ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ДОМПЕРИДОН-СТОМА
(DOMPERIDONE-STOMA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: domperidone;5-хлор-1-1-3-(2,3-дигідрo-2-оксo-1Н-бензимідазол-1-іл)пропіл-4-піперидиніл)-1,3-дигідрo-2Н-бензимідазол-2-он;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з двоопуклоюповерхнею;
склад: 1 таблетка містить домперидону 0,01 г;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний,полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Стимулятор перистальтики (пропульсанти). Домперидон.
Код АТС А03 FA03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Домперидон – стимулятор моторики шлунково-кишковоготракту. Механізм дії зумовлений блокадою допамінових (Д2)рецепторів, завдяки чому усувається інгібуючий вплив допаміну на моторнуфункцію шлунково-кишкового тракту. Збільшує тривалість перистальтичнихскорочень антрального відділу шлунка і дванадцятипалої кишки, прискорюєвипорожнення шлунка, підвищує тонус нижнього травного сфінктера. Не впливає нашлункову секрецію. Має протиблювотну дію, що зумовлена сполученнямгастрокінетичного ефекту і антагонізму до рецепторів допаміну в тригерній зоніхеморецепторів, що розташована поза гематоенцефалічного бар’єра. Усуває гикавкуі нудоту.
Фармакокінетика. Швидко і досить повністю всмоктується ушлунково-кишковий тракт. Зазнає інтесивного метаболізму у стінці кишечнику іпечінки, внаслідок чого має низьку біодоступність – близько 15%. Прийом їжі ізниження кислотності шлункового соку уповільнюють і зменшують всмоктуваннядомперидону. Максимальна концентрація в крові досягається через 60 хв.Зв’язування з білками плазми – 91 - 93%. Погано проникає черезгематоенцефалічний бар’єр. Надходить у грудне молоко, де його рівень становитьприблизно ¼ від концентрації в плазмі крові. Біотрансформується шляхомгідроксилювання і N-дезалкірування. Період напіввиведення становить 7 - 9 год,при вираженій нирковій недостатності збільшується. Виводиться з організмукишечником (66%) і нирками (33%), у тому числі в незміненому вигляді 7 - 10% та0,4 - 1 % відповідно.
Показання для застосування. Комплекс диспептичних симптомів, зумовленихуповільненим випорожненням шлунка, шлунково-стравохідним рефлюкс-езофагітом(відчуття переповнення в епігастрії, відчуття здуття шлунка, біль у верхнійчастині черева; відрижка, метеоризм; нудота, блювання; печія із закидом вмістушлунка до рота або без закиду); нудота і блювання функціонального, органічного,інфекційного або дієтичного походження, а також спричинені променевою аболікарською терапією.
Спосіб застосування та дози.Дорослим і підліткам (від 12 років з масою тіла 35 кг і більше) при хронічнійдиспепсії Домперидон-Стома призначають по 10 мг (1 таблетка) 3 рази на добу та,за необхідності, перед сном. При недостатній ефективності лікування зазначенудозу препарату можна подвоїти.
При вираженій нудоті та блюванніпризначають по 20 мг (2 таблетки) 3 - 4 рази на добу.
Таблетки рекомендують приймати за 15 - 30 хв до їди.
Максимальна добова доза – 80 мг.
При нирковій недостатності необхідно зменшити частоту прийому препарату(див. “Особливості застосування").
Середня тривалість первинного курсу лікування – 4 тижні. Після цьогослід оцінити стан пацієнта та визначити необхідність подальшого застосуванняпрепарату.
Побічна дія.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищеназбудливість, екстрапірамідні розлади.
З боку травної системи: сухість у роті, спрага, кишкова коліка, запор.
З боку ендокринної системи: підвищення рівня пролактину в плазмі крові,галакторея, гінекомастія.
Алергічні реакції: шкірний свербіж, висипання, кропив’янка.
Протипоказання. Шлунково-кишкова кровотеча, механічна кишкованепрохідність, перфорація шлунка або кишечнику, пролактинома,гіперпролактинемія; вагітність, період лактації; діти до 12 років; підвищеначутливість до компонентів препарату.
Передозування.
Симптоми: сонливість, дезорієнтація, екстрапірамідні розлади.
Лікування: відміна препарату, призначення активованого вугілля,симптоматична терапія, направлена на підтримання життєво важливих функцій. Дляусування екстрапірамідної симптоматики застосовують холіноблокуючі препарати,засоби для лікування паркінсонізму або антигістамінні препарати зантихолінергічною дією.
Особливості застосування. Таблетки містять лактозу. Вони можуть бутинепридатними для пацієнтів з непереносимістю лактози, галактози та припорушенні абсорбції глюкози або галактози.
У хворих з тяжкою нирковою недостатністю (рівеньсироваткового креатиніну перевищує 6 мг/100 мл, тобто більше 0,6 ммоль/л)період напіввиведення домперидону зростав з 7,4 до 20,8 год, але рівніпрепарату в плазмі були нижчими, ніж у здорових добровольців. Оскількинезначний відсоток препарату виводиться нирками у незміненому стані, одноразовудозу можна не піддавати корекції. Але при тривалому застосуванні домперидонучастоту прийому препарату слід зменшити до 1 - 2 разів на добу, залежно відтяжкості порушень функцій нирок. За такими пацієнтами необхідно встановитирегулярний контроль.
Не застосовувати для профілактики післяопераційногоблювання.
Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами, щопотребують підвищеної концентрації уваги.
Під часлікування препаратом слід утриматися від керування автотранспортом та іншимимеханізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з м-холінолітикамиі наркотичними аналгетиками знижується вплив домперидону на моторно-евакуаторнудіяльність шлунка і кишечнику. Антацидні та антисекреторні препарати знижуютьбіодоступність домперидону. Домперидон знижує гіпопролатинемічний ефект бромкриптинуі каберголіну.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухомумісці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.