І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосуванняпрепарату
ПРЕДНІЗОЛОН-НОРТОН
(PREDNISOLON-NORTON)
Загальна характеристика:
міжнародна тахімічна назви: prednisolone;
Прегна-1,4-дієн-3,20-діон, 11,17,21-тригідрокси-,(11в);
основні фізико-хімічнівластивості: прозорий,безбарвний розчин;
склад: 1 мл містить 30 мг преднізолону фосфату;
допоміжніречовини: динатрію Е. Д. Т. А., динатрію гідрогенфосфатбезводний, натрію дигідрогенфосфатдигідрат, пропіленгліколь, водадля ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування.
Код АТС Н02АВ06.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Преднізолон - синтетичнийглюкокортикоїдний препарат. Є високоактивним похідним гідрокортизону, якийотримується внаслідок реакції дегідратації. Має протизапальну, антиалергічну,протишокову та імуносупресивну дію. Його протизапальна і антиалергічнаактивність у 3-4 рази перевершує активність кортизону або гідрокортизону.
Основний вплив на обмін речовин пов’язаний з підсиленням катаболізмубілків, підвищенням глюконеогенезу в печінці та зниженням утилізації глюкозипериферичними тканинами. Також впливає на водно-електролітний баланс: сприяєзатримці натрію і води в організмі. Преднізолон гальмує секрецію АКТГгіпофізом, пригнічуючи тим самим синтез глюкокортикоїдів і андрогенівнадниркових залоз.
Фармакокінетика. До 90% препарату зв’язується з білками плазми.Преднізолон метаболізується у печінці, частково у нирках і інших тканинахшляхом кон’югації з глюкуроновою і сірчаною кислотами. Метаболіти неактивні.Виводиться з жовчю і з сечею шляхом клубочкової фільтрації і на 80-90%реабсорбується канальцями. 20% дози виводиться нирками у незміненому вигляді.Період напіввиведення з плазми після внутрішньовенного введення - 2-3,5 години.
Показання для застосування.
- Ревматичні захворювання: гостра ревматична пропасниця, ревматичнийміокардит і перикардит, гостра ексудативна фаза хронічного артриту,тендовагініт.
- Системні захворювання сполучної тканини: системний червоний вовчак(SLE), дерматоміозит, склеродермія, вузликовий періартеріїт.
- Алергічнізахворювання: бронхіальна астма, сінна пропасниця, набряк Квінке, уртикарія,лікарська алергія, трансфузійна реакція, анафілактичний шок.
- Туберкульозний менінгіт із субарахноїдальним блоком (у поєднанні зпротитуберкульозними препаратами).
- Захворюваннясерця: міокардит, ексудативний перикардит, постінфарктний синдром зперикардитом, зниження порогового збудження у хворих із штучними водіями ритму.
-Гематологічні порушення: гемолітична анемія, гранулоцитопенія,тромбоцитопенічна пурпура, дисфункція кісткового мозку, лейкоз.
- Захворювання печінки: хронічні гепатити.
- Шлунково-кишкові захворювання: виразковий коліт, гранулематозний ентерит(хвороба Крона): у разі виникнення ознак посилення запалення лікування повиннобути максимально коротким і повинно проводитись у поєднанні із салазопурином;глютенова хвороба.
- Захворювання нирок і сечового тракту: нефротичний синдром, ліпоїднийнефроз у дітей, ретроперитонеальний фіброз, стриктура уретри.
- Шкірні хвороби: звичайна екзема, мультиформна ексудативна еритема,пухирчатка звичайна.
- Захворювання нервової системи: токсична нейропатія; поліневрит ірадикуліт (алергічної етіології), синдром здавлювання периферичних нервів;розсіяний склероз.
Замісна терапія.
ХворобаАддісона, синдром Уотерхауза-Фрідеріксена і хронічна недостатність наднирковихзалоз, після адреналектомії, адреногенітальний синдром і недостатністьпередньої долі гіпофіза.
Спосіб застосування тадози. Преднізолон-Нортондля ін’єкцій 30 мг/мл призначений для внутрішньом’язового, внутрішньовенного івнутрішньосуглобового введення.
Дорослі. На початку курсу лікування залежно від віку, конституціїхворого і перебігу захворювання добова доза становить 20-60 мг внутрішньовенноабо внутрішньом’язово.
У тяжких випадках допускається збільшення зазначеної дози, що вирішуєлікар індивідуально у кожному конкретному випадку. Підтримуюча доза – 5-15 мгна добу. Максимальна доза – 200 мг на добу.
Діти. Доза 3 мг/кг маси тіла на добу. Підтримуюча доза – 0,3-0,6 мг/кгмаси тіла на добу. Середня доза для дітей 6-12 років становить 25 мг на добувнутрішньовенно або внутрішньом’язово, а дітям старше 12 років потрібнопризначати 25-50 мг на добу внутрішньовенно або внутрішньом’язово.
