ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Лізорил
(LISoRIL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: лізиноприл;
N-[N-[(1S)-1-карбокси-3-фенілпропіл]-L-лізил]-L-пролін дигідрат;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоoпуклі таблетки білого кольору з лінією розлому з одногобоку(2.5 мг);
круглі, двоопуклі таблетки, від рожевого до світло-рожевого кольору злінією розлому та написом «5» з одного боку і написом «BL» - з іншого (5 мг);
круглі, двоопуклі таблетки, від рожевого до світло-рожевого кольору знаписом «10» з одного боку і написом «BL» - з іншого (10 мг);
круглі, двоопуклі таблетки, від рожевого до світло-рожевого кольору знаписом «20» з одного боку і написом «BL» - з іншого (20 мг);
склад: 1таблетка містить 2,5 мг; 5 мг; 10 мг або 20 мг лізиноприлу (у виглядіlisinoprili dihydras);
допоміжні речовини - магнію стеарат, манітол, крохмаль, кальцію фосфатдигідрат, заліза оксид червоний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту.
АТС С09А А03.
Фармакологічні властивості. Діюча речовина – лізиноприл відноситься доблокаторів ангіотензинконвертуючого ферменту, знижує рівень ангіотензину II іальдостерону у плазмі.
Під дією препарату зменшується периферичний опір судин, можезбільшитись хвилинний об’єм крові, при цьому частота серцевих скорочень незмінюється, а нирковий кровотік може посилюватися.
Ефективність препарату зберігається і при тривалому курсі лікування.
При раптовій відміні препарату не спостерігали вираженого підвищенняартеріального тиску.
Фармакокінетика. При пероральному прийомі Лізорил добре всмоктується,вживання їжі не впливає на всмоктування препарату. Не зв’язується з іншимибілками сироватки, крім ангіотензинконвертуючого ферменту. Антигіпертензивнийефект спостерігається приблизно через годину після прийому препаратувнутрішньо, досягає максимуму через
6 год. і зберігається протягом 24 год. Тривалість ефекту залежить такожвід прийнятої дози.
В організмі не метаболізується, виділяється нирками.Час напіввиведення – 12 год.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія (у вигляді моно - абокомбінованої терапії разом з іншими антигіпертензивними засобами); як допоміжнатерапія при хронічній серцевій недостатності.
Спосіб застосування та дози. Лізорил слід приймати 1 раз на день вранці(при всіх показаннях) незалежно від прийому їжі.
Есенціальна гіпертензія.
Для хворих, які не отримували інші антигіпертензивні засоби,рекомендована початкова доза – 10 мг 1 раз на день, звичайна добова підтримуючадоза – 20 мг, яку можна збільшити до 40 мг на день залежно від динамікиартеріального тиску. Якщо така доза не дає задовільного гіпотензивного ефекту,можна додатково призначити інший антигіпертензивний препарат. Після досягненнямаксимального ефекту необхідно провести 2 - 4-тижневий курс лікування Лізориломі тільки після цього вирішувати питання про збільшення дози.
Якщо хворому попередньо проводили діуретичну терапію, то прийом такихпрепаратів необхідно припинити за 2 - 3 дні до початку застосуваннялізиноприлу. Коли це неможливо, то початкова доза лізиноприлу не повиннаперевищувати 5 мг на день. У цьому випадку після прийому першої дозирекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум діїдосягається приблизно через 6 год.), оскільки може виникнути симптоматичнагіпотонія (див. Розділ “Особливості застосування”).
При реноваскулярній гіпертензії доцільно призначати також низьку початковудозу – 2,5 - 5 мг на день під посиленим лікарським контролем (артеріальнийтиск, функція нирок, рівень калію в сироватці), підтримуючу дозу – також підсуворим лікарським контролем – слід визначати залежно від динамікиартеріального тиску.
При нирковій недостатності – внаслідок того, щолізиноприл виділяється
нирками – початкова доза повиннабути визначена залежно від кліренсу креатиніну, потім відповідно до реакціїналежить установити підтримуючу дозу в умовах необхідного частого контролюфункції нирок, рівня калію та натрію в сироватці
| Кліренс креатиніну, мл/хв.
| Початкова доза, мг/добу
|
| 30 – 70
| 5 - 10
|
| 10 – 30
| 2,5 - 5
|
| <10
| 2,5
|
| Включаючи і хворих, що лікуються діалізом
|
Хронічна серцева недостатність.
Лізорил можна застосовувати поряд з діуретиками і/або дигіталісом(наперстянкою). У разі можливості дозу діуретичного препарату слід зменшити щедо початку прийому лізиноприлу. Початкова доза Лізорилу 2,5 мг, поступово їїможна збільшити до звичайної підтримуючої добової дози – 5-10 мг.
Доза не повинна перевищувати 20 мг на добу.
Побічна дія. Іноді виникають побічні явища, які рідко вимагаютьприпинення лікування. Найчастіше спостерігаються такі побічні явища:запаморочення, головний біль (у 5 - 6% хворих), почуття слабкості, пронос,сухий кашель (у 3%), нудота, блювання, ортостатичний ефект, висип на шкірі,біль у грудях (1 - 3%). Інші побічні явища зустрічаються менш ніж в 1%випадків.
