Інструкція
длямедичного застосування препарату
ДОКСИ-М-ратіофарм
(DOXY-M-ratiopharm®)
Cклад лікарського засобу.
Діюча речовина: 1 таблетка містить 104,1 мгдоксицикліну моногідрату, що відповідає 100 мг доксицикліну;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,натрію крохмаль гліколят (Тип А), тальк, магнію стеарат, кремнію діоксидколоїдний безводний.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група.
АТС J 01A A02.Антибактеріальні засоби для системного застосування.
Клінічні характеристики.
Показання.
Інфекції, чутливі до дії препарату, в тому числі:
· Інфекціїдихальних шляхів:
- запалення придаткових пазух носа;
- загострення хронічного бронхіту;
- середні отити;
- пневмонія, викликана мікоплазмами, рикетсіями абохламідіями.
· Інфекціїурогенітального тракту:
- уретрит, викликаний в основному хламідіями тауреаплазмою;
- гострий простатит, пієлонефрит, цистит, уретрит,запалення передміхурової залози;
- гонорея (здебільшого при одночасній наявностіхламідій);
- інфекції жіночих статевих органів, сифіліс приалергії на пеніцилін.
· Інфекціїжовчних шляхів; хламідійний кон’юнктивіт та трахома.
· Інфекції, щопереносяться кліщами (Lyme-Descade).
· Інфекційнізахворювання шкіри, тяжкі форми акне, інфекції м’яких тканин і
суглобів, інфекції очей (трахома).
· Специфічніінфекції, такі як бруцельоз, туляремія, чума, сибірська виразка, газовагангрена, орнітоз, бартонельоз, лістеріоз, рикетсіоз, меліоїдоз, холера, паховагранульома.
Протипоказання.
Підвищена чутливість додоксицикліну, інших тетрациклінів або інших складових препарату, тяжкіпорушення функції печінки та дитячий вік до 8 років.
Спосіб застосування тадози.
Докси-М-ратіофарм – таблетки по 100мг – слід приймати планомірно, кожного ранку, під час сніданку або під часіншого прийому їжі з достатньою кількістю рідини (з молоком приймати неможна!). Прийом під час їди зменшує ризик появи відхилень у роботішлунково-кишкового тракту. Не рекомендується приймати таблеткибезпосередньо перед сном.
Якщо лікар не порекомендував іншедозування, слід дотримуватись таких рекомендацій:
- при тяжкому перебігу захворюванняпацієнтам з масою тіла більше 70 кг: протягом усього курсу лікування – по 200мг (2 таблетки) доксицикліну на день;
- підліткам і дорослим з масою тілавід 50 до 70 кг: у перший день лікування – по 200 мг (2таблетки) доксицикліну, кожного наступного дня – по 100 мг (1 таблетку)доксицикліну;
- для дітей віком старше 8 років із масою тіла до 50 кг рекомендована доза в перший день лікування становить по 4мг доксицикліну на кілограм маси тіла. З другого дня – 2 мг доксицикліну накілограм маси тіла. При тяжких захворюваннях можна призначати по 4 мгдоксицикліну на кілограм маси тіла на добу. Добова доза може прийматися за одинприйом.
Спеціальне дозування:
- гострий уретрит у чоловіків, спричиненийгонококами. Щоденно по 200 мг
(2 таблетки) доксицикліну протягом7 днів;
- гостра гонококова інфекція ужінок. Щоденно по 200 мг доксицикліну протягом 7 днів;
- сифіліс (первинна та вториннаформа) при алергії на пеніцилін. Щоденно по 300 мг (3 таблетки) доксициклінупротягом 15 днів. Добова доза може прийматись за один раз;
-дерматологічні захворювання, щовключають тяжкі інфіковані форми акне. Щоденно по 100 мг (1 таблетка)доксицикліну протягом 7–21 дня. За необхідності можливе застосування 50 мг (1/2таблетки) доксицикліну один раз на добу як підтримуючої терапії протягомнаступних 2–3 тижнів. Залежно від терапевтичного ефекту акне-терапії може бутизастосовано довготривале лікування низькими дозами доксицикліну (50 мг/день)тривалістю до 12 тижнів.
Коригування дози для пацієнтів знирковою недостатністю: не потрібно.
Тривалість застосування.
Тривалість лікування притрадиційних інфекційних захворюваннях залежить від виду, ступеня тяжкості таперебігу захворювання. Як правило, лікування триває від 5 до 21 дня.Після зникнення симптомів рекомендується продовжувати лікування ще протягом 1–3днів. У разі інфекційних захворювань, спричинених бета-гемолітичнимистрептококами, воно повинно тривати не менш як 10 днів, щоб попередити розвитоктаких захворювань, як ревматизм.
