І Н С Т Р У К Ц І Я
длямедичного застосування препарату
ПЕРИЛІУМ
(PERILIUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічнаназви:domperidone: 5-хлоро-1-(1(3-(2-оксо-1-бензимідазолініл)пропіл)-4-піперидиніл)-2-бензимідазолінон;
основні фізико-хімічнівластивості: від білого до майже білого кольору, круглі, двоопуклі таблетки без оболонки, з написом GENOM з одногобоку і Р/10 – з іншого;
склад:
1 таблетка містить домперидонумалеату еквівалентно домперидону 10 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний,кремнію діоксид колоїдний, целюлоза мікрокристалічна, повідон(полівінілпіролідон К-30), натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, тальк,магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Стимулятори перистальтики(пропульсанти). Домперидон. Код АТС А03F А03.
Фармакологічні властивості.Препарат єантагоністом рецепторів дофаміну.
Фармакодинаміка. Домперидон маєпротиблювотну дію. Практично не проникає через гематоенцефалічний бар''єр.Протиблювотна дія обумовлена поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії іантагонізму до рецепторів дофаміну в тригерній зоні хеморецепторів, яказнаходиться за межами гематоенцефалічного бар''єру.
Домперидон підвищує тонус нижньоговідділу стравоходу, покращує антродуоденальний рух, подовжує перистальтичніскорочення антрального відділу шлунка та дванадцятипалої кишки і прискорюєвипорожнення шлунка у випадку уповільнення цього процесу. Підвищує тонуснижнього стравохідного сфінктера. Не впливає на шлункову секрецію.
Фармакокінетика. Після застосуваннявнутрішньо активний інгредієнт препарату – домперидон – швидко всмоктується.Максимальний рівень у плазмі крові досягає через 30 – 60 хвилин. Інтенсивнийметаболізм препарату відбувається у стінці кишечнику та печінці. Домперидонмає низьку біодоступність (близько 15 %). Максимальна концентрація у плазмідосягається за 1 годину. Понижена кислотність вмісту шлунка зменшує абсорбціюдомперидону. Широко розподіляється по різних тканинах організму, в тканинахмозку його концентрація не значна. Зв’язування білками плазми складає 91 – 93%. Виводиться з калом (66 %) та сечею (33 %). У незміненому виглядівиводиться відповідно 10 % з калом і 1 % з сечею. Період напіввиведеннястановить 7 – 9 годин, при вираженій нирковій недостатності він збільшується(до 20,8 год).
Показання для застосування.Нудота,блювання, комплекс диспептичних симптомів, що обумовлені уповільненнямвипорожнення шлунка, гастро-езофагеальним рефлюксом, езофагітом (відчуттяпереповнення шлунка, здуття і біль в епігастральній ділянці, відрижка,метеоризм, печія); нудота і блювання функціонального або органічного генезу (утому числі при інфекціях, порушеннях дієти, лікувальній або променевійтерапії); нудота і блювання, що викликані антагоністами допаміну (леводопа ібромокриптин).
Спосіб застосування тадози. Периліум®призначають за 15 – 20 хвилин до їди. При хронічній диспепсії дорослимпризначають 10 мг (1 таблетка) тричі на добу і при необхідності перед сном. Принеобхідності вказану дозу подвоюють. При тривалому застосовуванні хворим ізнирковою недостатністю Периліум® приймати 1 – 2 рази на добу залежновід ступеня тяжкості порушень функції нирок. Дітям віком від 3 роківпризначають по 2,5 мг на 10 кг маси тіла 3 рази на добу і перед сном.
При гострому і підгострому станідозу підвищити в 2 рази. Тривалість первинного лікування – 4 тижні. Після цьогослід оцінити стан хворого і прийняти рішення про необхідність подальшоголікування.
Побічна дія. Побічна дія спостерігаєтьсяв окремих випадках. Вона може бути у вигляді спазмів кишечника,екстрапірамідних розладів нервової системи (дуже рідко). Зрідка буваютьалергічні реакції – висипи, кропив''янка. Серед інших побічних проявів –підвищення рівня пролактину у крові. Дуже рідко спостерігаються галакторея,гінекомастії.
Протипоказання. Підвищена чутливість допрепарату, шлунково-кишкова кровотеча, непрохідність шлунка або кишечнику,перфорація виразки, пролактинсекреторна пухлина гіпофіза (пролактинома). Неслід призначати препарат пацієнтам з порушеннями функції печінки. Препаратпризначають вагітним жінкам тільки у випадку, коли передбачувана користь дляматері перевищує потенційний ризик для плода. Жінкам у період годування груддюнеобхідно вирішити питання про припинення годування груддю. Дитячий вік до 3років включно.
Передозування. Симптомами передозуванняможуть бути сонливість, дезорієнтування, екстрапірамідні розлади. У випадкупередозування рекомендується промивання шлунка, застосування активованоговугілля. Необхідний нагляд лікаря. Антихолінергічні препарати та препарати, якізастосовуються для лікування паркінсонізму чи антигістамінні препарати зантихолінергічними властивостями можуть виявитися ефективними для контролю заекстрапірамідними реакціями.
Особливості застосування. Препарат призначають зобережністю пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки. При вживанніПериліуму® в терапевтичних дозах не порушується швидкістьпсихомоторних реакцій.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Антихолінергічні препарати (атропіну сульфат) можутьнейтралізувати дію Периліуму®. Антацидні та антисекреторні препарати(маалокс) у випадку одночасного застосування знижують йогобіодоступність. Основний шлях метаболічних перетворень домперидонуопосередковується за допомогою цитохрому Р450. При одночасномузастосуванні з інгібіторами цитохрому Р450 (азитроміцином,міконазолом) підвищується рівень домперидону в плазмі крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурідо +25 °С в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.Термін придатності – 2 роки.