ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ПРЕДНІЗОЛОН
(PREDNISOLONЕ)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: рrednisolone;прегнадієн-1,4-тріол-11β,17α, 21-діон-3,20;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або блідно-жовтийрозчин;
склад: 1 мл розчину містить преднізолону натрію фосфату, що еквівалентно 30мг преднізолону;
допоміжні речовини: динатрію едетат, натрію дигідрофосфат, натріюгідрофосфат, пропіленгліколь, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування.
Код АТС Н02А В06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Преднізолон – синтетичний глюкокортикостероїднийпрепарат. Є високоактивним похідним гідрокортизону, який одержується внаслідокреакції дегідратації. Має протизапальну, антиалергічну, протишокову таімуносупресивну дії. Його протизапальна і антиалергічна активність у 3 - 4 разиперевищує активність кортизону або гідрокортизону.
Основний вплив на обмін речовин пов’язаний з підсиленням катаболізмубілків, підвищенням глюконеогенезу в печінці та зниженням утилізації глюкозипериферичними тканинами. Також впливає на водно-електролітний баланс: сприяєзатримці натрію і води в організмі. Преднізолон пригнічує синтез і секреціюгіпофізом адренокортикотропних гормонів і вторинно – глюкокортикостероїдівнаднирковими залозами.
Фармакокінетика. До 90% препарату зв’язується з білками плазми.Преднізолон метаболізується в печінці, частково в нирках та інших тканинахшляхом кон’югації з глюкуроновою і сірчаною кислотами. Метаболіти неактивні.Виводиться з жовчю і з сечею шляхом клубочкової фільтрації і на 80 - 90%реабсорбується канальцями. 20% дози виводиться нирками у незміненому вигляді.Період напіввиведення з плазми після внутрішньовенного введення – 2 - 3,5 год.
Показання для застосування. Стани, що вимагають парентерального введенняглюкокортикостероїдів: шок (опіковий, травматичний, трансфузійний, токсичний,інфекційно-токсичний, при інфаркті міокарда); анафілактичний шок, алергічні таанафілактичні реакції тяжкого перебігу, реакції гіперчутливості до лікарськихзасобів, астматичний статус, гостра недостатність надниркових залоз (криз прихворобі Адисона, синдром Уотерхауза-Фридериксена) в комплексі змінералокортикоїдами; як ад’ювантний засіб при хронічній недостатностінадниркових залоз; печінкова кома.
Спосіб застосування та дози. При внутрішньом’язовому і внутрішньовенномувведенні доза, кратність і тривалість застосування визначаються індивідуально.
Преднізолон призначають у дозі 30 - 45 мгвнутрішньовенно повільно. За показаннями через 20 - 30 хв препарат вводятьповторно внутрішньовенно у дозі 30 - 60 мг. Після купірування гострого станупризначають прийом Преднізолону внутрішньо в таблетках, поступово зменшуючидозу.
Дітям Преднізолон призначають із розрахунку:віком від 2 місяців до 1 року – 1 - 3 мг/кг маси тіла, віком від 1 року до 14років – 1 - 2 мг/кг маси тіла, внутрішньовенно, повільно (протягом 3 хв).
Побічна дія. При внутрішньом’язовому введенні може виникнутитимчасовий біль на місці уколу та інфільтрат. При тривалому застосуванніглюкокортикоїдів можуть спостерігатися такі побічні явища.
З боку ендокринної системи і метаболізму:синдром Кушинга, гірсутизм, порушення менструального циклу, передчасне закриттяепіфізів, вторинна аденокортикальна або пітуїтарна недостатність, зниженнятолерантності до глюкози, негативний баланс азоту і кальцію, стероїдний діабет.
З боку обміну електролітів і води: затримканатрію та рідини в організмі, гіпертензія, гіпокаліємія, гіпокаліємічнийалкалоз.
З боку опорно-рухової системи: міопатія,здуття живота, остеопороз, асептичний некроз голівки стегнової та плечовоїкісток.
З боку шлунково-кишкового тракту: виразкашлунка та дванадцятипалої кишки, перфорація та кровотеча, геморагічнийпанкреатит.
Шкіра: порушення загоєння ран, атрофіяшкіри, стриї, петехії, гематоми, синці, еритема шкіри обличчя, підвищенапітливість, вугри.
З боку центральної нервової системи:психічні розлади від ейфорії до вираженої маніфестації психозу, конвульсії, удітей доброякісне підвищення внутрішньочерепного тиску, що супроводжуєтьсяблюванням.