Побічні ефекти.
Прояви гіперчутливості: можливіфотосенсибілізація, кропив’янка, набряки шкіри, слизових оболонок або суглобів,астма, анафілактичні прояви (задишка, нудота, запаморочення, зниження кров’яноготиску), свербіж, підвищення температури, головний біль і біль у суглобах, упоодиноких випадках – набряк Квінке.
З боку шлунково-кишкового тракту: печія, тяжкість у шлунку, блювання,метеоризм, езофагіт, діарея, при тривалому застосуванні – кишковийдисбактеріоз, ерозія стравоходу при неправільному застосуванні (прийомі лежачиз невеликою кількістю води). Прийом препарату відразу після або під час їдиможе значною мірою знизити ці небажані прояви.
Нирки: тетрациклін може справлятинефротоксичну дію і порушувати функцію нирок, цей небажаний ефект можнарозпізнати на підставі збільшення креатиніну в сечі та плазмі крові.
Інші побічні ефекти: при терапії доксицикліномможе виникнути кандидоз шкіри або слизових оболонок (здебільшого статевихшляхів і слизової порожнини рота та кишечнику). Можливо оборотне підвищеннявнутрішньочерепного тиску.
Печінка і підшлункова залоза: припередозуванні виникає небезпека порушення функції печінки або розвиткупанкреатиту.
Передозування.
Гострі інтоксикації, викликанідоксицикліном, досі не були описані в літературі. Однак при передозуванніє небезпека порушень функціонування печінки, нирок, а також розвитокпанкреатиту.
При інтоксикації здебільшогопроводять стандартне симптоматичне лікування, включаючи промивання шлунка,приймання активованого вугілля та проведення підтримуючої терапії, спрямованоїна збереження життєво важливих функцій. Оскільки тетрациклін спроможнийутворювати хелатні комплекси із солями кальцію, при інтоксикації як антидотможливе застосування солей кальцію.
Застосування у періодвагітності або годування груддю.
Під час вагітності при прийоміпрепаратів групи тетрацикліну виникає підвищений ризик порушення роботипечінки. В зв’язку з цим під час вагітності та годування груддю доксициклінпризначають тільки в разі наявності захворювання, що загрожує життю, та завідсутності можливості застосовувати інші антибіотики.
Діти.
Для дітей, віком старше 8 років івагою до 50 кг встановлена доза в перший день лікування, становить 4 мгдоксицикліну на кілограм маси тіла. З другого дня – 2 мг доксицикліну накілограм маси тіла. При тяжких захворюваннях можна призначати по 4 мгдоксицикліну на кілограм маси тіла на добу. Добова доза може прийматися за одинприйом.
Для лікування дітей, віком менше 8 років,пероральний прийом препарату не рекомендується.
Особливі заходи безпеки.
Слід з обережністю призначати препарат хворим ізалергічними захворюваннями, порушенням серцевого ритму, а також тим, якіприймають препарати наперстянки.
У випадку тривалого застосування(більше ніж 21 день) необхідно проводити лабораторні діагностичні дослідженнядля контролювання роботи печінки та нирок, а також кровотворної системи.
Якщо відомо, що захворюваннявикликане стафілококами, стрептококами та/або пневмококами, його не слідлікувати доксицикліном у зв’язку із несприятливою ситуацією із резисцентністю.
Особливості застосування.
Препарат не слід запивати молоком.Не рекомендується приймати таблетки безпосередньо перед сном.
Під час терапії доксицикліном слідутримуватись від сонячних та інших видів ультрафіолетового опромінення,оскільки препарати групи тетрациклінів можуть спричинювати підвищену чутливістьдо світла (шкірні висипи, опіки).
При зникненні симптомівзахворювання або поліпшенні самопочуття не слід припиняти прийом препарату бездозволу лікаря для попередження рецидивів хвороби або погіршення її перебігу.
Здатність впливати на швидкість реакції прикеруванні автотранспортом або іншими механізмами.
Доксициклін не впливає на здатністькерувати автомобілем, а також виконувати роботи, пов’язані з підвищеннямконцентрації уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші взаємодії.
Препарат може посилювати ефект антикоагулянтівнепрямої дії, гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини. Періоднапіврозпаду доксицикліну зменшується при його сумісному прийомі зфенобарбіталом, карбамазепіном, а також при хронічному алкоголізмі. Препаратпроявляє антагоністичні властивості щодо бактерицидної дії пеніцилінів тацефалоспоринів. Доксициклін потенціює ефект курареподібних речовин.
