І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосуванняпрепарату
ЮНІДОКС СОЛЮТАБ®
(UNIDOX SOLUTAB®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: доксициклін;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки від світло-жовтого до сіро-коричневогокольору, який може бути різної інтенсивності, з маркуванням «173» на одномубоці та з рискою на іншому боці.
склад: 1 таблетка містить доксицикліну моногідрату еквівалентно доксицикліну100 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, сахарин,гідроксипропілметилцелюлоза дрібнодисперсна, гіпромелоза 5сР, кремнію діоксидколоїдний безводний, магнію стеарат, лактози моногідрат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системногозастосування. Тетрацикліни. Доксициклін. Код АТС J01A A02
Фармакологічні властивості. Фармаколинаміка. Антибіотик широкогоспектра дії групи тетрациклінів. Діє бактеріостатично. Активний відносногрампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів: Streptococcus haemolyticus,S.pneumoniae, S.viridans, St.faecalis, Staphylococcus aureus, Listeria spp. (вт. ч. Listeria monocytogenes), Neisseria gonorrhoeae. N. meningitidis,Haemophilus influenzae, Brucella, Mycoplasma spp., Clostridium spp.,Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Pasteurella, Spirocheta,Entamoeba hystolitica, Yersinia spp., Vibrio spp., Francisella tularensis,Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bacteroides spp., Chlamydiae, Rickettsiae.Менш активний відносно Proteus spp. і Pseudomonas spp.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Доксициклін практично повністю всмоктується припероральному прийомі. Вживання їжі або молока незначно впливає на абсорбціюпрепарату. Після прийому 200 мг у перший день лікування та 100 мг/добу внаступні дні підтримується терапевтичний рівень концентрації у плазмі (1,5-3мкг/мл). Максимальний рівень доксицикліну у плазмі крові (2,6-3 мкг/мл)досягається через 2 години після прийому 200 мг, через 24 години концентраціяактивної речовини у плазмі крові знижується до 1,5 мкг/мл.
Розподіл. Доксициклін оборотно зв`язується з білками плазми (80-90%), добрепроникає у тканини, погано – у спинномозкову рідину (10-20% від рівня у плазмікрові). Накопичується у ретикулоендотеліальній системі та кістковій тканині.Доксициклін проникає крізь плацентарний бар`єр, визначається у материнськомумолоці.
У слині визначається 5-27% від концентрації доксицикліну у плазмікрові, у тканині передміхурової залози – 50%.
Метаболізм. Метаболізується незначна частина доксицикліну.
Виведення. Період напіввиведення після одноразового перорального прийомустановить 16-18 годин, після повторних доз – 22-23 годин.
Приблизно 40% прийнятого препарату секретується нирковими канальцями увигляді біологічно активних форм, 20-40 % екскретується через кишечник увигляді неактивних форм (хелатів).
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. Період напіввиведення препарату у пацієнтівз порушеннями функції нирок не змінюється, через те що зростає його екскреціячерез кишечник. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз не впливають на концентраціюдоксицикліну у плазмі крові.
Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до препаратумікроорганізмами:
- інфекції органів дихання та ЛОР-органів;
- інфекції шлунково-кишкового тракту;
- гнійні інфекції шкіри та м`яких тканин (у т.ч. вугровий висип);
- інфекції органів сечостатевої системи (у т.ч. гонорея, первинний тавторинний сифіліс);
- висипний тиф.
Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям старше 8 років з масою тілабільше 50 кг у перший деньлікування призначають 200 мг/добу на 1 або 2 прийоми, у наступні дні лікування– по 100мг/добу на 1 прийом щодня. Таблетку можна ковтати цілою, розділити начастини або пережувати, запивши склянкою води, а також можна розвести у воді зутворенням сиропу (в 20 мл) або суспензії (100 мл). У разі тяжких інфекційзастосовують 200 мг щодня протягом усього періоду лікування.
Дітям старше 8 років з масою тіла менше 50 кг у перший день лікування призначають добову дозу зрозрахунку 4 мг/кг на 1 прийом, у наступні дні лікування – по 2 мг/кг 1 раз надобу щодня. При інфекціях, що важко піддаються лікуванню, застосовують удобовій дозі 4 мг/кг протягом усього курсу лікування.
Довготривалість курсу лікування встановлюєтьсяіндивідуально. При гонореї жінкам призначають по 200 мг щодня до повноговилікування (в середньому протягом 5 днів); чоловікам призначають по 200-300 мгна 1 прийом щодня протягом 2-4 днів або протягом 1 дня по 300 мг 2 рази на добу(другий прийом через годину після першого).
При первинномуабо вторинному сифілісі призначають по 300 мг щодня, мінімальна тривалістьлікування – 10 діб.
При висипному тифі призначають одноразово 100-200 мг (залежно відтяжкості захворювання).
Побічна дія. З боку ШКТ: анорексія, нудота, блювання, дисфагія,глосит, діарея, ентероколіт (через проліферацію резистентних штамівстафілококів).
Побічні ефекти, що пов`язані з біологічною дією препарату: кандидозчерез проліферацію Candida albicans (клінічно виявляються діареєю, глоситом,стоматитом, проктитом, вагінітом).
Дерматологічні: макулопапульозний та еритематозний висип; іноді –ексфоліативний дерматит, фотосенсибілізація.
Алергічні та імунопатологічні реакції: уртикарний висип,ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, перикардит, загостреннясистемного червоного вовчака.
З боку системи кровотворення: гемолітична анемія, тромбоцитопенія,нейтропенія, еозинофілія.
Протипоказання.
- Вагітність (ІІ - ІІІ триместри);
- лактація;
- дитячий вік до 8 років;
- підвищена чутливість до тетрациклінів.
Передозування. У разі передозування роблять промивання шлунка,проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз і перитонеальний діалізнеефективні.
Особливості застосування. Юнідокс Солютаб® призначають пацієнтам з порушеннямфункцій печінки тільки у випадку неможливості лікування іншими препаратами,дозу препарату при цьому зменшують. Існує ймовірність перехресної стійкості доінших тетрациклінів. Тривалий прийом препарату може спричинювати гіповітамінозу зв`язку з розвитком дисбактеріозу. Для запобігання розвитку диспептичних явищрекомендується приймати препарат під час їди.
Препарат протипоказаний для застосування у ІІ та ІІІ триместрахвагітності. Доксициклін уповільнює остеогенез, підвищує крихкість кісток уплода, порушує нормальний розвиток зубів (необоротно змінює колір зубів,розвивається гіпоплазія емалі). Препарат протипоказаний для застосування вперіод лактації. Доксициклін визначається у материнському молоці у кількості,що становить 30-40% від його концентрації у плазмі крові.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антибактеріальні препарати, що діютьбактерицидно (пеніциліни, цефалоспорини), є антагоністами бактеріостатичнихантибіотиків. У зв`язку з цим їх спільне застосування з Юнідоксом Солютаб®призводить до зниження його клінічної ефективності. Препарати, які вміщуютьіони металів (антациди, солі заліза), перетворюють доксициклін у неактивніхелати, тим самим знижуючи його клінічну ефективість. У зв`язку зі зниженнямсинтезу вітаміну К при одночасному проведенні антикоагулянтної терапії потрібенретельний контроль часу згортання крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від +15°С до +25°С в місці, недоступному для дітей.
Термін придатності – 5 років.