ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

преднізолон-дарниця

(prednizolonE-DARNITSA)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: prednizolone,

11β,17,21-тригідроксипрегна-1,4-диен-3,20-діон;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або від злегкажовтуватого до злегка зеленуватого відтінку рідина;

склад: 1 мл розчину містить 40,32 мг преднізолону натрію фосфату вперерахуванні на преднізолон 30 мг;

допоміжні речовини: нікотинамід, динатрію едетат, натрію метабісульфіт,натрію дигідрофосфат дигідрат, динатрію фосфат додекагідрат, спирт бензиловий,вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Препарати гормонів для системного застосування.Прості препарати кортикостероїдів для системного застосування. Код АТС Н02АВ06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Преднізолон-Дарниця – синтетичний водорозчиннийглюкокортикоїд зі швидким проявом фармакологічних ефектів. Проявляєпротизапальну, протиалергічну, протишокову та імуносупресивну дії. Призастосуванні Преднізолону-Дарниця ефекти препарату реалізуються черезстабілізацію клітинних мембран, гальмування накопичення макрофагів, зменшенняміграції лейкоцитів, зниження проникності капілярів, що перешкоджає утвореннюнабряків. Преднізолон-Дарниця пригнічує фагоцитоз, впливає на метаболізмарахідонової кислоти, а також на синтез і вивільнення медіаторів запалення.Імуносупресивна дія преднізолону обумовлена пригніченням активності Т- іВ-лімфоцитів, зниженням вмісту комплементу в крові, а також пригніченнямпродукції і ефектів інтерлейкину-2. Виявляє катаболічну дію, підвищує рівеньглюкози в крові. Проявляє деяку мінералкортикоїдну активність, збільшуєреабсорбцію в ниркових канальцях Na⁺ та води, підвищує виведення зорганізму К⁺ та Са⁺, особливо при підвищенні їх рівня вплазмі крові. Преднізолон пригнічує синтез і секрецію гіпофізомадренокортикотропних гормонів і вторинно – глюкокортикостероїдів наднирковимизалозами.

Фармакокінетика. Преднізолон натрій фосфат післявнутрішньовенного введення швидко виявляється в тканинах організму. Максимальнаконцентрація вільного преднізолону в плазмі крові при внутрішньовенномувведенні досягається через 10 хвилин, при внутрішньом’язовому введенні – через60 хвилин. Препарат піддається біотрансформації майже у всіх тканинахорганізму, головним чином у печінці, з утворенням біологічно неактивних сполук,однак ці процеси перебігають повільніше порівняно з біотрансформацією власнихкортикостероїдів організму. Неактивні метаболіти утворюють парні сполуки зсірчаною і глюкуроновою кислотами і в цій формі виділяються нирками. Приблизно20 % препарату елімінується з організму в незмінному вигляді. Періоднапіввиведення (Т_1/2) – близько 3 годин.

Показання для застосування. Опіковий, травматичний, операційний татоксичний шок, шок при інфаркті міокарда, алергічні реакції тяжкого перебігу,анафілактичний шок, гостра недостатність надниркових залоз, трансфузійний шок,астматичний статус, печінкова кома, профілактика артеріальної гіпотензії,зв’язанної з оперативним втрученням. Для внутрішньосуглобового введення:хронічний поліартріт, посттравматичний артрит, остеоартріт великих суглобів,ревматоїдний артрит, артроз.

Дітям: всі види анафілаксії, алергії, несправжній круп приларинготрахеобронхітах, бронхіальна астма (важки форми), шок.

Спосіб застосування та дози. При внутрішньовенному івнутрішньом’язовому введенні доза, кратність і тривалість застосуваннявизначаються індивідуально. Препарат призначають у дозі 30-45 мгвнутрішньовенно повільно. Якщо внутрішньовенне введення неможливе, можнавводити внутрішньом’язово глибоко. При шоці 20-100 мг Преднізолону-Дарницявводять у комбінації з норадреналіном, внутрішньовенно або повільно крапельно.Після зняття гострого стану при необхідності лікування можна продовжитиПреднізолоном-Дарниця внутрішньо в таблетках.