При одночасному прийомідоксицикліну та циклоспорину-А може спостерігатись підвищення токсичної дії, щопризведе до ослаблення імунного захисту.
Комбінація потенційнонефротоксичного метоксифлуранового наркозу з терапією доксицикліном можепризвести до гострої ниркової недостатності.
При лікуванні акне ізотретиноїномнеобхідно витримати перерву після терапії доксицикліном, оскільки обидва препаратив деяких випадках можуть призводити до оборотного підвищеннявнутрішньочерепного тиску.
Одночасне застосування теофіліну ідоксицикліну може посилити ризик виникнення побічних ефектів з бокушлунково-кишкового тракту.
Доксициклін може призвести як допідвищення, так і до зниження рівня літію в плазмі крові при одночасномузастосуванні з препаратами літію. У поодиноких випадках може бути зменшенаефективність дії протизаплідних гормональних контрацептивів. У зв’язку з цимрекомендується користуватись негормональними протизаплідними засобами.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Докси-М-ратіофарм ценапівсинтетичне похідне, що належить до групи тетрациклінів. Препарат маєнезначну токсичність порівняно з тетрацикліном гідрохлоридом.
Ефективність субстанції обумовлена,головним чином, її добрим проникненням у тканини. Спектр діїДокси-М-ратіофарму не відрізняється від спектра дії інших тетрациклинів.Він включає багато грампозитивних бактерій: аеробних спороутворюючих бактерій –Bacillus anthracis; аеробних бактерій, що не утворюють спори – Listeriamonocytogenes, анаеробних спороутворюючих бактерій – Clostridium spp.Докси-М-ратіофарм активний також щодо грамнегативних бактерій: аеробних коків –Neisseria gonorrhoeae; аеробних бактерій – Escherichia coli, Shigella spp.,Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis.Препарат також активний відносно інших мікроорганізмів: Chlamydia spp.,Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp., Ureplasma urealyticum тощо.
Стійкі до Докси-М-ратіофармуPseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp. більшість штамівBacteroides fragilis.
Механізм антибактеріальної діїпрепарату обумовлений пригніченням біосинтезу білка мікробної клітини на рівнірибосом.
Фармакокінетика.
Всмоктування
Докси-М-ратіофарм майже повністювсмоктується в травному каналі, практично незалежно від присутності харчовихпродуктів. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 годинипісля прийому препарату. Докси-М-ратіофарм є в значно більшій мірі ліпофільноюречовиною, ніж класичні тетрацикліни, і відрізняється особливо високоюспроможністю проникати в різні тканини людини.
Розподіл
Докси-М-ратіофарм оборотнозв’язується з білками плазми (80–90%).
Розподіл проходить швидко по всьомуорганізму, однак проникнення до ЦНС, а також до запалених оболонок мозкувідносно низьке. Значна концентрація препарату спостерігається впаренхімі нирок, концентрація в жовчі в 5–10 разів вища, ніж у плазмікрові. Терапевтична концентрація антибіотика виявляється у м’язах, кістках,дванадцятипалій кишці, нирках, печінці, апендиксі, легенях, яєчниках, матці, упридаткових пазухах носа, щитоподібній та передміхуровій залозах, у лімфатичнихвузлах.
Метаболізм
Доксициклін метаболізується ворганізмі людини в незначній кількості (менш ніж
10 % дози) в печінці.
Виведення
Період напіврозпаду становить 12–18годин і при курсовому лікуванні збільшується до 22–24 годин. Виведенняпроходить, головним чином, у вигляді біологічно активної форми через нирки(30–55%) та через кишечник у вигляді неактивних форм (хелатів), 20–40 %. Періоднапіввиведення препарату у пацієнтів з порушеннями функції нирок не змінюється,оскільки зростає його екскреція через кишечник. При порушенні видільної функціїнирок можлива кумуляція препарату.
Гемодіаліз не впливає наконцентрацію доксицикліну в плазмі крові.
Фармацевтичніхарактеристики.
основні фізико-хімічні властивості.Зеленувато-жовті, неоднорідно забарвлені, (з мармуровістю), круглі, двоопуклітаблетки з рискою для розлому на одному боці.
Несумісність.
Особливу обережність слід проявлятипри необхідності застосування препаратів наперстянки, циклоспорину-А,курероподібних речовин та застосуванні метоксифлуранового наркозу,ізотретиноїну.
Термін придатності.
5 років.
Умови зберігання.
Зберігати в місцях, недоступних длядітей, при температурі не вище 25 ºС.