ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ЛІПРИЛ
(Liprilum)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: лізиноприл; 1-[N-(S)-1-карбокси-3-фенілпропіл]- L-лізил]- L-npолін дигідрат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з двоопуклоюповерхнею;
склад: 1 таблетка містить лізиноприлудигідрату в перерахунку 100 % на лізиноприл - 0,01 г;
допоміжніречовини: манітол, крохмаль кукурудзяний, магнійстеариновокислий, кальцію гідрофосфату дигідрат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючогоферменту (АПФ).Код АТС С09А АОЗ.
Фармакологічні властивості фармакодинаміка. ІнгібіторАПФ. Пригнічує утворенняангіотензину II i зменшуєйого судинозвужувальнудію, а також його стимулюючий вплив на продукцію альдостерону в надниркових залозах. На фоні дії препарату знижується АТ, зменшується загальнийпериферичний опір судин(ЗПОС), зменшується постнавантаження,знижується тиск в малому колі кровообігу, незначно посилюється внутрішньонирковийкровотік. Ліприл не впливає на частоту серцевихскорочень (ЧСС) і хвилинний об’єм крові (ХОК). Таблетки Ліприл мають тривалу антигіпертензивну дію (близько 36 год після одноразового прийому).
Фармакокінетика. Після прийому всередину пік концентраціїспостерігається через 6-7 год. Біодоступність становить 25-50 %. Лізиноприл практично не зв''язуєтьсяз білками сироватки крові i не зазнає метаболізму в організмі, виводиться iз сечею в незміненомувигляді. Період напіввиведення становить не менше 12,6год, період повного виведення - 30 год. Гіпотензивнийефект відмічається вже через 1 год післяприйому i зберігається протягом24 год. Приймання їжіне впливає на показники абсорбції.При ослабленій нирковій функціїспостерігається зменшеннявиведення лізиноприлу (це зниженнястає клінічно важливим при клубочковій фільтрації нижче за 30 мл/хв). Гіпотензивна дія лізиноприлу зберігається при тривалому застосуванні, при різкому припиненні лікуваннялізиноприлом синдром відміни не розвивається.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензіявсіх ступенів тяжкості; застійна серцеванедостатність. Може застосовуватисяяк зaciб моно- такомбінованої терапії.
Спосіб застосування та дози. Призначаютьдорослим у середину, від 2,5 до 40 мг на добу (в середньому по 10 мг на добу). При артеріальній гіпертензіїпризначають у початковій дозі 10 мг 1 раз на добу, у разі недостатнього гіпотензивного ефектудозу збільшують до 20-40 мг (рідко - до 80 мг). Прихронічній серцевій недостатностіпризначають у початковій дозі 2,5 мг на добу; підтримуючадоза - 5-20 мг. Хворим з порушеннямводно-електролітного обміну, з нирковою недостатністю, реноваскулярноюгіпертензією, а також тим, хто одержує діуретики, дозу підбираютьіндивідуально. Максимальна добова доза - 80 мг.
Побічна дія. Можливі запаморочення, головнийбіль, почуття втоми, нудота, сухий кашель.Рідше - ортостатична гіпотонія,астенія, шкірний висип алергічного генезу, ангіоневротичний шок, тахікардія, біль у животі, діарея, cyxicтьу роті. В окремих випадках - набряк Квінке, лабільність настрою, сплутаність свідомості, порушення функції нирок,імпотенція, гіперкаліємія, підвищення активності печінкових трансаміназ,підвищення концентрації білірубіну в крові, нейтропенія, агранулоцитоз,зниження рівня гемоглобіну та еритроцитів. Описані випадки розвитку гостроїниркової недостатності, артралгії, міалгії, пропасниці.
Протипоказання. Підвищена чутливість долізиноприлу, виражені порушення функції нирок, двобічний стеноз нирковихартерій або стеноз артерії однієї нирки, аортальний стеноз, ангіоневротичнийнабряк після прийому інших інгібіторів АПФ в анамнезі, періоди вагітності талактації, дитячий вік.
Передозування. При передозуванні можливевиникнення гіпотензії, яку усувають застосуванням внутрішньовенної інфузіїізотонічного розчину натрію хлориду. Рекомендується покласти хворого тапровести (в тяжкому випадку) гемодіаліз.
При розвитку ангіоневротичного набрякунеобхідна адекватна невідкладна терапія (введення адреналіну, глюкокортикоїдів,антигістамінних препаратів).
Особливості застосування. При реноваскулярнійгіпертензії у деяких пацієнтів, особливо з білатеральним ренальним стенозом абостенозом артерії єдиної нирки, можлива виражена реакція на першу дозу Ліприлу,тому рекомендується початкова доза 2,5 або 5 мг, тобто доза повинна підбиратисявідповідно до артеріального тиску. Прийом діуретиків припиняють за 2-3 доби допочатку лікування Ліприлом. Початкова доза препарату не повинна перевищувати 5мг – у зв’язку з можливим розвитком артеріальної гіпотензії.
При застосуванні препарату в умовах діалізу зполіакрил-нітриловою мембраною можливий розвиток анафілактичного шоку, томурекомендується використання інших мембран, або призначення іншихантигіпертензивних препаратів.
Можливість виникнення агранулоцитозу при прийоміЛіприлу потребує періодичного контролю картини крові.
При стенозі ниркової артерії (особливо коли стеноздвобічний або є звуження артерії єдиної нирки), а також при стані недостатностінатрію та/або рідини лізиноприл веде до зниження функції нирок, до гостроїниркової недостатності, яка припиняється при відміні терапії.
У похилому віці звичайна доза веде допідвищення рівня препарату в крові, тому вибір дози потребує особливої уваги.
Лізиноприл може впливати на здатність керуватиавтомашиною та на роботу в умовах підвищеного ризику (особливо на початку терапії),тому індивідуально визначають дозу і спосіб застосування, коли припускаєтьсякерування машиною.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Гіпотензивнадія Ліприлу посилюється при одночасному застосуванні діуретиків та іншихантигіпертензивних препаратів. Препарат може зменшити дію салуретиків наекскрецію калія. При одночасному застосуванні із калійзберігаючими діуретиками(спіронолактон, тріамтерен, амілорид) можливий розвиток гіперкаліємії (особливопри порушенні функції нирок), із солями літію – підвищення літію в плазмікрові. Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати ефективність Ліприлупри одночасному застосуванні. Ліприл може посилювати дію алкоголю.
Умови та термін зберігання. Зберігати сухому,захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище25 ºС.
Термін зберігання - 3 роки.