Состав и форма выпуска
| Таблетки растворимые | 1 табл. |
| доксициклина моногидрат | 100 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; сахарин; гидроксипропилцеллюлоза; метилгидроксипропилцеллюлоза; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; лактоза. | |
в блистере 10 шт., в коробке 1 блистер.
Описание лекарственной формы
Таблетки серо-желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы, с риской на одной стороне и цифрой «173» — на другой.
Характеристика
Антибиотик широкого спектра действия из группы тетрациклинов.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антибактериальное, бактериостатическое. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных РНК рибосомальной мембраны.
Фармакокинетика
Практически полностью всасывается при приеме внутрь. Прием пищи или молока незначительно сказывается на абсорбции препарата. После приема 200 мг в первый день лечения и 100 мг/сут в последующие дни поддерживается терапевтический уровень концентрации в плазме (1,5–3 мкг/мл). Cmax доксициклина в плазме крови (2,6–3 мкг/мл) достигается через 2 ч после приема 200 мг, через 24 ч концентрация активного вещества в плазме крови снижается до 1,5 мкг/мл.
Обратимо связывается с белками плазмы (80–90%), хорошо проникает в органы и ткани, объем распределения — 1,58 л/кг, плохо — в спинно-мозговую жидкость (10–20% от уровня в плазме крови), но концентрация доксициклина в спинно-мозговой жидкости увеличивается при воспалении спинно-мозговой оболочки. Через 30–45 мин после приема внутрь доксициклин обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Накапливается в дентине, ретикулоэндотелиальной системе и костной ткани.
Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. В слюне определяется 5–27% от величины концентрации доксициклина в плазме крови.
Метаболизируется незначительная часть доксициклина.
T1/2 после однократного приема внутрь составляет 16–18 ч, после приема повторных доз — 22–23 ч.
Приблизительно 40% принятого препарата секретируется почечными канальцами в виде биологически активных форм, 20–40% экскретируется через кишечник в виде неактивных форм (хелатов). У пациентов с нормальной функцией печени препарат выводится в неизменном виде с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
T1/2 препарата у пациентов с нарушениями функции почек не меняется, т.к. возрастает его экскреция через кишечник.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на величину концентрации доксициклина в плазме крови.
Фармакодинамика
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus haemolyticus (альфа-, бета-), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, P.acnes, L.monocytogenes, B.anthracis, N.gonorrhoeae, N.meningitidis, H.influenzae, Brucella, Mycoplasma species; Clostridium species, E.coli, Shigella, Salmonella spp., Pasteurella, Listeria, Spirocheta, E.hystolica, Yersinia spp., Vibrio spp., Francisella tularensis, Enterobacter, Klebsiella, Bactreroides species, Chlamydiae, Rickettsiae, Ureaplasma.Менее активен в отношении Proteus и Pseudomonas spp., Serratia, Providencia, Enterococci.
Показания
Инфекции органов дыхания и лор-органов, ЖКТ (проктит), урогенитальные (в т.ч. гонококковый и негонококковый уретрит, первичный и вторичный сифилис у пациентов, нечувствительных или имеющих аллергию к пенициллинам или цефалоспоринам, пиелонефрит, цистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, простатит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. угревая сыпь), сыпной тиф, инфекция глаз, в частности трахома; хламидийные инфекции, в т.ч. орнитоз, пситтакоз, венерическая гранулема, инфекция мочеполовых органов, остеомиелит, болезнь Лайма (I ст.).
Противопоказания
Гиперчувствительность, возраст до 8 лет, беременность, кормление грудью, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, дисфагия, диарея; энтероколит, псевдомембранозный колит; кандидоз (стоматит, глоссит, проктит, а также вагинит); поражение печени во время длительного приема или у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Дерматологические и аллергические реакции: уртикарная сыпь, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, анафилактические реакции, перикардит, обострение системной красной волчанки, макулопапулезная и эритематозная сыпь.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, снижение протромбиновой активности.
Со стороны щитовидной железы: у пациентов, длительно получавших доксициклин, при исследовании биоптата щитовидной железы возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.
Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (анорексия, рвота, головная боль, отек зрительного нерва), вестибулярные нарушения (головокружение или неустойчивость).Эти симптомы обратимы и исчезают в течение нескольких дней или недель после отмены препарата.
Со стороны почек: увеличение остаточного азота мочевины (за счет антианаболического эффекта).
Со стороны зубов и костей: доксициклин замедляет остеогенез, повышает хрупкость костей у плода, нарушает нормальное развитие зубов (необратимо изменяется цвет зубов, развивается гипоплазия эмали).
Взаимодействие
Одновременное применение бета-лактамных антибиотиков приводит к снижению клинической эффективности доксициклина.
Препараты, содержащие ионы металлов (антациды; соли железа), превращают доксициклин в неактивные хелаты, тем самым снижая его клиническую эффективность.
Доксициклин снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.
В связи с удлинением протромбинового времени пациентам, принимающим антикоагулянты, может потребоваться коррекция их дозы.
Нежелателен одновременный прием доксициклина с производными барбитуровой кислоты, карбамазепином, алкоголем, фенитоином.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и осмотического слабительного. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды, таблетку можно глотать целиком, разделив на части или разжевав, запивая стаканом воды, или развести в воде.
Взрослым и детям массой тела более 50 кг — начинать с 200 мг в первые сутки в 1 или 2 приема, затем — по 100 мг, однократно, ежедневно; при тяжелых инфекциях — по 200 мг ежедневно.
Детям старше 8 лет массой тела менее 50 кг — в первые сутки из расчета 4 мг/кг в 1 прием, затем — по 2 мг/кг, однократно, ежедневно; при тяжелых инфекциях — 4 мг/кг/сут в течение всего курса лечения. Длительность лечения в среднем составляет 5–10 дней.
При гонорее: женщинам — по 200 мг ежедневно (в среднем в течение 5 дней), мужчинам — по 200–300 мг однократно, ежедневно в течение 2–4 дней, либо в течение 1 дня по 300 мг 2 раза в сутки (второй прием через 1 ч после первого).
При первичном и вторичном сифилисе — по 300 мг ежедневно, в течение как минимум 10 дней.
При сыпном тифе — 100–200 мг, однократно.
При хламидиозных уретритах, эндоцервикальных или ректальных инфекциях у взрослых, негонококковых уретритах, вызванных уреаплазмой, — 200 мг/сут в течение 7 дней.
При наличии печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, т.к. при этом происходит постепенное накопление препарата в организме.
В случае инфицированности бета-гемолитическим стрептококком продолжительность курса лечения должна быть не менее 10 дней.
Особые указания
Юнидокс Солютаб назначают пациентам с нарушениями функции печени только в случае невозможности лечения другими препаратами, дозу препарата при этом уменьшают.
Существует возможность перекрестной устойчивости с другими тетрациклинами.
Длительное применение препарата может вызвать гиповитаминоз в связи с развитием дисбактериоза.
Для предотвращения диспептических явлений рекомендуется принимать препарат во время еды.
Срок годности
5 лет
Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–25 °C.