ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
КЕТАНОВ
(KETANOV)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ketorolac;(±)-5-бензоїл-2,3-дигідро-1Р-піролізидин-1-карбонова кислота поєднана з2-аміно-2-гідроксиметил-1,3-пропандіолом у співвівдношенні 1 : 1;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або блідо-жовта рідина;
склад: 1 мл розчину містить кеторолаку трометаміну 30 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, спирт, динатрію едетат, натріюгідроксид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.
Код АТС М01А В15.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кеторолак діє на циклооксигеназний шлях обмінуарахідонової кислоти, інгібуючи біосинтез простагландинів. Кеторолак маєзнеболювальну і протизапальну дії, проте його системна знеболювальна дія значноперевищує протизапальний ефект. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби,кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів, спричинену арахідоновою кислотою іколагеном, і не впливає на АТФ-індуковану агрегацію тромбоцитів. Кеторолакподовжує середній час кровотечі, але не впливає на кількість тромбоцитів, протромбіновийчас або частковий тромбопластиновий час. На відміну від наркотичниханалгетиків, кеторолак не має пригнічувальної дії на дихальний центр і неспричиняє підвищення кінцевого РСО2. НА відміну від морфіну,кеторолак не впливає на психомоторні функції, на відміну від діючих центральноаналгетиків – морфіну, петидину і бупренорфіну.
Фармакокінетика. У людей після перорального введення препаратвсмоктується швидко і повністю. Максимальні концентрації в плазмі досягаютьсявже через 45 - 50 хв. Кеторолак не піддається суттєвому пресистемномуметаболізму. Виявлено, що пікові концентрації у плазмі здорових добровольцівпісля внутрішньом’язового введення препарату дозою 30 мг дорівнює 3 мг/л. Неспостерігається кумуляція препарату при призначенні в дозі 10 - 90 мг. Як іінші нестероїдні протизапальні засоби, кеторолак повільно зв’язується з білкамиплазми (понад 99%). Кеторолак досягає високих концентрацій у водянистій волозіока. Основний шлях метаболізму кеторолаку – зв’язування з глюкуровоноюкислотою, 10% дози препарату виводяться з калом, більше 90% екскретується зсечею, причому 60% - у незміненому вигляді. В осіб похилого віку швидкістьвиведення знижується, час напівжиття зростає в середньому до 7,01 год післяпарентерального введення дози 30 мг. У хворих з нирковою недостатністювиведення кеторолаку сповільнене, про що свідчить зниження загальногоплазмового кліренсу, а період напіввиведення зростає (до 9,62 - 9,91 год), щовказує на необхідність корекції дози. Згідно з наявними даними кеторолак надходитьіз материнського кровообігу в кровообіг плода (відношення 0,116), а такожвиділяється з молоком.
Показання для застосування. Купірування помірного і сильного болю:післяопераційний біль – загальна хірургія, гінекологічні, ортопедичні,урологічні, стоматологічні, отоларингологічні операції та інші оперативнівтручання; гостра травма м’язів, кісток та м’яких тканин, у тому числірозтягнення, вивихи, переломи.
Нетривале знеболювання при таких станах, як больовий синдром відмінинаркотиків, ниркова та печінкова коліки (в поєднанні з спазмолітиками),післяпологовий біль, отит, ішіалгія, фіброміалгія, остеоартрити, онкологічнийбіль, радикуліт, остеоартроз, остеохондроз.
Спосіб застосування та дози. Дорослим та дітям старше 16 роківпризначають Кетанов для купірування болю внутрішньом’язово у початковій дозі 10мг з наступними дозами 10 - 30 мг кожні 4 - 6 год за необхідності. Максимальнадобова доза не повинна перевищувати 90 мг для дорослих і 60 мг для осібпохилого віку. Максимальна тривалість застосування препарату становить 2 дні.При переведенні хворих з парентерального лікування на пероральне прийманнякеторолаку, загальна добова доза не повинна перевищувати 90 мг для дорослих і60 мг для осіб похилого віку.
Побічна дія. Нудота, блювання, диспепсія, абдомінальний біль,сонливість, пітливість, набряки, порушення концентрації уваги, депресія,ейфорія, кропив’янка, еозинофілія, зміни смаку і зору, бронхоспазм,ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, кровотеча, перфораціявиразки, нефротичний синдром, алергічні й токсико-алергічні реакції(кропив’янка, синдром Стивенса-Джонсона, пухирчатка), диспное, олігурія,дизурія, діарея. Головний біль, запаморочення, тривожність, сухість у роті,сильна спрага, астенічний синдром, міалгія, підвищення активності печінковихтрансаміназ, болючість у місці введення.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Синдромназального поліпозу; ангіоневротичний набряк, бронхіальна астма, дегідратаціята гіповолемія, виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, порушеннязгортальної системи крові, ниркова недостатність середнього або тяжкогоступеня. Вагітність і лактація. Діти до 16 років.
Передозування.
Симптоми: абдомінальний біль, нудота, блювання, гіпервентиляція,ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок.
Лікування – симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Рекомендуєтьсяпровести гемодіаліз і перитонеальний діаліз.
Особливості застосування. В осіб похилого віку виведення препаратусповільнене, тому необхідно приділяти максимальну увагу таким випадкам іпризначати препарат у менших дозах. У хворих з серцевою недостатністю,артиеріальній гіпертензією препарат необхідно застосовувати з обережністю.Інгібування функцій тромбоцитів кеторолаком минає через 24 - 48 год післяприпинення приймання препарату, тому потрібно ретельно спостерігати хворих зпорушеною функцією згортання крові, які отримують терапію Кетановом. Кеторолакне є агоністом або антагоністом наркотиків. Після різкої відміни препарату невиникало ніяких абстинентних синдромів або скарг.
У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційнонебезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги ішвидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. In vitro кеторолак дещо зменшує зв’язуванняварфарину з білками плазми. Зв’язування дигоксину з білками крові кеторолак незмінює. При терапевтичних концентраціях салицілатів in vitro зв’язуваннякеторолаку зменшувалось з 99,2 до 97,5%, що потенційно може призвести дозбільшення плазмових рівнів незв’язаного кеторолаку вдвічі; відповідно, хворим,які отримують високі дози саліцилатів, кеторолак потрібно призначати зобережністю. Терапевтичні концентрації дигоксину, ібупрофену, напроксену,ацетамінофену, фенітоїну, толбутаміду, піроксикаму не впливали на білковезв’язування кеторолаку.
Несумісний з препаратами літію, пентоксифіліном, пробеницидом,антикоагулянтами. Знижує діуретичний ефект фуросеміду, посилює нефротоксичністьпри одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей тазахищеному від світла місці при температурі 0 - 25°С. Термін придатності – 2роки.