Офтальмологія: глаукома, підвищеннявнутріошньочного тиску, задня субкапсулярна катаракта.
Інші: зниження імунітету, рідкозустрічаються реакції гіперчутливості, підвищення ризику виникнення або загостреннягрибкових, вірусних або бактеріальних інфекцій, гіперкоагуляція та тромбоз.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату; виразка шлунка ідванадцятипалої кишки, остеопороз, хвороба Кушинга, схильність дотромбоемболії, ниркова недостатність, тяжка артеріальна гіпертензія, системнімікози, вірусні інфекції, період вакцинації, активна форма туберкульозу,глаукома, продуктивна симптоматика при психічних захворюваннях. Відноснепротипоказання – І триместр вагітності.
Передозування. Симптоми передозування препарату невідомі.
При застосуванні високих доз можливо підсилення побічних ефектів.Лікування симптоматичне.
Особливості застосування. Під час лікування (особливо тривалого) необхідніспостереження окуліста, контроль артеріального тиску і водно-електролітногобалансу, а також картини периферичної крові, рівня глікемії, показниківзгортання крові, рентгенологічний контроль хребта. Перед початком лікуванняглюкокортикоїдами потрібно провести ретельне обстеження шлунково-кишковоготракту для виключення виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки.
При туберкульозі допускається застосуваннятільки у поєднанні з протитуберкульозними засобами.
При цукровому діабеті призначають тільки заабсолютними показаннями або для запобігання передбачуваній інсуліновійрезистентності.
Слідзастосовувати з особливою обережністю при серцевій недостатності, порушенніфункції нирок, гіпертензії, мігрені, за наявності в анамнезі психічнихпорушень, при деяких паразитарних інфекціях (особливо при амебіазі).
При тривалому застосуванні необхідно вводитикалій для запобігання гіпокаліємії. Для профілактики підвищеного катаболізмубілків рекомендується відповідна дієта, що містить достатню кількість білка.Бажано регулярно під час курсу лікування контролювати артеріальний тиск, сечу ікал.
Застосування глюкокортикоїдів може приховатисимптоми захворювань, знизити опірність до інфекцій. Тривале застосуваннякортикостероїдів необхідно проводити під захистом відповідних антибіотиків. Занеобхідності, наприклад, у випадку туберкульозу або вірусного та грибковогоураження очей лікування має бути доповнене відповідними антимікробнимипрепаратами.
У разі психозу в анамнезі терапія преднізолоном проводиться тільки зажиттєвими показаннями.
Призначати дітям з великою обережністю.
У поодиноких випадках після закінчення лікування преднізолономспостерігається недостатність надниркових залоз. У такому разі потрібно негайновідновити прийом преднізолону, а зменшувати дозу дуже повільно і обережно(наприклад, добову дозу потрібно зменшувати на 2 - 3 мг протягом 7 - 10 днів).
Через небезпеку виникнення гіперкортицизму новий курс лікуваннякортизоном після проведеного раніше тривалого лікування преднізолоном протягомдекількох місяців завжди потрібно починати з низьких початкових доз (завинятком гострих станів, небезпечних для життя).
Безпека застосування преднізолону в періодвагітності та годування груддю не встановлена. При застосуванні препарату увисоких дозах годування груддю необхідно припинити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Уникати одночасного введення збарбітуратами хворим на хворобу Аддисона (може призвести до кризового стану).
З обережністю застосовувати одночасно зсерцевими глікозидами (посилення їхньої дії, збільшується ймовірність їхтоксичності), пероральними антидіабетичними засобами (зменшення ефективностіпротидіабетичних препаратів), антикоагулянтами (зміна антикоагулянтногоефекту), саліцилатами (можливість зниження концентрації саліцилатів у плазмікрові, можливість підсилення побічних ефектів, наприклад, прихована кровотеча),барбітуратами та іншими індукторами ферментної активності печінки, наприклад,фенітоїн, примідон, ефедрин, рифампіцин (можливість зниження кортикостероїдногоефекту), діуретичними препаратами (посилення гіпокаліємії), нестероїднимипротизапальними препаратами (підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі),активними вакцинами (знижує імунну відповідь).
У разі тривалого застосуванняглюкокортикоїдів із саліцилатами дозу глюкокортикоїду необхідно знижуватипоступово, оскільки при різкому зниженні може виникати гостра інтоксикаціясаліцилатами.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, темному, недоступномудля дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.