ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЛІЗОРЕТИК-10,ЛІЗОРЕТИК-20
(LISORETIC-10,LISORETIC-20)
Загальна характеристика:
основніфізико-хімічні властивості:круглі, двоопуклі таблетки світло-рожевого кольору, з рискою на одному боці,допускаються вкраплення темного кольору (Лізоретик-10); круглі, двоопуклітаблетки білого або майже білого кольору (Лізоретик-20);
склад: 1 таблетка містить лізиноприлу 10 мг увигляді лізиноприлу дигідрату та гідрохлортіазиду 12,5 мг, або лізиноприлу 20мг у вигляді лізиноприлу дигідрату та гідрохлортіазиду 12,5 мг;
допоміжніречовини: кальцію гідрофосфат, манітол, крохмаль прежелатинізований, крохмалькукурудзяний, магнію стеарат, заліза оксид червоний та жовтий (Лізоретик-10).
Формавипуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати інгібіторів ангіотензинперетворюючогоферменту. Код АТС С09В А03.
Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка. Лізоретик – комбінований препарат, який діє наренін-ангіотензинову систему та діурез.
Лізиноприл блокуєутворення ангіотензину ІІ, зменшує його судинозвужуючу дію і стимулюючий впливна продукцію альдостерону в надниркових залозах, знижує артеріальний тиск,зменшує загальний периферичний судинний опір, тиск в малому колі кровообігу,після та перед навантаженням на серце, практично не впливає на частоту серцевихскорочень і хвилинний об’єм крові; незначно посилює внутрішньонирковийкровотік. При прийомі внутрішньо абсорбується у незміненому стані.Гіпотензивний ефект розвивається через 1 годину після прийому внутрішньо,досягає максимуму через 6 годин і зберігається протягом 24 годин.
Гідрохлортіазид– тіазидний діуретик. Механізм дії пов’язаний з впливом на епітелій нирковихканальців, де препарат гальмує реабсорбцію іонів хлору і натрію. Препарат спричинюєекскрецію натрію, хлору, води, а також іонів калію та магнію. Реабсорбціякальцію підвищується. Внаслідок посилення діурезу зменшується об’єм циркулюючоїкрові та артеріальний тиск. Комбінація гідрохлортіазиду і лізиноприлухарактеризується більш сильною гіпотензивною дією, ніж кожного її компонентаокремо; при цьому втрата калію, спричинена дією діуретиків, зменшується.Тривалість антигіпертензивної дії Лізоретику після одноразового прийомустановить 36 годин. Максимальний терапевтичний ефект розвивається через 3-4тижні лікування.
Фармакокінетика. Післяприйому препарату внутрішньо лізиноприл абсорбується із шлунково-кишковоготракту. Прийом їжі не впливає на абсорбцію лізиноприлу. Біодоступністьстановить 25 – 50%. Максимальна концентрація у плазмі крові досягаєтьсяприблизно через 7 годин. Лізиноприл в організмі не метаболізується, виводитьсяіз сечею. Незначна частина зв’язується з білками плазми крові. Періоднапіввиведення – 12 годин. Гіпотензивна дія лізиноприлу зберігається притривалому застосуванні.
При послабленніниркової функції спостерігається послаблене виведення лізиноприлу (це зниженнястає клінічно важливим при клубочковій фільтрації нижче за 30 мл/хв). У літніххворих може зменшуватися нирковий кліренс препарату.
Гідрохлортіазид післяприйому внутрішньо всмоктується на 60-75%. Діуретичний ефект виявляється через2 години, досягає максимуму через 4 години і триває до 12 годин. Час досягненнямаксимальної концентрації у плазмі крові 1,5 _ 3 години, з білкамизв’язується 40 _ 70%. У пацієнтів з нормальною функцією нироквиведення здійснюється майже виключно нирками. Після прийому внутрішньопрактично повністю виводиться із сечею у незміненому стані. У літніх пацієнтівта у хворих із порушенням функції нирок кліренс гідрохлортіазиду суттєвознижується, що призводить до значного збільшення його концентрації в плазмікрові. У хворих на цироз печінки змін у фармакокінетиці гідрохлортіазиду невідмічається.
Гідрохлортіазидта лізиноприл не впливають на кінетику один одного.
Показання длязастосування. Артеріальнагіпертензія всіх ступенів тяжкості (есенціальна, в тому числі реноваскулярна).
Спосібзастосування та дози Термінлікування та доза визначаються індивідуально. Приймають препарат внутрішньо, водин і той самий час доби, до або після їди. Може застосовуватися якзасіб монотерапії і у складі комбінованої терапії. При артеріальній гіпертензіїзвичайна доза Лізоретику-10 – 1 таблетка на добу одноразово. Якщо бажанийтерапевтичний ефект не досягається протягом 2-4 тижнів, приймають Лізоретик-201 раз на добу по 1 або 2 таблетці до досягнення повного клінічного ефекту.Максимальна добова доза – 2 таблетки Лізоретику-20 на добу. Пацієнтам зкліренсом креатиніну 30 – 60 мл/ хв не слід призначати більше 1 таблеткиЛізоретику-20 на добу.
