Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| домперидон | 10 мг |
вспомогательные вещества: лактоза; МКЦ; кукурузный крахмал; низкомолекулярный повидон, глицерин; магния стеарат
оболочка: оксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль 6000 | |
в банке полимерной 30 шт.; в пачке картонной 1 банка или в контурных ячейковых упаковках по 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5 упаковок.
Описание лекарственной формы
Таблетки круглые, двояковыпуклые покрытые оболочкой белого цвета, на изломе — белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противорвотное, нормализующее функции органов ЖКТ.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь быстро всасывается. Обладает низкой биодоступностью (около 15%). Cmax в плазме достигается через 1 ч. Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Плохо проникает через ГЭБ, поэтому применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых.
Хорошо распределяется в различных тканях; в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91–93%.
Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.
Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде, — 10 и 1% от величины дозы соответственно. T1/2 составляет 7–9 ч, при выраженной почечной недостаточности он удлиняется (см. раздел «Меры предосторожности»).
Фармакодинамика
Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты.
Стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Показания
Комплекс диспепсических симптомов, ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота; отрыжка, метеоризм; изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта.
Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты, а также на фоне агонистов дофамина (например леводопа и бромокриптин), в случае их применения при болезни Паркинсона.
Противопоказания
Гиперчувствительность, желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома), детский возраст до 5 лет.
С осторожностью — печеночная/почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно применение в I триместре беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, оказывает ли препарат отрицательное воздействие на новорожденных).
При введении животным в дозах до 160 мг/кг/сут домперидон не оказывал тератогенного действия. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. У женщин концентрации домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: преходящие спазмы кишечника.
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей и лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия).
Взаимодействие
Циметидин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и противосекреторные препараты снижают биодоступность домперидона.
Антихолинергические средства нейтрализуют действие домперидона.
Противогрибковые средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон повышают концентрацию домперидона в плазме.
Передозировка
Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции (особенно у детей).
Лечение: назначение активированного угля, антигистаминных средств; при возникновении экстрапирамидных реакций — антихолинергических противопаркинсонических средств.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 15–30 мин до еды.
При хронической диспепсии. Взрослым — по 10 мг (1 табл.) 3 раза в сутки, и в случае необходимости — перед сном. Детям старше 5 лет — по 2,5 мг/10 кг массы тела 3 раза в сутки и в случае необходимости — перед сном. При необходимости указанную дозировку можно удвоить.
Острые и подострые состояния (прежде всего тошнота и рвота). Взрослым — по 20 мг (2 табл.) 3–4 раза в сутки и перед сном. Детям старше 5 лет — по 5 мг/10 кг массы тела 3–4 раза в сутки и перед сном.
При почечной недостаточности рекомендуется уменьшение частоты приема препарата (см. раздел «Меры предосторожности»).
Меры предосторожности
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин — более 6 мг/100 мл, т.е. более 0,6 ммоль/л) T1/2 увеличивался с 7,4 до 20,8 ч, но концентрации препарата в плазме были ниже чем у здоровых добровольцев.
В связи с тем, что очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, едва ли необходима коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до 1–2 раз в сутки, в зависимости от степени недостаточности. Также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.
Срок годности
2 года
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.