У дітей Преднізолон-Дарницязастосовують із розрахунку: віком 2-12 місяців – 2-3 мг/кг, віком 2-14 років –1-2 мг/кг внутрішньовенно повільно (протягом 3 хв). У разі необхідностіпрепарат можна ввести ще раз через 20-30 хвилин.

Побічна дія. При тривалому лікуванні Преднізолоном-Дарницянеобхідно враховувати можливість розвитку: функціональної недостатності коринадниркових залоз, гіпокальціємії, негативного азотистого балансу, остеопорозу,гіперглікемії; затримки натрію і розвитку набряків, підвищеного виведення каліюз організму.

З боку травного тракту: підвищення кислотності шлункового соку,загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, перфораціюнедіагностованої виразки, виразку слизової оболонки травного тракту.

Інші: артеріальна гіпертензія, підвищення часу кровотечі, зниженнярезистентності до інфекцій, провокування латентної глаукоми, психічні розлади.Місцеві реакції: минучий біль, інфільтрати в місці внутрішньом’язового введенняпрепарату.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату,пептична виразка шлунка або виразка дванадцятипалої кишки, синдром Кушинга,виражений остеопороз, глаукома, вірусні захворювання (простий герпес, вітрянавіспа, оперізувальний лишай, герпес очей), психоз, тяжка артеріальна гіпертензія,активна форма туберкульозу, системний мікоз.

Передозування. Не описане.

Особливості застосування. Зазначені протипоказання слід враховувати принеобхідності тривалого лікування Преднізолоном-Дарниця. У випадку застосуванняпрепарату за життєвими показаннями протипоказань не існує. Під час лікування(особливо тривалого) необхідний нагляд окуліста, контроль артеріального тискута водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові і рівняцукру. З метою зменшення побічних явищ можна призначати анаболічні стероїди,антибіотики, антациди, а також збільшити введення калію в організм (дієта,препарати калію). За наявності психозу в анамнезі терапія Преднізолоном-Дарницяпроводиться лише за життєвими показаннями. Дітям призначати Преднізолон-Дарницяслід з великою обережністю. При цукровому діабеті препарат призначають особливообережно і тільки за абсолютними показаннями або для лікування резистентностідо інсуліну. При інфекційних захворюваннях і туберкульозі застосовуватипрепарат слід тільки разом з антибіотиками або протитуберкульозними засобами.При хворобі Аддісона слід уникати одночасного застосування з барбітуратами. Підчас вагітності (особливо в I триместрі) препарат можна застосовувати тільки зажиттєвими показаннями. Під час терапії Преднізолоном-Дарниця необхідноприпинити годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Приодночасному призначенні Преднізолону-Дарниця з іншими лікарськими засобамиможуть проявлятися такі ефекти: посилюється дія антикоагулянтів; антигістаміннізасоби знижують ефект Преднізолону-Дарниця; антидіабетичні засоби при наявностіПреднізолону-Дарниця знижують гіпоглікемічну дію. Похідні барбітурової кислотиприскорюють метаболізм Преднізолону-Дарниця в печінці, ослаблюють його ефекти;блокатори β-адренорецепторів ослаблюють ефекти Преднізолону-Дарниця, призастосуванні з гормональними контрацептивами підвищується ефект препарату; зсаліцилатами – збільшується можливість виникнення кровотеч; з діуретиками –можливе посилення порушень електролітного обміну; з серцевими глікозидами –посилюється ризик розвитку глікозидної інтоксикації; з рифампіцином – посиленнятерапевтичної дії рифампіцину.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,захищеному від світла місці, при температурі від 2 °С до 8 °С. Термінпридатності – 2 роки.