Лікуванняглюкокортикоїдами не треба різко припиняти. Дозу знижують поступово. Коли немаєпотреби парентерально вводити Преднізолон-Нортон, рекомендується продовжити ізакінчити лікування призначенням Преднізолону таблеток. Дозу при цьомунеобхідно знижувати поступово.
Внутрішньосуглобове введення. У великі суглоби вводять 25-50 мг, усуглоби середнього розміру - 10-25 мг, у дрібні - 5-10 мг.
Побічнадія
– Загострення, а також утворення виразок шлунково-кишкового тракту,
– підвищення ризику розвитку інфекції, розвиток і загострення мікозів,вірусної або інших інфекцій,
– сповільнення процесу загоєння ран,
– виразки шлунково-кишкового тракту,
– набряки, гіпокаліємія,
– психічні порушення (такі як депресія),
– остеопороз,
– міопатія,
– синдром Кушинга,
– стероїдний діабет,
– артеріальна гіпертензія,
– підвищення ризику тромбоемболій,
– катаракта,
– глаукома.
– гірсутизм.
Протипоказання.
• Підвищена чутливість до компонентівпрепарату.
Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки.
Виражений остеопороз.
Тяжка міопатія (за винятком міастеній).
Гостра вірусна інфекція (вітряна віспа), вірусні ураження очей ташкіри.
Лімфаденіт після вакцинації БЦЖ.
Системний мікоз.
Глаукома.
Внутришньосуглобові ін’єкції: інфекції в ділянці введення.
Декомпенсований цукровий діабет.
Активна форма туберкульозу.
Тяжкі форми гіпертензії.
Тяжкі психічні захворювання.
Періодивагітності та лактації
Під час вагітності можна застосовувати тільки за життєвими показаннями.
Під час лікування Преднізолоном-Нортон грудне вигодовування потрібноприпинити.
Передозування. У разі передозування відбувається посиленнясимптоматики побічних явищ. Специфічного антидоту немає. Преднізолон-Нортонслід відмінити і призначити симптоматичну терапію.
Особливості застосування. Під час лікування (особливо тривалого) необхідніспостереження окуліста, контроль артеріального тиску і водно-електролітногобалансу, а також картини периферичної крові і рівня глікемії. З метою зменшенняпобічних явищ можна призначити анаболічні стероїди, антибіотики, антациди, атакож збільшити надходження калію в організм (дієта, препарати калію). У разіпроведення лікування глюкокортикоїдами протягом тривалого часу рекомендуєтьсярегулярно проводити контроль рівня глікемії, показників згортання крові,рентгенологічний контроль хребта і офтальмологічний контроль. Перед початкомлікування глюкокортикоїдами потрібно провести ретельне обстеженняшлунково-кишкового тракту для виключення виразкової хвороби шлунка та 12-палоїкишки.
При цукровому діабеті, туберкульозі, гострих і хронічних бактерійних іамебних інфекціях, гіпертонії, тромбоемболіях, серцевій і нирковійнедостатності лікування глюкокортикоїдами потрібно призначати з особливоюобережністю, якщо одночасно проводиться лікування основного захворювання(протидіабетичні препарати, протитуберкульозні, хіміотерапевтичні препарати іантибіотики, антикоагулянти і т.д.).
У разі психозу в анамнезі терапія Преднізолоном-Нортон проводиться тількиза життєвими показаннями.
Призначати дітям з великою обережністю.
У поодиноких випадках після закінчення лікування Преднізолоном-Нортонспостерігається недостатність надниркових залоз. У такому разі потрібно негайновідновити прийом Преднізолону-Нортон і зменшення дози проводити дуже повільно із обережністю (наприклад, добову дозу потрібно зменшувати на 2-3 мг протягом7-10 днів).
Через небезпеку виникнення гіперкортицизму новий курс лікуваннякортизоном після проведеного раніше тривалого лікування Преднізолоном-Нортонпротягом декількох місяців завжди потрібно починати з низьких початкових доз(за винятком гострих станів, небезпечних для життя).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спостерігається взаємодія при використанніПреднізолону-Нортон в поєднанні з такими ліками:
• серцеві глікозиди: дія глікозидів посилюється;
• салуретики: збільшується виведення калію;
• антидіабетичні препарати для прийому внутрішньо: ослабленнягіпоглікемічної дії;
• похідні кумарину: зниження протизгортальних властивостей;
• рифампіцин: зниження активності кортикоїдів;
• саліцилати: збільшується небезпека шлунково-кишкової кровотечі.
Якщо глюкокортикоїди застосовуються протягом 8 тижнів до або протягом 2тижнів після проведення вакцинації, ефект імунізації буде знижений або повністюнейтралізований.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей,захищеному від світла місці при температурі не вище 25ºС. Термінпридатності - 2 роки.