Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| альфа-липоевая кислота | 200 мг |
| | 600 мг |
| вспомогательные вещества: моногидрат лактозы; повидон; МКЦ; порошок целлюлозы; кремния диоксид коллоидный; карбоксиметил-крахмал натрий; стеринпальмитиновая кислота; магния стеарат; гипромеллоза; макроголь 6000; тальк; двуокись титана Е 171; хинолиновый желтый Е 104 | |
в блистере 25 или 30 шт (200 мг); в коробке 1 блистер по 30 шт. или 4 блистера по 25 шт. или в блистере по 10 шт; в коробке 3, 6, 10 блистеров..
| Раствор для инъекций | 1 амп. |
| этилендиаминовая соль альфа-липоевой кислоты | 377 мг |
| (что соответствует содержанию 300 мг тиоктовой кислоты в 12 мл или 25 мг/мл тиоктовой кислоты) | |
| вспомогательные вещества: вода для инъекций | |
в ампулах по 12 мл; в коробке 5, 10 или 20 ампул.
| Раствор для инъекций | 1 амп. |
| этилендиаминовая соль альфа-липоевой кислоты | 755 мг |
| (что соответствует содержанию 600 мг тиоктовой кислоты в 24 мл или 25 мг/мл тиоктовой кислоты) | |
| вспомогательные вещества: вода для инъекций | |
в ампулах по 24 мл; в коробке 5, 10 или 20 ампул.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - гепатопротективное, дезинтоксикационное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, нормализующее липидный и углеводный обмен. Стимулирует окислительное декарбоксилирование пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, влияет на обмен холестерина; в целом, улучшает функцию печени (в т.ч. дезинтоксикационную), защищает ее от действия экзо- и эндогенных факторов.
Фармакокинетика
После приема внутрь альфа-липоевая (тиоктовая) кислота быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в среднем через 40–60 мин. Биодоступность при приеме внутрь составляет 30% (это вероятно связано с эффектом «первого прохождения» через печень). Объем распределения — около 450 мл/кг. Метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации. Выводится почками в свободном виде и форме метаболитов. Т1/2 — 0,5–1 ч. У больных сахарным диабетом I и II типов не выявлено нарушений абсорбции альфа-липоевой кислоты.
Показания
Диабетическая полинейропатия, стеатогепатиты различной этиологии, хронические интоксикации.
Противопоказания
Гиперчувствительность к альфа-липоевой кислоте, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможность применения во время беременности определяется лечащим врачом. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет данных выделяется ли альфа-липоевая кислота с грудным молоком).
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница или экзема в месте инъекции; анафилактический шок при быстром введении.
Со стороны ЦНС: судороги, диплопия (в отдельных случаях после быстрого в/в введения).
Система кроветворения: точечные кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу, нарушение функции тромбоцитов (после в/в введения в отдельных случаях).
Эндокринная система: гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
При нарушении техники в/в введения: ощущение тяжести в голове и затруднение дыхания при слишком быстром введении препарата.
Взаимодействие
Препарат в инъекционной форме снижает эффект цисплатина. Усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных антидиабетических средств. Альфа-липоевая кислота образует с молекулами сахара (например раствор Левулезы) труднорастворимые комплексные соединения. Раствор для инъекций несовместим с растворами глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, которые могут взаимодействовать с SH-группами или дисульфидными мостиками.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в, в/м. Таблетки — за 30 мин до приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости по 400–600 мг/ сут альфа-липоевой кислоты, что соответствует 1 таблетке по 600 мг или 2–3 таблеткам по 200 мг.
Таблетки принимаются в качестве поддерживающего лечения после 2–4 нед инфузионно-капельной терапии, минимальный курс — 3 мес, возможно более длительное применение, сроки которого определяются лечащим врачом.
Раствор для инъекций (предназначен для в/в инъекций/инфузий после предварительного разведения в изотоническом растворе хлорида натрия) — в случае тяжелой диабетической полинейропатии взрослым — в/в капельно 24–48 мл, подросткам — 12–24 мл раствора для инъекций (что соответствует приему 600–1200 мг и 300–600 мг альфа-липоевой кислоты, соответственно) в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида один раз в сутки. Раствор следует вводить в течение 50 мин. Курс 2–4 нед, далее следует перейти на поддерживающую терапию таблетками взрослым — 600–1200 мг/сут, подросткам — 200–600 мг/сут, в течение 3 мес (минимально).
Возможно в/м введение препарата, в этом случает его доза при инъекции в одно и то же место не должна превышать 50 мг (2 мл).
При заболеваниях печени и хронических интоксикациях дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, возраста и массы тела больного.
Особые указания
У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств.
Приготовленные растворы препарата необходимо хранить в защищенном от света месте и использовать в течение 6 ч (максимально) после приготовления.
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, т.к. терапевтический эффект альфа-липоевой кислоты ослабляется при воздействии алкоголя.
Срок годности
2 года
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.