Синтетический аналог гистамина. Действует главным образом на гистаминовые H1- и H3-рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Путем прямого агонистического воздействия на гистаминовые H1-рецепторы сосудов внутреннего уха, а также опосредованно через воздействие на гистаминовые H3-рецепторы улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Наряду с этим бетагистин увеличивает кровоток в базилярной артерии.
Бетасерк также обладает выраженным центральным эффектом, являясь ингибитором гистаминовых H3-рецепторов ядер вестибулярного нерва. Нормализует проводимость в нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга.
Клиническими проявлениями указанных свойств являются снижение частоты и интенсивности головокружений, уменьшение шума и звона в ушах, улучшение слуха в случае его понижения.
2>
ФармакокинетикаВсасывание и распределение
После приема внутрь бетагистина дигидрохлорид быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 3 ч. Связывание с белками плазмы низкое.
Выведение
T1/2 составляет 3-4 ч.
Практически полностью выводится из организма почками в виде метаболита (2-перидилуксусной кислоты) в течение 24 ч.
3>
Показания— лечение и профилактика вестибулярного головокружения различного генеза;
— синдромы, характеризующиеся головокружением, головной болью, шумом в ушах, прогрессирующим снижением слуха, тошнотой и рвотой;
— болезнь и синдром Меньера.
4>
Режим дозированияПрепарат назначают внутрь во время еды.
Доза/кратность приема |
Бетасерк 8 мг |
Бетасерк 16 мг |
Бетасерк 24 мг |
1-2 таб. 3 раза/сут |
1/2-1 таб. 3 раза/сут |
1 таб. 2 раза/сут |
Улучшение состояния отмечается уже в начале терапии. Стабильный терапевтический эффект достигается в течение 2 недель приема Бетасерка и может нарастать при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Лечение длительное.
Продолжительность терапии устанавливают индивидуально.
5>
Побочное действиеВозможно: нарушения со стороны ЖКТ.
В очень редких случаях: кожные проявления аллергических реакций (кожная сыпь, зуд, крапивница), отек Квинке.
6>
Противопоказания— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюНедостаточно данных для оценки воздействия препарата при беременности и в период лактации.
8>
Применение при нарушениях функции печени
0>
Особые указанияС осторожностью следует назначать препарат пациентам с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе. В период применения препарата пациенты с феохромоцитомой и бронхиальной астмой должны находиться под медицинским наблюдением.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Бетасерк не обладает седативным эффектом и не влияет на способность к вождению автотранспорта или в работе с механизмами.
1>
ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота; при дозе 728 мг имелись сообщения о появлении судорог.
Лечение: симптоматическая терапия.
2>
Лекарственное взаимодействиеЛекарственное взаимодействие препарата Бетасерк с другими лекарственными средствами не описано.
Случаи несовместимости неизвестны.
3>
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
4>
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.