Метаболическое средство, представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы.
Тиоктовая кислота образуется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.
Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия тиоктовая кислота близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.
Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов и аксональную проводимость, уменьшает проявления диабетической и алкогольной полиневропатии.
2>
ФармакокинетикаВсасывание
При в/в введении Cmax составляет 25-38 мкг/мл. AUC - около 5 мкг×кг/мл. Vd - около 450 мл/кг.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.
Выведение
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся c мочой (80-90%). T1/2 - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс составляет 10-15 мл/мин.
3>
Показания— диабетическая полиневропатия;
— алкогольная полиневропатия.
4>
Режим дозированияОктолипен следует вводить в/в капельно по 300-600 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель. В дальнейшем переходят на пероральную терапию.
Правила приготовления и хранения инфузионнного раствора
Для приготовления инфузионного раствора 1-2 ампулы (300 - 600 мг) препарата разводят в 50-250 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Готовый раствор вводят в/в капельно.
Препарат чувствителен к световому излучению, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием. Желательно во время проведения инфузии защищать флакон с раствором от света (можно использовать светозащитные пакеты, алюминиевую фольгу).
Приготовленный раствор Октолипена для в/в введения необходимо хранить в защищенном от света месте, максимальное время хранения препарата после приготовления раствора - 6 ч.
5>
Побочное действиеСо стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тромбофлебит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень редко — судороги, диплопия, при быстром в/в введении возможно повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове), затруднение дыхания.
Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопатия.
Дерматологические реакции: очень редко - гемморагическая сыпь (пурпура), точечные кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу.
Со стороны обмена веществ: симптомы гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Аллергические реакции: крапивница, системные аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок).
Для исчезновения перечисленных побочных эффектов дополнительная терапия не требуется.
6>
Противопоказания— беременность;
— период грудного вскармливания;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
0>
Особые указанияУ пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения препаратом, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств.
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, т.к. этанол снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.
1>
ПередозировкаСимптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
2>
Лекарственное взаимодействиеТиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) приводит к снижению эффекта цисплатина.
При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.
Фармацевтическое взаимодействие
Тиоктовая кислота образует с молекулами сахаров трудно растворимые комплексные соединения. Приготовленный раствор препарата несовместим с раствором глюкозы, левулозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), которые реагируют с дисульфидными и SH-группами.
3>
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
4>
Условия и сроки храненияПрепарат в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Приготовленный раствор Октолипена для в/в введения необходимо хранить в защищенном от света месте, максимальное время хранения препарата после приготовления раствора - 6 ч.