ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ДИМЕДРОЛ-ДАРНИЦЯ

(DIMEDROL-DARNITSA)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: diphenhydramine;

2-дифенилметокси-N,N-диметилетиламіну гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад: 1 мл розчину містить 10 мг дифенгідраміну гідрохлориду;

допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТС R06A А02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Блокатор H₁-гістамінових рецепторів I покоління,усуває ефекти гістаміну, опосередковувані через цей тип рецепторів. Дія на ЦНСобумовлена блокадою H₃-гістамінових рецепторів мозку і пригніченнямцентральних холінергічних структур. Має виражену антигістамінну активність,зменшує або попереджає спричинені гістаміном спазми гладенької мускулатури,підвищення проникності капілярів, набряк тканин, свербіж і гіперемію. Зумовлюємісцеву анестезію (при прийомі усередину виникає короткочасне оніміння слизовихоболонок порожнини рота), блокує холінорецептори гангліїв (знижує артеріальнийтиск) і ЦНС, має седативний, снодійний, протипаркінсонічний і протиблювальнийефекти. Антагонізм із гістаміном виявляється більшою мірою щодо місцевихсудинних реакцій при запаленні й алергії, ніж відносно системних, тобто зниженняАТ. Однак при парентеральному введенні у пацієнтів з дефіцитом об’ємуциркулюючої крові можливе зниження АТ і посилення наявної гіпотонії внаслідокгангліоблокуючої дії. У людей з локальними ушкодженнями мозку й епілепсієюактивує (навіть у низьких дозах) епілептичні розряди на ЕЕГ і може провокуватиепілептичний напад. Більшою мірою ефективний при бронхоспазмі, спричиненомулібераторами гістаміну (тубокурарин, морфін), і меншою мірою – при бронхоспазміалергічної природи. Седативний і снодійний ефекти більш виражені при повторнихприйомах.

Фармакокінетика. Зв’язування з білками плазми – 98–99 %. Більша частинаметаболізується в печінці, менша – виводиться в незміненому вигляді із сечею за24 год. Період напіввиведення (T_1/2) становить 1–4 год. Добре розподіляєтьсяв організмі, проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Метаболізується головним чином у печінці шляхом гідроксилювання ікон’югування в глюкуроніди; продукти біотрансформації елімінуються із сечею.

Екскретується з молоком матері і може спричинити седативний ефект удітей грудного віку. Максимальна активність розвивається через 1 год,тривалість дії – від 4 до 6 год.

Показання для застосування. Алергічні реакції (сироваткова хвороба,кропив’янка, сінна гарячка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок,капіляротоксикоз), гострий іридоцикліт, алергічний дерматит, сверблячийдерматоз. Виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, гіперацидний гастрит (ускладі комбінованої терапії). Безсоння. Блювання вагітних, синдром Мен’єра,морська і повітряна хвороба, променева хвороба. Великі травматичні ушкодженняшкіри і м’яких тканин (опіки, розтрощення), геморагічний васкуліт, сироватковахвороба. В анестезіології для премедикації.

Спосіб застосування та дози. Димедрол-Дарниця розчин 10 мг/мл (1 %)вводять внутрішньом’язово по 1–5 мл (0,01–0,05 г). Для цього шляху введеннямаксимальна разова доза для дорослих становить 0,05 г (5 мл розчину), добова –0,15 г (15 мл розчину).

У вену препарат вводять краплинно з розрахунку 0,02–0,05 г у 75–100 млізотонічного розчину натрію хлориду. Швидкість введення 40–60 краплин/хв.Максимальна разова доза – 0,05 г (5 мл розчину).

Дітям препарат вводять внутрішньом’язово і внутрішньовенно. Разові дозидля дітей до 1 року – 0,002–0,005 г, 2–5 років – 0,005–0,015 г, 6–12 років –0,015–0,03 г.

Курс лікування препаратом у даній лікарській формі нетривалий істановить декілька діб. При необхідності подальшого тривалого лікуваннявикористовують таблетовану форму препарату.

