основні фізико-хімічні властивості:
- м’які овальні капсули сіро-синього
кольору, із зеленкуватим відтінком, що містять білу або білу з зеленкуватим
відтінком гомогенну маслянисту суспензію;
склад:
1 капсула містить силденафілу цитрату еквівалентно силденафілу 25 мг,
50 мг або 100 мг;
допоміжні речовини: поліетиленгліколь 400, поліетиленгліколь 3350;
натрію лаурилсульфат, гліцерин, вода очищена;
оболонка: желатин, гліцерин, титану діоксид, заліза оксид чорний, барвник синій,
барвник червоний, вода очищена.
Форма випуску.
Фармакотерапевтична група.
- Засоби, що застосовуються при порушеннях ерекції.
Силденафіл.
Код АТС G04B E03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Еректра є представником групи препаратів –
інгібіторів фосфодіестерази типу 5. Препарат розширює судини пеніса, які
забезпечують його кровонаповнення при сексуальному збудженні. Еректра допомагає
досягти ерекції лише у разі сексуального збудження. Фізіологічний механізм
ерекції пеніса включає виділення оксиду азоту (NO) в кавернозному тілі при сексуальному
збудженні. Оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, який приводить до
збільшення рівня циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), що сприяє розслабленню
гладких м’язів у кавернозному тілі і забезпечує приплив крові до пеніса.
Силденафіл не має прямої релаксуючої дії на ізольоване кавернозне тіло пеніса
людини, але посилює дію оксиду азоту шляхом пригнічення фосфодіестерази типу 5,
яка відповідає за розпад гуанозину монофосфату в кавернозному тілі. Сексуальне
збудження спричиняє місцеве виділення оксиду азоту, який пригнічує активність
фосфодіестерази типу 5, збільшується концентрація гуанозину монофосфату в
кавернозному тілі, відбувається релаксація гладких м’язів, приплив крові до
кавернозного тіла.
Фармакокінетика. Силденафілу цитрат швидко абсорбується після
прийому внутрішньо. Концентрація препарату в плазмі досягає максимуму протягом
30-120 хв (у середньому 60 хв) після прийому натще. Біодоступність при прийомі
внутрішньо становить приблизно 41%. Фармакокінетика в межах рекомендованого
діапазону доз (25-100 мг) є лінійно залежною. При прийомі силденафілу з дуже
жирною їжею ступінь абсорбції знижується. Розподіл силденафілу в стані
рівноваги становить у середньому 105 л. Метаболізується ізоферментами печінки і
перетворюється на активний метаболіт N-десметил силденафіл, який за активністю
становить 50% від такої самого препарату. Концентрація метаболіту в плазмі
становить приблизно 40% від такої силденафілу. Силденафіл та його метаболіт на
90% зв’язуються з білками плазми. Період напіввиведення становить 4 год. Після
прийому внутрішньо силденафіл виводиться у вигляді метаболітів в основному з
калом (80% від введеної дози), меншою мірою – із сечею (13% від введеної дози).
Загальний кліренс становить 41 л/год, кінцевий період напіввиведення – 35 год.
Фактори, які сприяють збільшенню концентрації силденафілу в плазмі
крові: вік старше 65 років (на 40% підвищується концентрація в плазмі внаслідок
зниження кліренсу), печінкова недостатність (цироз - 80%), ниркова
недостатність (кліренс креатиніну andlt;30 мл/хв – 100%), одночасне застосування
з інгібіторами цитохрому Р450 3А4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин –
182%, саквінавір – 210%). Збільшення концентрації в плазмі може посилювати
ефективність і при цьому збільшувати ймовірність побічної дії.
Показання для застосування.
- Препарат Еректра застосовують при порушеннях
ерекції у чоловіків.
Спосіб застосування та дози.
Капсули Еректра
приймають внутрішньо.
Для більшості пацієнтів
рекомендована доза становить 50 мг, яку приймають за необхідності приблизно за
1 год до статевого акту. Препарат можна приймати в межах від 4 год до 0,5 год
перед статевим актом. З урахуванням ефективності та переносимості дозування
може бути збільшене до максимальної рекомендованої дози 100 мг або зменшене до
25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Рекомендується
застосовувати не частіше одного разу на день. Для пацієнтів похилого віку
(старше 65 років), пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки, тяжкою
нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) початкова доза
становить 25 мг.
Протипоказання.
- Застосування препарату Еректра протипоказано
пацієнтам, які приймають лікарські засоби, що містять нітрати у будь-якій
формі; пацієнтам з підвищеною чутливістю до будь-якого з компонентів препарату.
Умови та термін зберігання.
температурі до +25° С, в сухому, захищеному від світла та недоступному для
дітей місці. Термін придатності - 2 роки.