Побічна дія. Сухий кашель, запаморочення, головний біль,підвищена втомлюваність, нудота, діарея, гіпотензія, ортостатичні реакції,м’язові судоми, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк, біль у животі, загрудниною, пропасниця. Лікування побічних ефектів – симптоматичне.
Рідко спричинюєрозвиток ортостатичної гіпотензії. В окремих випадках – набряк Квінке,лабільність настрою, сплутаність свідомості, порушення функції нирок,імпотенцію, гіперкаліємію, підвищену активність печінкових трансаміназ, креатиніну,білірубіну в крові, нейтропенію, агранулоцитоз, зниження рівня гемоглобіну таеритроцитів, артралгію, міалгію, пропасницю. При тривалому застосуванніможливий розвиток гіпокаліємії, гіпонатріємії, слабкості м’язів, затримкивиділення азоту у вигляді сечової кислоти. При раптовому припиненні лікуваннясиндром відміни не розвивається.
Протипоказання. Підвищена чутливість до лізиноприлу,гідрохлортіазиду або до сульфаніламідів, ангіоневротичний набряк (спадкова абоідіопатична хвороба Квінке, ангіоневротичний набряк після прийому інгібіторівангіотензинперетворюючого ферменту) в анамнезі, порфірія, анурія, двобічнийстеноз ниркових артерій або стеноз артерії однієї нирки, тяжка ниркова абопечінкова недостатність, тяжкі форми цукрового діабету та подагри,трансплантація нирки, вагітність і період лактації, діти до 15 років.
Передозування. Виявляється артеріальною гіпотензією.Рекомендується покласти пацієнта у горизонтальне положення з низькимпідголів’ям, провести зондове промивання шлунка, прийом активованого вугілля,ентеросорбентів, стабілізацію об’єму циркулюючої крові ізотонічним розчиномнатрію хлориду, за необхідності – інфузія розчином препарату ангіотензину ІІ,контроль і корекція життєво важливих функцій організму, визначення рівня калію,сечовини, креатиніну в сироватці крові.
У випадку розвитку ангіоневротичного набряку наобличчі і шиї потрібно припинити застосування Лізоретику-10 або Лізоретику-20 іпризначити антигістамінні препарати. Тяжкі випадки ангіоневротичного набрякуязика, голосової щілини і глотки потребують екстреного призначення епінефрину,глюкокортикостероїдів і підтримання прохідності верхніх дихальних шляхів(інтубація, трахеотомія). Може спостерігатися сухість у порожнині рота,слабкість, сонливість, олігурія, розлади кислотно-лужного стану, що потребуєсимптоматичної терапії.
Особливості застосування. Хворим із зниженою функцією нирок слід зменшитиразову дозу препарату. З обережністю призначають препарат хворим з порушеннямфункції печінки, з аутоімунними захворюваннями, хворим на цукровий діабет,особливо тим, хто отримує інсулін або пероральні гіпоглікемічні препарати.
Розвиток вираженої артеріальної гіпотензії зпорушеннями гемодинаміки спостерігається рідко; при значному зниженніартеріального тиску хворого потрібно покласти у горизонтальне положення, занеобхідності провести корекцію об’єму циркулюючої крові інфузійним розчиномхлориду натрію.
У пацієнтів з білатеральним стенозом нирковихартерій або стенозом артерії єдиної нирки не можна повністю виключити можливістьпогіршання ниркової функції, у зв’язку з чим лікування пацієнтів з підозрою навазоренальну артеріальну гіпертензію рекомендується проводити в умовахспеціалізованого стаціонару, тому що може спостерігатися виражена реакція,особливо на першу дозу Лізоретику. З обережністю слід призначати Лізоретикпацієнтам з генералізованим атеросклерозом, тяжкою формою стенозу гирла аортиабо ідіопатичним субаортальним стенозом.
Ефективність і безпека застосування препарату длялікування дітей не встановлені.
Під час лікування Лізоретиком слід утримуватись відкерування транспортними засобами та від роботи з механізмами, яка потребуєзначної концентрації уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат може посилювати дію алкоголю, токсичністьсерцевих глікозидів, антидеполяризуючих міорелаксантів, зменшувати ефектпероральних контрацептивів.
У зв’язку з високим розвитком анафілактичних реакційне рекомендується призначати Лізоретик пацієнтам, які перебувають нагемодіалізі з використанням поліакрилонітрильних мембран, перед застосуваннямпрепаратів декстрону або проведенням специфічної десенсибілізації до отрутибджіл.
Препарат приодночасному застосуванні потенціює гіпотензивний ефект блокаторівβ-адренорецепторів, метилдопи, нітратів, антагоністів іонів кальцію,гідралазину і празозину. Нестероїдні протизапальні препарати, натрію хлоридзнижують ефективність Лізоретику і підвищують ризик погіршання функції нирок.
Одночасне застосуванняЛізоретику з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію може призвести дорозвитку гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок.
Лізоретикскорочує період напіввиведення теофіліну, зменшує кліренс літію і підвищуєрівень літію в крові при прийомі із солями літію.
Ризик виникненняартеріальної гіпотензії зростає при одночасному вживанні алкоголю абозастосуванні засобів для наркозу.
Умови та термін зберігання. Зберігатиу недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температуріне вище 25 0С.
Термін придатності – 2 роки.