Побічна дія. У деяких хворих можливий прояв побічної діїпрепарату. А саме:

- з бокунервової системи й органів чуття: загальна слабкість, утома, седативна дія, зниженняуваги, запаморочення, сонливість, головний біль, порушення координації рухів,занепокоєння, підвищена збудливість (особливо в дітей), дратівливість,нервозність, безсоння, ейфорія, сплутаність свідомості, тремор, неврит, судоми,парестезія; порушення зору, диплопія, гострий лабіринтит, шум у вухах;

- з боку серцево-судинної системи і крові: гіпотензія, відчуттясерцебиття, тахікардія, екстрасистолія; агранулоцитоз, тромбоцитопенія,гемолітична анемія;

- з боку органів ШКТ: сухість у роті, оніміння слизової оболонкипорожнини рота, анорексія, нудота, епігастральний дистрес, блювання, діарея,запор;

- з боку сечостатевої системи: часте і/чи утруднене сечовипускання,затримка сечовиділення, ранні менструації;

- з боку респіраторної системи: сухість носа і горла, закладеністьноса, згущення секрету бронхів, стисненість у грудній клітці і важке дихання;

- алергічні реакції: висип, кропив’янка, анафілактичний шок;

- інші: пітливість, озноб, фотосенсибілізація.

Протипоказання. Закритокутова глаукома, гіпертрофія передміхуровоїзалози, стенозуюча виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, стеноз шийкисечового міхура, бронхіальна астма. Періоди вагітності і лактації. Підвищеначутливість до дифенгідраміну. Новонароджені діти.

Передозування. Пригнічення ЦНС, можливий розвиток збудження(особливо в дітей) або депресії. Розширення зіниць, сухість у роті, парезорганів шлунково-кишкового тракту, судоми.

Лікування: специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне. Не можнавикористовувати епінефрин і аналептики.

Особливості застосування. Не рекомендується для підшкірного введення.Оскільки димедол має атропіноподібну дію, слід з обережністю йоговикористовувати: у пацієнтів з недавніми респіраторними захворюваннями ванамнезі (включаючи астму), підвищеним внутрішньоочним тиском, пригіпертиреозі, захворюваннях серцево-судинної системи, гіпотензії. Можепогіршувати перебіг обструктивних захворювань легенів, тяжких захворюваньсерцево-судинної системи, ілеуса, стан при обструкції жовчних шляхів. Димедролможе спричинити загальмованість як у дорослих, так і в дітей, а такожзумовлювати збудження і галюцинації, судоми і смерть у немовлят і дітей,особливо при передозуванні. З обережністю застосовують у віці від 60 років істарше, через більшу ймовірність розвитку запаморочення, седації і гіпотензії.Оскільки Димедрол-Дарниця виявляє седативну і снодійну дію, препарат непризначають до і під час роботи водіям транспорту й іншим особам, професійнадіяльність яких вимагає адекватних психічних і рухових реакцій.

Під час лікування препаратом слід уникати УФ-випромінення і вживанняалкоголю. Необхідно поінформувати лікаря про застосування цього препарату:протиблювальна дія може утруднювати діагностику апендициту і розпізнаваннясимптомів передозування іншими лікарськими засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підсилює дію етанолу і лікарських засобів,що пригнічують ЦНС. Інгібітори моноаміноксидази підсилюють антихолінергічнуактивність димедролу. Антагоністична взаємодія відзначається при спільномупризначенні з психостимуляторами. Знижує ефективність апоморфіну як блювальногозасобу при лікуванні отруєння. Підсилює антихолінергічні ефекти лікарськихзасобів з м-холіноблокуючою активністю.

Димедрол-Дарниця іноді призначають разом зі снодійними і седативними засобамидля посилення дії останніх (синергізм).

Може входити до складу лікарських засобів при проведеннінейролептаналгезії й атаралгезії, що пов’язано зі здатністю димедролупотенціювати дію нейролептиків і транквілізаторів.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, воригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності – 4 роки.