ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ДОКСИЦИКЛІН(DOXICYCLINE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічнаназви: doxicyclinum;доксицикліну гідрохлорид;
основні фізико-хімічнівластивості: твердікапсули довгастої форми, світло-зеленого
кольору;
склад: 1 капсула міститьдоксицикліну гідрохлорид у кількості, еквівалентній 100 мг
доксицикліну;
допоміжні речовини: крохмалькукурудзяний, магнію стеарат, еудрагіт L 100, метоцел,
поліетиленгліколь 4000, твін 60,титану діоксид, спирт етиловий 96%.
Форма випуску. Капсули.
Фармакологічна група. Антибактеріальні засоби длясистемного застосування; тетрацикліни. АТС.Г01АА02.
Фармакологічні властивості.Доксициклін- напівсинтетичний антибіотик тетрациклінового ряду, який є похіднимокситетрацикліну. Доксициклін чинить бактеріостатичну дію, обумовлену, певно,гальмуванням синтезу білків. Доксициклін діє проти широкого спектрагрампозитивних (стафілококи, пневмококи, стрептококи) і грамнегативних(менінго- та гонококи, ешерихії, сальмонели, шигели, ентеробактерії) збудниківбактерій.
Фармакокінетика.
Абсорбція.
При пероральному введеннідоксицикліну натще у людини в шлунково-кишковому тракті
всмоктується майже 90 - 100 %прийнятої дози препарату.
Застосування препарату разом з їжеюабо молоком може супроводжуватися зменшенням
абсорбції солей доксицикліну вшлунково-кишковому тракті, проте здебільшого це не має
клінічного значення.
Розподіл. Препарат широкопоширюється у тканинах і рідинах організму.
З білками плазми зв’язується 80 -95 % препарату.
Після перорального одноразовоговведення 200 мг доксицикліну натще дорослим з
нормальною функціональноюактивністю нирок його максимальна концентрація у сироватці
крові досягається протягом 1,5-4годин і становить в середньому 1,5-2,1 мкг/мл.
і
Виведення.
У людей з нормальною функціональноюактивністю нирок період напіввиведення
доксицикліну з сироватки кровістановить 14-17 годин після застосування одноразової дози
і 22 - 24 години післябагаторазового введення.
У хворих з вираженою нирковоюнедостатністю період напіввиведення доксицикліну з
сироватки крові може зростати до 18- 26 годин після застосування одноразової дози і до 20 -
30 годин після багаторазовоговведення.
У хворих, яким проводитьсягемодіаліз, період напіввиведення доксицикліну з сироватки
крові не змінюється.
У пацієнтів з нормальноюфункціональною активністю нирок протягом 48 годин з сечею
виводиться у вигляді активногопрепарату приблизно 20 - 26 %, а з калом - 20- 40 % від
одноразової пероральної дози.
У хворих з кліренсом креатинінуменше 10 мг/хв. фракція доксицикліну, виведеного з сечею
протягом 72 годин, може зменшитисьприблизно до 1 - 5 %.
У хворих з нирковою недостатністю, якіприймають звичайні дози доксицикліну, не
відбувається надмірного накопиченняцього препарату.
Доксициклін не розпадається, а лишечастково дезактивується в кишечнику через утворення
хелатів.
Показання для застосування.Доксициклін,в основному, застосовують для лікування
інфекцій, спричинених різниминепоширеними грампозитивними (стафілококи, пневмококи,
стрептококи) і грамнегативними(менінго- та гонококи, ешершхії, сальмонели, шигели,
ентеробактерії) збудників бактерій.
Іноді цей препарат застосовуютьпроти поширених видів цих бактерій у випадках, коли інші
відповідні антибіотикипротипоказані або неефективні.
Препарат особливо показаний притаких специфічних інфекціях:
рикетсіозні інфекції (тиф,С2-гарячка, везикульозний рикетсіоз);
хламідіальні та мікоплазмальніінфекції (пситакоз, трахома, уретральні, ендоцервікальні або ректальніінфекції);
гонорейні або асоційовані інфекції;
бруцельоз, холера;
інфекції, зумовлені спірохетою(сифіліс, лептоспіроз, хвороба Лайма);
діарея мандрівників.
Спосіб застосування тадози.
