ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ПРЕДНІЗОЛОН
(PREDNIZOLON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: преднізолон; 11b,17-дигідрокси-3,20-діокспрегна-1,4-дієн-21-іл динатрію фосфат;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, від безбарвного дозабарвленого у зеленувато-жовтий колір розчин;
склад: 1мілілітр розчину містить преднізолону натрію фосфату еквівалентно 30 мгпреднізолону;
допоміжні речовини: динатрію едетат, динатрію гідрофосфат безводний,натрію дигідрофосфат дигідрат, пропіленгліколь, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування.
КОД АТС Н02А В06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Преднізолон, проникаючи крізь мембрану клітин,зв’язується зі специфічними цитоплазматичними рецепторами. Далі цей комплекспроникає в ядро клітини і впливає на синтез ряду білків, включаючи ферменти.Виявляє протизапальну, протиалергічну та імуносупресивну дію. Імуносупресивнадія пов’язана з гальмуванням виведення цитокінів (інтерлейкіну 1,2гамаінтерферону) з лімфоцитів і макрофагів. Інші ефекти зумовлюютьсястабілізацією клітинних мембран, мембран органел, лізосом, зниженням проникностікапілярів, покращенням мікроциркуляції. Впливає на різні види обміну: підвищуєрівень глюкози в крові, виявляє катаболічну дію, сприяє перерозподілу жировоїтканини, може спричинювати остеопороз, спричинюює затримку іонів натрію і водив організмі, підвищує артеріальний тиск. Впливає на запальний процес всполучній тканині. Протизапальна дія зумовлена пригніченням і вивільненнямімунокомпетентними клітинами медіаторів запалення, а також зменшеннямпроникності капілярів, стабілізацією мембран опасистих клітин. Протиалергічнадія зумовлена зниженням виділення медіаторів алергії негайного типу.
Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні розподіляєтьсяпротягом 0,5 год. Період напіввиведення з плазми становить близько 3,3 год.Період напіврозпаду – 18-36 год. У плазмі велика частина Преднізолонузв''язується з транскортином (кортизолзв’язуючим глобуліном). Метаболизується, восновному, у печінці. 20% препарату виводиться в незміненому вигляді із сечею.
Показання для застосування.
Парентеральне введення: шок (опіковий, травматичний, операційний,анафілактичний, токсичний, трансфузійний), астматичний статус; гостранедостатність кори надниркових залоз; печінкова кома, токсичні стани приінфекційних захворюваннях (в комбінації з антибіотиками), тяжкі алергічні іанафілактичні реакції, профілактика артеріальної гіпотензії, пов’язаної зоперативним втручанням.
Внутрішньосуглобове введення: хронічний поліартрит, остеоартрит великихсуглобів, ревматоїдний артрит, артроз.
Спосіб застосування та дози. Доза Преднізолону залежить від тяжкостізахворювання.
При шоці Преднізолон вводять внутрішньовенно, повільно або краплинно, вдозі 30-90 мг. Максимальна доза становить 300 мг. Якщо внутрішньовенне вливанняутруднено, вводять внутрішньом''язово, глибоко (більш повільне всмоктування). Занеобхідності препарат вводять повторно, в дозі 30-60 мг.
При інших невідкладних станах призначають 30-60 мг Преднізолонувнутрішньовенно, повільно.
Якщо в анамнезі були показання на психоз, не слід призначати великідози. Після купірування гострих явищ необхідно перейти на таблетовану формупреднізолону.
Для дітей від 2 до 12 місяців доза становить 2-3 мг/кг, від 1 до 14років – 1-2 мг/кг внутрішньом''язово або внутрішньовенно, повільно (протягом 3хвилин). За необхідності зазначену дозу можна повторити через 20-30 хвилин.
Для дорослих доза препарату для внутрішньосуглобового введеннястановить 30-60 мг для великих суглобів, 15-30 мг - для суглобів середньоївеличини і 5-10 мг - для малих суглобів.
Побічна дія. При короткочасній терапії: нудота, блювання,брадикардія, аритмія, зупинка серця; набряки; посилення явищ серцевоїнедостатності, гіпокаліємія, алкалоз унаслідок порушення водно-електролітногобалансу, підвищення артеріального тиску.
