироз - 80%), ниркова недостатність (кліренскреатинину <30 мл/хв – 100%), одночасне застосування з інгібіторамицитохрому Р450 3А4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин – 182%, саквінавір – 210%),Збільшення концентрації в плазмі може посилювати ефективність і при цьомузбільшувати випадки побічної дії. Для таких пацієнтів слід застосовуватипочаткову дозу 25 мг.
Побічна дія. Дженагра зазвичай добре переноситься. У плацебо контрольованихклінічних дослідженнях відсоток припинення прийому через випадки несприятливоїдії для Дженагри становить 2,5%, що не відрізняється від плацебо (2,3%).Випадки несприятливої дії переважно були тимчасовими і за формою були відлегких до помірних. Випадки побічної дії (до 2% пацієнтів, які одержувавалиДженагру): головний біль (16%), припливи до обличчя (10%), розлади травлення(7%), набряки слизової оболонки носа (4%), порушення зору (3%), діарея (3%),запаморочення (2%), висипання (2%). Інші реакції (2%), спільні для препарату іплацебо, були інфекції дихальних шляхів, біль в спині, синдром грипу іартралгії. У дослідженнях з гнучкою дозою розлади травлення (17%) частішеспостерігалися при дозування 100 мг, ніж при менших дозуваннях. При дозуваннях,які перевищують межу рекомендованих доз, несприятлива дія подібна до описаноївище, але відзначалася частіше. Довготривала ерекція понад 4 год. і пріапізм(хвороблива ерекція понад 6 год.) відзначені в поодиноких випадках прийомуДженагри.
Протипоказання. Відповідно до дії силденафілу на оксид азотупрепарат Дженагра посилює гіпотензивну дію нітратів. Застосування Дженаграпротипоказане пацієнтам, які приймають лікарські препарати, що містять нітратиу будь-якій формі. Препарат Дженагра протипоказаний пацієнтам з підвищеноючутливістю до будь-якого з компонентів таблеток.
Передозування. У дослідженнях на здоровихволонтерах при разових дозах до 800 мг випадки несприятливої дії були подібнідо таких, які спостерігалися при застосуванні нижчих доз, але кількістьвипадків була більшою. При передозуванні рекомендована підтримуюча терапія.Нирковий діаліз не прискорює кліренс, оскільки силденафіл міцно зв’язується зпротеїнами плазми і не виводиться з сечею.
Особливостізастосування. Присексуальній активності існує виражений ризик кардіальних порушень дляпацієнтів, які мали раніше серцево-судинні хвороби. Лікування еректильноїдисфункції препаратом Дженагра не проводиться у чоловіків, для яких сексуальнаактивність недоцільна через стан їх серцево-судинної системи. Дженагра маєсистемні судинорозширювальні властивості, які призводили до тимчасовогозниження артеріального тиску у здорових волонтерів (середнє максимальнезниження 8,4/5,5 мм Hg). Хоча це не є значним наслідком прийому препарату длябільшості пацієнтів, лікарям слід ретельно зважити користь/ризик припризначенні Дженагри, чи можуть їх пацієнти з серцево-судинними захворюваннямизазнавати несприятливої дії препарату, особливо під час сексуальної активності.Препарат Дженагра слід з обережністю призначати пацієнтам, які перенеслиінфаркт міокарда, напад або небезпечну для життя аритмію протягом останніх 6місяців; пацієнтам з залишковою гіпотензією (АТ < 90/50) або гіпертензією(АТ > 170/110); пацієнтам з серцевою недостатністю або захворюваннямикоронарних артерій, які спричиняють нестабільну стенокардію, оскільки відсутніконтрольовані клінічні дослідження щодо безпечності препарату.
Довготривала ерекція понад 4 год. і пріапізм (хворобливі ерекції понад6 год.) відмічались не часто. В разі ерекції понад 4 год. слід негайнозвернутись по медичну допомогу.
Якщо не почати лікування пріапізму відразу, це може призвести доушкодження статевого члена і довготривалої втрати потенції. У хворих напептичну виразку в фазі загострення не встановлена безпечність застосуванняДженагри. Безпечність і ефективність комбінації препарату з іншими видамитерапії еректильної дисфункції не вивчалась. Застосування таких комбінацій нерекомендовано. Препарат Дженагра не призначають дітям та жінкам. У деяких пацієнтів,які приймали препарат, спостерігалось тимчасове порушення зору і запаморочення(при дозуванні 100 мг), тому вони мають бути обізнані з власною реакцією наприйом Дженагри перед тим, як керувати автомобілем, або працювати з іншимимеханізмами, які потребують підвищеної уваги і швидкої реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спостерігається зниженнякліренсу силденафілу при одночасному застосуванні з інгібіторами CYP ЗА4(кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин) і неспецифічними інгібіторами цитохромуCYP (циметидин). Можна очікувати, що одночасне застосування з індукторами CYPЗА4 (рифампіцин) знижуватиме концентрації препарату в плазмі. Разові дозиантацидних засобів (алюмінію гідроксиду) не впливають на біодоступністьДженагри. Препарат не збільшує час кровотечі при застосуванні разом заспірином. Дженагра не посилює гіпотензивну дію алкоголю у здорових волонтерів.
Умови та термін зберігання. При температурі до +25°С внедоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.