ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
Даприл
(DAPRIL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: лізиноприл; 1-пролін, 1-[N2-(1-карбокси-3-фенілпропіл)-L-лізил]-дигідрат, (S)-1- N2-[(S)-1-карбокси-3-фенілпропіл]-L-лізил]-L-проліндигідрат;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі рожевітаблетки (допускаються інтенсивні білі вкраплення);
склад: 1 таблетка містить
дигідрату лізиноприлу 5,45 мг; щоеквівалентно лізіноприлу 5 мг;
дигідрату лізиноприлу 10,89 мг; щоеквівалентно лізіноприлу 10 мг;
дигідрату лізиноприлу 21,78 мг; щоеквівалентно лізіноприлу 20 мг;
допоміжні речовини: манітол, кальцію фосфатдвоосновний дигідрат, заліза оксид червоний, крохмаль, крохмаль пептизований,магнію стеарат;
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібіторангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Код АТС СО9А АО3.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Лізиноприл блокує утворення ангіотензину ІІ, який має судинозвужувальнудію. Знижує загальний периферичний судинний опір (ЗПСО),пред- і постнавантаження на серце, практично не впливаючи на частоту серцевих скорочень (ЧСС) і хвилинний об’ємкрові (ХОК), також зменшує опір ниркових судин і покращує кровообіг у нирках. Убільшості пацієнтів антигіпертензивний ефект виявляється через 1-2 години післяперорального застосування препарату, максимальний – приблизно через 6–9 годин.Стабілізація терапевтичного ефекту спостерігається через 3-4 тижні. Синдромвідміни не розвивається. При використанні препарату підвищується толерантністьдо фізичних навантажень, при цьому у пацієнтів з артеріальною гіпертензією (АГ)знижується артеріальний тиск (АТ) без розвитку рефлекторної тахікардії.
Фармакокінетика. Абсорбціяпрепарату Даприл після перорального прийому становить приблизно 25-50%.Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування. Максимальна концентрація вплазмі крові реєструється приблизно через 6-8 годин. Даприл не зв`язується збілками плазми крові, не метаболізується, виводиться із сечею в незміненомувигляді. У випадку порушення функції нирок виведення Даприлу знижуєтьсяпропорційно ступеню функціональних порушень.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, хронічна серцеванедостатність.
Спосіб застосування та дози.
Артеріальна гіпертензія. Як правило, початкова доза при лікуванні АГстановить 5 мг/добу в один прийом. Якщо при цьому АТ не нормалізується, дозупідвищують до 10 мг 1 раз на добу. Проміжок часу між підвищенням дози – неменше 3 тижнів. Рекомендована доза звичайно становить 10 мг, максимальна – 40мг/добу.
Хронічна серцева недостатність. За 2-3 дні до призначення препаратупотрібно відмінити діуретики. Початкова доза становить 2,5 мг. Дозу поступовопідвищують, залежно від індивідуальної реакції, до 5 мг/добу. Терапевтична дозастановить 5-10 мг/добу, максимальна рекомендована – 20 мг/добу.
Дозування при помірно вираженій нирковій недостатності (кліренскреатиніну 30–50 мл/хв) і для пацієнтів похилого віку (старше 65 років).Початкова доза становить 2,5 мг 1 раз на добу. Терапевтична доза встановлюєтьсяіндивідуально, як правило, вона становить 5–10 мг/добу. Не потрібноперевищувати максимальну дозу - 20 мг/добу.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: іноді можеспостерігатися ортостатична гіпотензія.
З боку сечостатевої системи: можливо порушення ренальної функції. Упацієнтів зі стенозом ниркової артерії та у пацієнтів, які одночасно отримуютьдіуретики, може спостерігатися підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини всироватці крові.
З боку дихальної системи: сухий кашель, іноді синусит, риніт і сухістьу ротовій порожнині.
З боку шлунково-кишкового тракту: можливі прояви нудоти та диспепсія,анорексія, запор. Іноді спостерігається холестатична жовтуха.
Алергічні та імунопатологічні реакції: відчуття жару, гіперемія шкіри,свербіж. В окремих випадках інгібітори АПФ спричинюють ангіоневротичний набряк,який розповсюджується на губи, обличчя та/або кінцівки.
З боку центральної нервової системи та органів зору: іноді виникаєголовний біль, втомлюваність, зрідка - запаморочення, порушення сну,суб`єктивне відчуття шуму у вухах.
З боку лабораторних показників: у поодиноких випадках можливіпідвищення рівня креатиніну та азоту сечовини в сироватці крові, гіперкаліємія.Часом спостерігається зменшення гемоглобіну, рівня гематокриту, кількостілейкоцитів або тромбоцитів. В окремих випадках можливо підвищення концентраціїбілірубіну та печінкових ферментів.
Протипоказання. Гіперчутливість до лізиноприлу або іншихінгредієнтів препарату, ангіоневротичний набряк в анамнезі (наприклад під часпопередньої терапії інгібіторами АПФ), стеноз ниркової артерії, стеноз аорти зобструкцією шляхів відтоку, мітральний стеноз, гіпертрофічна кардіоміопатія,первинний гіперальдостеронізм, вагітність, лактація, дитячий вік (до 12 років).Препарат також протипоказаний пацієнтам, які перебувають на діалізі.
Особливості застосування. Даприл потрібно з обережністю призначати пацієнтам зпорушенням ренальної функції, тяжкою серцевою недостатністю, тяжкою аборенальною гіпертензією. В цих випадках терапію Даприлом потрібно розпочинатипід контролем артеріального тиску та/або клінічних і лабораторних показників.
На початку лікування можливий розвиток артеріальної гіпотензії, якаможе впливати на здатність керувати автомобілем та роботу з потенційнонебезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасномузастосуванні Даприлу з іншими гіпотензивними препаратами, особливо здіуретиками, спостерігається посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванніДаприлу з нестероїдними протизапальними препаратами (наприклад зацетилсаліциловою кислотою, індометацином, ібупрофеном), а також із хлоридомнатрію можливо зменшення гіпотензивного ефекту препарату. При одночасномузастосуванні Даприлу з препаратами калію та літію спостерігається підвищенняконцентрації цих елементів у сироватці крові. Алопуринол, цитостатики,імунодепресанти, кортикостероїди, прокаїномід при одночасному прийомі зДаприлом можуть спричинювати зменшення кількості лейкоцитів у крові, розвитоклейкопенії. Даприл посилює прояви алкогольної інтоксикації. Наркотики,анестетики в комбінації з Даприлом посилюють гіпотензивний ефект. Припроведенні діалізу на фоні терапії препаратом Даприл існує ризик розвиткуанафілактоїндних реакцій за умови використання поліакрилонітрильнихметалосульфонатних швидкодіючих мембран (наприклад “АN69”).
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступномудля дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С.Термін придатності – 4 роки.