Реакція надчутливості (ангіоневротичний набряк) може виникати наобличчі, кінцівках, губах, язику, надгортаннику, гортані (в 0,1% випадків). Утаких випадках слід негайно припинити прийом Лізорилу і звернутися до лікаря.
Застосування антигістамінних препаратів буде корисним для пом’якшеннясимптомів набряку.
Ангіоневротичний набряк гортані може бути фатальним. Ураження язика, надгортанника,гортані викликає спазм м’язів дихальних шляхів, тому потрібна негайна адекватнафармакотерапія: підшкірне введення 0,3 - 0,5 мл 0,1% (0,3 - 0,5 мг) абоповільне внутрішньовенне введення адреналіну гідрохлориду, після чогозастосовують глюкокортикоїди та антигістамінні препарати.
Лабораторні зміни. При прийомі інших інгібіторівангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) в окремих випадках спостерігалиагранулоцитоз; не можна виключити виникнення агранулоцитозу і при застосуванніЛізорилу.
Показник гемоглобіну і гематокриту може дещо знизитися при триваломуприйомі препарату.
Гіперкаліємія, підвищення рівня креатиніну і сечовини крові можеспостерігатися здебільшого при наявності хвороби нирок, при цукровому діабетіабо реноваскулярній гіпертонії.
Описано один випадок з артралгією, міалгією, пропасницею.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонентапрепарату.
Ангіоневротичний набряк в анамнезі, викликаний будь-яким блокаторомАПФ. Вагітність. Годування груддю. Дитячий вік (ефективність і надійністьзастосування не встановлені).
Передозування. При передозуванні проводять симптоматичну терапію,внутрішньовенне заміщення рідини, контролювання артеріального тиску,водно-електролітного балансу до нормалізації останнього. Лізиноприл може бутививедений з організму за допомогою гемодіалізу.
Особливості застосування. Значне зниження артеріального тиску, симптоматичнагіпотензія можуть виникати у хворих, що отримують діуретичне лікування абовтратили рідину внаслідок потіння, тривалого блювання, проносу і томузнаходяться у стані дефіциту натрію і/або об’єму рідини, а також при серцевійнедостатності (див. розділ “Спосіб застосування та дози”).
При виникненні гіпотензії хворийповинен знаходитися в положенні лежачи. При необхідності для компенсаціївтраченої рідини проводиться інфузія фізіологічного розчину.
До початку лікування лізиноприлом при можливості слід нормалізуватирівень натрію і/або повернути втрачений об’єм рідини, ретельно контролювати діюпочаткової дози лізиноприлу на артеріальний тиск хворого.
У випадку стенозу ниркової артерії (особливо при білатеральному стенозіабо при наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при недостатностікровообігу внаслідок низького вмісту натрію і/або рідини в організмі лізиноприлможе призвести до зниження ниркової функції, аж до розвитку гострої нирковоїнедостатності. Після відміни препарату функція нирок нормалізується.
З особливою обережністю необхідно призначати Лізорил водіямавтотранспорту та особам, що працюють в умовах підвищеного ризику виробництва,перважно на початку лікування. При визначенні дози потрібен індивідуальнийпідхід.
Хірургічне втручання/анестезія
Хірургічні операції та застосуваннянаркотичних засобів, які викликають гіпотензію, на фоні терапії Лізорилом такожможуть супроводжуватися значним зниженням артеріального тиску за рахунокінгібіції утворення ангіотензину ІІ. Гіпотензія може бути усунена введеннямрідини.
Вагітність
При встановленні вагітності Лізорил необхідно відмінити якомога швидше(див. Розділ “Протипоказання”).
З особливою обережністю слідвизначати дози у хворих похилого віку, оскільки така ж доза сприяє підвищеннюрівня препарату у крові, незважаючи на те, що відхилення в гіпотензивній діїлізиноприлу не відрізнялись у людей похилого і молодого віку.
Оскільки при застосуванні Лізорилу не можна виключатипотенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібен періодичний контролькартини крові. Застосування препарату в умовах діалізу з поліакрил-нітрил-мембраноюможе призвести до виникнення анафілактичного шоку, тому рекомендується абоінший тип мембрани для діалізу, або призначення антигіпертензивного препаратуіншого типу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Особливо слід бути обережним при застосуванніпрепарату з калійзберігаючими діуретиками (наприклад: спіронолактон,триамтерен, амілорид), препаратами, що містять солі калію (підвищується ризикрозвитку гіперкаліємії, особливо при пониженій функції нирок). Одночасно ціпрепарати можна призначати тільки після визначення лікарем індивідуально дозидля кожного хворого при регулярному контролі рівня калію в плазмі крові, атакож функції нирок.
Обережно Лізорил слід застосовувати разом:
- з діуретиками (при додатковому введенні діуретика хворому, якоголікували лізиноприлом, як правило, має місце додатковий антигіпертензивнийефект);
з іншими антигіпертензивними засобами (посилення ефекту);
з нестероїдними протизапальними засобами, особливо з індометацином(антигіпертензивний ефект може зменшитись);
з літієм (виділення літію може зменшитись, тому необхідно регулярноконтролювати рівень літію в сироватці).
Лізорил може посилювати ефект алкоголю, а також зменшувати діюдіуретиків, які впливають на виділення калію.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 250С, всухому місці, що захищене від світла і недоступне для дітей.
Термін зберігання – 3 роки.