При тривалому застосуванні: м’язова слабкість, стероїдна міопатія,зниження м’язової маси, остеопороз, асептичний некроз голівки стегнової кості,компресійні переломи хребців, патологічні переломи трубчастих костей, дистрофіяміокарда; стероїдні виразки в шлунково-кишковому тракті, кровотеча з виразок,перфорація стінок кишечнику, гепатомегалія, стероїдні васкуліти; уповільненезагоєння ран, стоншення шкіри, підвищена пітливість, гіперемія шкіри обличчя,петехії, екхімози, стрії, ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит, вугровівисипання; судомні напади, судоми м’язів, підвищення внутрішньочерепного тиску;дисменорея, синдром Іценко-Кушинга, уповільнення росту у дітей, атрофіянадниркових залоз, гіперліпопротеінемія, гіперглікемія, стероїдний цукровийдіабет, гірсутизм; розвиток катаракти, глаукома, стероїдний екзофтальм;порушення азотного обміну, гіперкоагуляція, тромбоемболія, збільшення маситіла, булімія, підвищена втомлюваність, імунодепресія, порушення настрою,психози, запаморочення, головний біль.
Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка тадванадцятипалої кишки у фазі загострення, остеопороз, хвороба Іценко-Кушинга,схильність до тромбоемболії, ниркова недостатність, тяжка артеріальнагіпертензія, вірусні інфекції, період вакцинації, активна форма туберкульозу,глаукома, продуктивна симптоматика при психічних захворюваннях, періодвагітності, підвищена чутливість до препарату, генералізований мікоз,герпетичні захворювання, ожиріння (ІІІ – ІV ст.).
Передозування. У разі передозування у поодинокихвипадках можливі нудота, блювання, брадикардія, аритмія, посилення явищсерцевої недостатності, зупинка серця; гіпокаліємія, підвищення артеріальноготиску, судоми м''язів, гіперглікемія, тромбоемболія, психози, запаморочення,головний біль.
Проводиться симптоматична терапія.
Особливості застосування. Під час застосування Преднізолону груднегодування слід припинити. Не рекомендується призначати препарат дітям до 2місяців.
При цукровому діабеті Преднізолонпризначають з особливою обережністю і тільки за абсолютними показаннями. Приінфекційних захворюваннях і туберкульозі препарат слід призначати тільки вкомбінації з антибіотиками чи туберкулостатичними засобами. За необхідностізастосування Преднізолону на фоні прийому пероральних гіпоглікемізуючих засобівчи антикоагулянтів необхідно коригувати режим дозування останніх. Нерекомендують спільне застосування Преднізолону з барбітуратами пацієнтам, якімають хворобу Аддісона, оскільки така комбінація може спричинити гострунедостатність надниркової залози (аддісонічний криз). Слід особливо ретельноконтролювати електролітний баланс при комбінованому застосуванні Преднізолону здіуретиками. При тривалому лікуванні Преднізолоном з метою профілактикигіпокаліємії необхідно призначати препарати калію і відповідну дієту. Длязменшення небезпеки підвищеного катаболізму білків і розвитку остеопорозуможливо застосування метандростенолону. Рекомендується регулярно контролюватиартеріальний тиск, визначати рівень глюкози в сечі і крові, проводити аналізикалу на приховану кров.
Під час лікування, особливо тривалого,необхідно спостереження окуліста. При показаннях на псоріаз в анамнезіПреднізолон у високих дозах застосовують під суворим контролем лікаря. Післяприпинення лікування може виникнути синдром відміни.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Преднізолону таантикоагулянтів може підсилюватися протизгортальна дія останніх. Приодночасному застосуванні Преднізолону з саліцилатами збільшується ймовірністьвиникнення кровотеч. При одночасному застосуванні Преднізолону з діуретикамиможливо порушення електролітного обміну. При одночасному застосуванніПреднізолону з пероральними гіпоглікемізуючими засобами зменшується швидкістьзниження вмісту глюкози в крові. Циклоспорин уповільнює метаболізм Преднізолонуна початковій стадії комбінованої терапії.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 15 °С, взахищеному від світла і недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.