Дорослі при масі тіла:
> 60 кг: по 200 мг один раз надень;
< 60 кг: перший день лікування -200 мг, потім по 100 мг один раз на день
Специфічне лікування:
Гонорея
Чоловіки: перший день лікування - 300мг у 2 прийоми, потім по 200 мг один раз на день
протягом 2-4 днів.
Жінки: по 200 мг один раз на день.
Сифіліс
По 300 мг на день у 3 прийомипротягом не менше 10 днів.
Уретральні, ендоцервікальні аборектальні інфекції
По 200 мг один раз на день протягомне менше 10 днів.
Діти віком понад 8 років (вагабільша 45 кг)
4 мг/кг/день.
Для лікування хворих з супутнімпорушенням функціональної активності печінки можна
застосовувати такі самі дози.
Капсули слід приймати під час їжі,запиваючи великою кількістю рідини.
Препарат не рекомендується прийматиперед сном.
Побічна дія.
Ефекти з боку шлунково-кишковоготракту
До найчастіших побічних реакційналежать ефекти з боку шлунково-кишкового тракту,
вираженість яких пропорційна дозі.Це такі ефекти, як нудота, блювання, діарея, об’ємні
рідкі випорожнення, анорексія,метеоризм, відчуття дискомфорту в животі, печіння і
болючість в епігастральній ділянці.
Ефекти з боку нервової системи
Серед несприятливих реакцій з бокуцентральної нервової системи можуть виникати
запаморочення різного ступенювираженості, атаксія, сонливість, головний біль і підвищена
втомлюваність.
При появі зазначених вище побічнихефектів або інших небажаних проявів рекомендується
припинити прийом препарату і одразузвернутись до лікаря.
Протипоказання. Препарат протипоказаний припідвищеній чутливості до тетрацикліну, а також для лікування дітей віком до 8років за винятком випадків, коли інші відповідні препарати протипоказані абомалоефективні.
Доксициклін не рекомендуєтьсязастосовувати жінкам під час вагітності або лактації за винятком випадків, колиінші відповідні препарати, протипоказані або неефективні.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Тетрациклін легко утворює хелати з
двовалентними або тривалентнимикатіонами, включаючи алюміній, кальцій, залізо і магній,
тому поєднане пероральне введенняантацидів та інших препаратів, в яких містяться такі
катіони, може призвести дозменшення абсорбції Доксицикліну. Одночасне пероральне
введення з препаратами, що містятьдвовалентні або тривалентні катіони (антацидні засоби),
не рекомендується.
Відзначалось, що пероральнітетрацикліни можуть посилювати дію пероральних
антикоагулянтів шляхом порушенняутилізації протромбіну або зменшення продукції
вітаміну К кишковими бактеріями.
Тетрацикліни впливають наантикоагуляційний ефект гепарину.
У дослідженнях іп уііго булопоказано, що тетрацикліни зменшують бактерицидну
активність аміноглікозидів тапеніцилінів, тому застосовувати такі препарати разом не
рекомендується.
Барбітурати, фенітоїн ікарбамазепін зменшують період напіввиведення з сироватки крові та
концентрацію доксицикліну всироватці.
Введення тетрациклінів передоперацією або після неї при її проведенні під
метоксифторановою анестезією може призвестидо розвинення фатальної нефротоксичності,
і тому слід уникати поєднаногозастосування цих препаратів.
Тетрацикліни часто впливають нарезультати фотометричного визначення рівня
катехоламінів у сечі, що призводитьдо одержання хибно високих значень.
Передозування. Повідомлень щодопередозування препарату не надходило.
Особливості застосування. При тривалому застосуваннітетрациклінів вони можуть накопичуватися в кістках та зубах, особливо привведенні на пізніх стадіях вагітності і малим дітям.
Після перебування на сонці можутьрозвинутись реакції фоточутливості, тому при появі перших ознак еритемилікування препаратом слід припинити.
Протианаболічні ефекти препаратуможуть призвести у хворих з нирковою недостатністю до
підвищення рівня сечовини крові.
Алергічні реакції спостерігаютьсядосить рідко.
Умови та термін зберігання.Зберігатив місцях, недоступних для дітей.
Зберігати при кімнатній температурі(15 - 25°С), в темному місці. Термін придатності-
З роки.